ret (g810r)

Selpercatinib (LOXO-292) 是 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)、RET (V804M) 、RET (G810R)的 IC50分别为 14.0 nM、24.1 nM、530.7 nM，具有抗肿瘤活性。

RET-IN-1 is a RET kinase inhibitor (IC50s: 1 nM, 7 nM, and 101 nM for RET (WT), RET (V804M) , and RET (G810R), respectively).

CQ1373 是一种有效的RET抑制剂，在表达CCDC6-RET、CCDC6-RET-G810C和CCDC6-RET-G810R的BaF3细胞中显示出细胞活性，其IC50值分别为13.0、25.7和28.4 nM。CQ1373 对野生型RET及溶剂前沿突变体G810C/R表现出较高选择性，IC50值为4.2、7.1和32.4 nM。CQ1373 抑制RET磷酸化并影响通过SHC的下游信号传导，能诱导BaF3细胞凋亡 (Apoptosis) 并阻滞细胞周期。CQ1373 具有抗肿瘤功效，适用于癌症研究。

RET-IN-14 是 RET 的有效抑制剂，能够作用于 RET (WT) (IC50<0.51 nM)、RET (G810R) (IC50: 9.3 nM)、RET (V804M) (IC50: 1.3 nM)、BTK (C481S) (IC50: 9.2 nM) 和 BTK (C481S) (IC50: 15 nM)。RET-IN-14 表现出潜力进行肿瘤的研究。