gt 1

GT-1 (LCB10-0200) is a siderophore-linked cephalosporin compound that effectively combats clinical isolates of various bacterial species, including P. aeruginosa, Klebsiella oxytoca, Proteus spp., Serratia marcescens, and Enterobacter aerogenes.

Ganglioside GT1b is a trisialoganglioside that is characterized by having two sialic residues linked to the inner galactose unit. It binds to the neurotoxins botulinum toxin serotype A (BTxA), BTxA heavy chain, and tetanus toxin with IC50 values of 11, 0.74, and 7.2 μM, respectively.[1] Ganglioside GT1b-containing liposomes bind to the major coat protein VP1 from Merkel cell polyomavirus (MCPyV), which has been identified in Merkel cell carcinomas, identifying ganglioside GT1b as a putative MCPyV receptor. [2] Ganglioside GT1b decreases production of IL-6, IL-10, IgG, IgM, and IgA in human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) by 31.4, 30.5, 60, 59.5, and 58%, respectively, when used at a concentration of 10 μM [3] . Ganglioside GT1b mixture contains ganglioside GT1b molecular species with C18:1 and C20:1 sphingoid backbones.

BPDBA 是一种有效的、具有选择性的和非竞争性的 betaine GABA 转运体 (BGT-1) 抑制剂，对人 BGT-1 和小鼠 GAT2 具有抑制作用，IC50 分别为 20 μM 和 35 μM。

Deferiprone (Deferidone) 是口服活性铁螯合剂，可研究地中海贫血中的输血性铁过载。

Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，是人UGT 的广谱抑制剂，可诱导凋亡。

Cremophor EL 是一种非离子表面活性剂。Cremophor EL 抑制细胞代谢，抑制 UGT1A1 介导的大黄素葡萄糖醛酸化。

Cabotegravir (S GSK1265744) 是一种HIV 整合酶抑制剂，可研究艾滋病。它抑制OAT1 和OAT3，IC50值为 0.81 和0.41 μM。

MG-T-19是一种TIM-3抑制剂（KD=0.26 μM），显著抑制TIM-3与PtdSer、CEACAM1和Gal-9的相互作用，增加PBMCs中TNF-α和IFN-γ的产生，从而重新激活T细胞对肿瘤的攻击能力。

E2730 是一种可口服且具有选择和非竞争性的 γ-氨基丁酸转运蛋白1(GAT1) 抑制剂，具有抗癫痫活性，可用于研究神经系统疾病。

FTI-2148 diTFA is a RAS C-terminal mimetic dual farnesyl transferase (FT-1) and geranylgeranyl transferase-1 (GGT-1) inhibitor with IC50s of 1.4 nM and 1.7 μM, respectively.

FTI-2148 is an inhibitor of RAS C-terminal mimetic dual farnesyl transferase (FT-1) and geranylgeranyl transferase-1 (GGT-1) (IC50s: 1.4 nM and 1.7 μM, respectively).

Ledipasvir D-tartrate with EC50 values of 34 pM against GT1a and 4 pM against GT1b replicon. is an inhibitor of the hepatitis C virus NS5A.

Mertansine 是一种微管蛋白抑制剂，也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱。Mertansine 对HCT-15和A431细胞的IC50分别是0.750和0.04nM。

BGT1-IN-1 (compound 9) 作为一种高效的BGT1 抑制剂，其对 hBGT1 和 GAT3 的 IC50 值分别为 13.9 µM 和 58.3 µM。此化合物不具备细胞毒性，并展示了神经保护的活性。

BGT1-IN-9 is an M1 muscarinic agonist.

Gitogenin 是一种从Tribulus longipetalus 整株中分离出来的天然类固醇，是一种 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂，其IC50分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM，对人类主要细胞色素 P450 亚型的活性无抑制作用。

Grazoprevir (MK-5172) 是一种氮杂大环化合物，被作为丙型肝炎病毒 NS3 4A 蛋白酶抑制剂。Grazoprevir 常与 elbasvir 联合用于治疗成人慢性 HCV 基因型 1 或 4 感染。

Corylifol A (Corylinin) 是补骨脂中的一种天然产物，可抑制IL-6 诱导的STAT3激活和磷酸化，IC50值为0.81 μM。

GT-11 is an inhibitor of dihydroceramides (DHCer) desaturase activity.

NIBR-1282 is a CCR5 antagonist.

UGT1A1-IN-1 (化合物2) 为一种非竞争性UGT1A1抑制剂，具有5.02 μM的Ki值，有效阻断UGT1A1介导的1-O-葡糖苷酸化反应。此化合物能与UGT1A1在胆红素相同的配体结合位点上相结合。此外，UGT1A1-IN-1还可用作UGT1A1活性“开启”的荧光探针底物。

Proxalutamide 是具有口服活性的雄激素受体的拮抗剂。它可研究前列腺癌和COVID-19。

L-796568, is a β3 adrenergic receptor agonist. L-796568 is a potent full beta(3) agonist (EC(50) = 3.6 nM, 94% activation) with >600-fold selectivity over the human beta(1) and beta(2) receptors, which also displays good oral bioavailability in several

NS5A-IN-3 (Compound 15) 为高效NS5A抑制剂，对HCV基因型1b显示出高效力，并对基因型3a (GT 3a) 活性提升以及展现出良好的代谢稳定性。NS5A-IN-3相较于daclatasvir，对基因型1b具有更高的耐药门槛。