platelet-activating factor (paf)

48740 RP (RP 55779) 是血小板活化因子的拮抗剂。

Rocepafant (LAU8080) 是一种血小板活化因子(PAF)拮抗剂，可减轻新生大鼠缺氧缺血性脑损伤。Rocepafant 抑制肿瘤坏死因子-Afa 介导的小鼠 L929 肿瘤细胞的细胞毒性。

DF-1111301 是一种具有抗组胺 H1和抗PAF活性的新型抗过敏化合物。

Dersalazine (Dersalazine Free Base) 是血小板活化因子抑制剂，通过下调 IL-17表达，在不同啮齿动物型结肠炎中发挥肠道抗炎活性，对溃疡性结肠炎患者具有潜在疗效。

SDZ-62-434 是一种血小板活化因子抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制静止的瑞士 3T3 细胞中 bombesin 和血小板衍生生长因子诱导的 DNA 合成，可用于研究白血病、人异种移植结直肠癌和肺癌。

Foropafant (SR27417) 是一种高效和特异性的血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂 (Ki: 57 pM)。 Foropafant 有效抑制 PAF 诱导的兔和人血小板聚集。

SCH-37370 是一种有效且具有口服活性的血小板活化因子和组胺双重拮抗剂。 Sch 37370 阻断 [3H]pyrilamine 与大鼠脑膜中组胺-H1 受体的结合。 Sch 37370 选择性地抑制 PAF 诱导的人血小板聚集（IC50：0.6 mM），并且还与 PAF 竞争与人肺膜制剂中特定位点的结合（IC50：1.2 mM）。

6-Deoxyjacareubin 具有有效的抗氧化和抗真菌活性。 6-Deoxyjacareubin 抑制血小板活化因子 (PAF) 受体，IC50 为 29.0 microM，可用于天然 PAF 受体拮抗剂的研究。

Homoeriodictyol 7-O-β-D-glucoside (Homoeriodictyol 7-O-glucoside) 是 Viscum coloratum(Kom.)Nakai 的天然产物。Homoeriodictyol 7-O-β-D-glucoside 是血小板活化因子 (PAF) 的拮抗剂。

1-Cinnamoylpyrrolidine 是从 Piper caninum 制备的天然产物，可作为一种 DNA 链断裂剂，在Cu2+ 存在下诱导质粒 pBR322 DNA 超螺旋的松弛。1-Cinnamoylpyrrolidine 对 PAF 诱导的血小板聚集有抑制作用，IC50 值为 37.3 μM。

PAF (C16) 是有效的 MAPK 和 MEK ERK 激活剂，可诱导血管通透性增加。PAF (C16) (PAF (C16)) 是血小板活化因子，是一种磷脂衍生介质，也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。PAF (C16) 在体外实验中显示出抗凋亡和抗炎活性，通过与其受体 （PAF-R） 相互作用以执行细胞信号传导来抑制 caspase 依赖性凋亡。

PAF-AN-1是一种新型有效的血小板激活因子受体 (PAF) 拮抗剂，参与研究过敏性死亡。

(Rac)-Modipafant是一种可口服且具有选择性的血小板活化因子受体 (PAFR)拮抗剂，抑制 PAF 诱导的兔洗涤血小板聚集，可用于研究关节炎和大鼠肠系膜上动脉（SMA）缺血再灌注（I R）。

Tulopafant（RP 59227） 是一种有效的血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂，可增加毛细血管通畅性并延长异体心脏移植的生存期。

Aglafoline inhibits in a concentration-dependent manner the aggregation and ATP release reaction induced in washed rabbit platelets by PAF (platelet-activating factor). The IC50 values of Aglafoline on PAF (3.6 nM)-induced platelet aggregation were about 50 μM.

CV-6209 是一种具有选择性和高效性的血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂，具有抗增殖作用，部分抑制乙酰胆碱诱导的低血压，抑制 Paf 诱导的 PMN 或血小板聚集。CV-6209 具有抗幽门螺杆菌作用，可以抑制 PAF 引起的大鼠低血压。

PAF C-18（十八烷 PAF）是一种天然存在的磷脂类分子，属于血小板活化因子（PAF）家族,作为细胞间信号传导分子，涉及血小板聚集、血管扩张和炎症反应。PAF C-18通过与其特异性G蛋白偶联受体（PAFR）结合参与止血和血栓形成过程，是内源性激动剂。

CP-96486 is a potent and orally active antagonist of leukotriene D4 (LTD4) platelet activating factor (PAF) receptor (Kis: 20 and 24 nM).

Rupatadine (UR-12592) is a potent dual PAF H1 antagonist with Ki of 0.55 0.1 uM(rabbit platelet membranes guinea pig cerebellum membranes).IC50 value:Target: PAF H1 antagonistin vitro: Rupatadine competitively inhibited histamine-induced guinea pig ileum contraction (pA2 = 9.29 + - 0.06) without affecting contraction induced by ACh, serotonin or leukotriene D4 (LTD4). It also competitively inhibited PAF-induced platelet aggregation in washed rabbit platelets (WRP) (pA2 = 6.68 + - 0.08) and in human platelet-rich plasma (HPRP) (IC50 = 0.68 microM), while not affecting ADP- or arachidonic acid-induced platelet aggregation [1]. The IC50 for rupatadine in A23187, concanavalin A and anti-IgE induced histamine release was 0.7+ -0.4 microM, 3.2+ -0.7 microM and 1.5+ -0.4 microM, respectively whereas for loratadine the IC50 was 2.1+ -0.9 microM, 4.0+ -1.3 M and 1.7+ -0.5 microM. SR-27417A exhibited no inhibitory effect [2].in vivo: Rupatadine blocked histamine- and PAF-induced effects in vivo, such as hypotension in rats (ID50 = 1.4 and 0.44 mg kg i.v., respectively) and bronchoconstriction in guinea pigs (ID50 = 113 and 9.6 micrograms kg i.v.). Moreover, it potently inhibited PAF-induced mortality in mice (ID50 = 0.31 and 3.0 mg kg i.v. and p.o., respectively) and endotoxin-induced mortality in mice and rats (ID50 = 1.6 and 0.66 mg kg i.v.) [1]. rupatadine treatment improved the declined lung function and significantly decreased animal death. Moreover, rupatadine was able not only to attenuate silica-induced silicosis but also to produce a superior therapeutic efficacy compared to pirfenidone, histamine H1 antagonist loratadine, or PAF antagonist CV-3988 [3]. [1]. Merlos M, et al. Rupatadine, a new potent, orally active dual antagonist of histamine and platelet-activating factor (PAF). J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jan;280(1):114-21. [2]. Queralt M, et al. In vitro inhibitory effect of rupatadine on histamine and TNF-alpha release from dispersed canine skin mast cells and the human mast cell line HMC-1. Inflamm Res. 2000 Jul;49(7):355-60. [3]. Lv XX, et al. Rupatadine protects against pulmonary fibrosis by attenuating PAF-mediated senescence in rodents. PLoS One. 2013 Jul 15;8(7):e68631.

2-O-Ethyl PAF C-16 作为 PAF 的一种同系物，充当 PAF 受体（Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)）的竞争型配体。它能够阻断 PAF 拮抗剂 WEB 2086 与 PAF 受体的结合，表现出 21 nM 的 IC50 值。

Kadsurenin C (compound 1) 是从Piper kadsura地上部分分离的新木脂素，具有抗炎特性，并表现出显著的PAF（血小板激活因子）拮抗活性，其IC50值为5.1 μM。

Lexipafant is a platelet-activating factor (PAF) receptor antagonist.

Ro-24-0238 is an antagonist of platelet-activating factor and inhibitor of thromboxane synthesis. Ro-24-0238 used for lessening the inflammation and damage resulting from a local release of PAF.

Kadsulignan L shows in vitro antiviral effects on hepatitis B virus. It also shows moderate platelet-activating factor (PAF) antagonistic activities with the IC50 value of 2.6 x 10(-5) M.