gcs-1

GCS-12 作为一种 Th1 2 平衡的磺酰胺糖脂,主要通过增强与CD1d的相互作用来发挥作用.该化合物能激活自然杀伤 T 细胞 (NKT cell),诱导它们分泌细胞因子IFN-γ和IL-4,进而在小鼠体内展示出显著的免疫调节和抗肿瘤活性.

GCS-11 是一种高效的 NKT 细胞激动剂,特别选择性地促进 IFN-γ 的产生,同时也能增加 IL-4 的分泌.该化合物展现了显著的抗癌活性,并可能作为癌症免疫治疗或疫苗开发中的有前途佐剂.

Ibiglustat (GZ402671) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的葡萄糖神经酰胺合成酶(GCS)抑制剂。它可用于戈谢病 3 型、法布瑞氏症、与 GBA 突变相关的帕金森病、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病的研究。

L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride 是一种有效的、可细胞渗透的，作用快的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase, γ-GCS)的不可逆抑制剂并可耗尽细胞内的谷胱甘肽水平，在黑色素瘤、乳腺癌和卵巢癌标本上的 IC50值分别为1.9 μM、8.6 μM 和 29 μM。

Glucosylceramide synthase-IN-3 (compound BZ1) is a highly potent, brain-penetrant, and orally active inhibitor of glucosylceramide synthase (GCS), exhibiting an IC50 value of 16 nM for human GCS. This compound, designated as Glucosylceramide synthase-IN-3, finds potential applications in Gaucher's disease research [1] [2].

Glucosylceramide synthase-IN-1 (T-036) 是一种有效的、口服具有活力的、具有血脑屏障通透性的 glucosylceramide synthase (GCS) 抑制剂，作用于人 GCS (IC50: 31 nM) 和小鼠 GCS (IC50: 51 nM)。Glucosylceramide synthase-IN-1 能够用于研究戈谢病。

Glucosylceramide synthase-IN-4 (compound 12) 是一种高效 GCS 抑制剂，具有 6.8 nM 的 IC50 值。该化合物在人肝细胞中展现出优良的 PK 属性和稳定性。此外，Glucosylceramide synthase-IN-4 还具备较好的中枢神经系统穿透能力和显著的 PXR 选择性。