gat-2

6,7-Dimethylisatin (6,7-dimethyl-1H-indole-2,3-dione) 对 hGAT3 的抑制效力为108μM，对 hBGT1，hGAT2 也具有抑制作用。

(S)-SNAP5114 是一种选择性的 GABA 转运抑制剂，对 hGAT-3 的 IC50 为 5 μM，对 rGAT-2 的 IC50 为 21 μM。 (S)-SNAP5114 具有抗惊厥性质。

SKF89976A hydrochloride (d,l-SKF89976A hydrochloride) 是GABA 转运蛋白GAT-1的选择性抑制剂，抑制 CHO 细胞中的 GAT-1，GAT-2 和 GAT-3，IC50分别为 0.28 μM，137.34 μM 和 202.8 μM。

BPDBA 是一种有效的、具有选择性的和非竞争性的 betaine GABA 转运体 (BGT-1) 抑制剂，对人 BGT-1 和小鼠 GAT2 具有抑制作用，IC50 分别为 20 μM 和 35 μM。

Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物，可抑制 COX-1 和 COX-2 活性，具有抗肿瘤，抗血管生成的作用，还具有抗多种病毒的活性。

Guvacine can enhance the inhibition of spinal neurones by GABA.

MGAT2-IN-1 is an orally active monoacylglycerol acyltransferase (MGAT2)inhibitor (human and mouse MGAT2 with IC50 of 7.8 and 2.4 nM , respectively).

MGAT2-IN-2 is a potent inhibitor of acyl CoA:monoacylglycerol acyltransferase 2 (MGAT2) (IC50 of 3.4 nM).

PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2)选择性抑制剂，IC50是14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 具有缓慢可逆，时间依赖性的特点，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

PF-06424439 是一种口服有效的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2)选择性抑制剂，IC50是 14 nM。PF-06424439 具有缓慢可逆的，时间依赖性的特点，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

DGAT2-IN-3 (compound 9)，一种DGAT2抑制剂，其IC50为0.4 nM，主要应用于脂肪肝炎、糖尿病及心血管疾病等领域的研究。

GAT211 (AZ-4) 是一种具有选择性和高效性的大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM)，对 cAMP 和 β-arrestin2 具有较高的亲和力。GAT211 具有降眼压和抗精神病的作用，可用于研究癫痫。

JNJ-DGAT2-A 是 DGAT2 的特异性抑制剂（IC50 = 0.14 μM），可用于甘油三酯合成的研究。

JNJ-DGAT2-B is a selective inhibitor of Diacylglycerol acyltransferase 2.

GAT229 is a positive allosteric modulator of cannabinoid receptor 1 (CB1) and the S-(-) enantiomer of the CB1 modulator GAT211. It does not activate the receptor on its own but enhances the binding and activity of CB agonists. GAT229 (1 μM) enhances the binding of the CB1 full agonist CP 55,940 to CHO cells expressing human recombinant CB1 (hCB1), as well as the activity of 2-arachidonoyl glycerol , arachidonoyl ethanolamide , and CP 55,940 in arrestin2 recruitment assays and increases ERK1 2 and PLCβ3 phosphorylation in HEK293 cells expressing hCB1. GAT229 (1 μM) enhances depolarization-induced suppression of excitation but does not inhibit excitatory postsynaptic currents (EPSCs) in murine autaptic hippocampal neurons. GAT229 (0.2%, topical) reduces intraocular pressure by 5.8 and 7.7 mm Hg after 6 and 12 hours, respectively, in a transgenic mouse model of ocular hypertension using nose, ear, eye mutation (nee) mice.

GAT228 是 GAT211 的对映体，是大麻素受体 1(CB1)的配体。

MGAT2-IN-4（compound 33）是一种针对单酰基甘油转移酶2（MGAT2）的抑制剂，显示出良好的肝脏代谢稳定性，适用于肥胖症、糖尿病以及非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。

SKF89976A is a potent GABA uptake inhibitor, which is selective for GAT-1 (IC50 values are 0.13, 550, 944 and 7210 μM for hGAT-1, rGAT-2, hGAT-3 and hBGT-1 respectively). SKF89976A inhibits transport current competitively (Ki = 7 μM) and transmitter-gated current non-competitively (Ki = 0.03 nM). It is able to pass the blood-brain barrier after systemic administration and is active in vivo.

Guvacine hydrobromide为槟榔中提取的生物碱，具有作为GABA摄取抑制剂的活性。该化合物对大鼠GAT-1、GAT-2和GAT-3的GABA摄取抑制作用具有不同的IC50值，分别为39 μM、58 μM及378 μM。