lats 1

Lats-IN-1 是一种 ATP 竞争性的、高效的Lats1和Lats2激酶抑制剂，能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。

GA-017是一种有效的选择性 LATS1和 LATS2(大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂，其 IC50值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是细胞增殖的激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官的离体形成。

MGH-CP1 是 TEAD2 (IC50:710 nM) 及 TEAD4 (IC50:672 nM) 自棕榈酰化抑制剂，口服有活性，可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失，是 Myc 的表达受到抑制，阻碍上皮细胞过度增殖，诱导细胞凋亡。

VT02956 是一种LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。