PTP1B-inhibitor-2

PTP1B-IN-4 (NUN-17724)是一种 PTP1B 的变构抑制剂，IC50为8μM。PTP1B-IN-4可用于肥胖症和糖尿病的研究。

Razuprotafib (AKB-9778) 是一种 VE-PTP (HPTPß)催化活性的有效选择性抑制剂，抑制结构相关磷酸酶 PTP1B。除 HPTPη 和 HPTPγ 外，它对 VE-PTP 具有良好的选择性。它能够促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化。

Osunprotafib（ABBV-CLS-484） 是一种有效的、口服生物可利用的并用于实体瘤临床试验的 PTP1B/PTPN2 抑制剂。[1]Osunprotafib（ABBV-CLS-484）通过增强JAK-STAT信号传导和减少T细胞功能障碍来刺激肿瘤微环境并促进自然杀伤细胞和CD8T细胞功能并可增强T细胞抗肿瘤免疫力。[2]

Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B（PTP1B）和 IkappaB 激酶 β （IKK-β）抑制剂，是一种新型胰岛素增敏剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。

Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。 它在10，100 和 100 μg/mL 时分别抑制 99% 的 SHP-1，SHP-2 和 PTP1B 活性。

Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效的胰岛素增敏剂，也是一种有效的、竞争性的、可逆的、口服具有活性的光谱蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。它抑制HCPTPA，PTP1B，HPTPβ和SHP2的IC50分别为 126 nM，109 nM，26 nM 和 201 nM。

2-Bromo-4'-hydroxyacetophenone(PTP Inhibitor I) 是一种PTP1B 的有效抑制剂，其Ki=42 μM。

JTT 551 can be used in the research of type 2 diabetes mellitus. JTT 551 is selective a protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibitor, with Kis of 0.22 μM and 9.3 μM for PTP1B and TCPTP (T-cell protein tyrosine phosphatase), respectively.

α-glucosidase/PTP1B-IN-1（化合物8a）作为一种抑制剂，对α-glucosidase和PTP1B展示了显著的抑制效果，其IC50值分别是66.3 μM和47.0 μM。此化合物同样对α-amylase具有较强的抑制能力，其IC50值为30.62 μM。α-glucosidase/PTP1B-IN-1能够有效结合到α-glucosidase和PTP1B的活性位点，并且显示出降低餐后血糖的潜在能力，这表明其在2型糖尿病治疗中的应用前景。

LXQ-87 是一种口服的PTP1B非竞争性抑制剂，IC50值为1.061 μM，具有降血糖的活性。它能缓解胰岛素抵抗，并且促进细胞摄取葡萄糖，适用于2型糖尿病研究。

PTP1B-IN-26 (compound 7a) 是苯基硫代半卡巴脲-苯氧基-1,2,3-三唑-N-苯乙酰胺的衍生物。作为蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B) 的竞争性抑制剂，PTP1B-IN-26 可用于二型糖尿病研究。

MY17 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的抑制剂，其抑制浓度为 IC50=0.41±0.05 μM。通过上调磷酸化胰岛素受体底物 (IRS1) 和蛋白激酶B (AKT) 的表达，MY17 可以缓解棕榈酸 (PA) 引起的胰岛素抵抗。它通过与PTP1B结合来抑制其活性，从而改善胰岛素信号传导，展现出抗糖尿病活性。在 2 型糖尿病的研究中，MY17 具有应用价值。

PTP Inhibitor IV 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂，可选择性抑制 DUSP14 磷酸酶活性（IC50 ： 5.21 μM）。PTP Inhibitor IV 对 SHP-2、PTP1B、PTP-ε、PTP Meg-2、PTP-σ、PTP-β 和 PTP-μ具有抑制作用，IC50 分别为 1.8 μM、2.5 μM、8.4 μM、13 μM、20 μM、6.4 μM，和 6.7 μM。PTP Inhibitor IV 通过抑制PTP 活性，影响细胞信号传导，并可能调节与PTP 介导的信号传导事件相关的特定途径。

PHPS1 是 Shp2的选择性抑制剂，对 Shp2，Shp2-R362K，Shp1，PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 分别为 0.73，5.8，10.7，5.8 和 0.47 μM。

Aquastatin A is a fungal metabolite originally isolated fromF. aquaeductuumthat has diverse biological activities.1It is active againstS. aureus(MIC = 32 μg/ml) and inhibits enoyl-acyl carrier protein reductase (Fabl; IC50= 3.2 μM) andS. aureusfatty acid synthesis (IC50= 3.5 μM).2Aquastatin A also inhibits the Na+/K+-ATPase and H+/K+-ATPase (IC50s = 7.1 and 6.2 μM, respectively), as well as protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B; IC50= 0.19 μM).1,3 1.Hamano, K., Kinoshita-Okami, M., Minagawa, K., et al.Aquastatin A, an inhibitor of mammalian adenosine triphosphatases from Fusarium aquaeductuum. Taxonomy, fermentation, isolation, structure determination and biological propertiesJ. Antibiot. (Tokyo)46(11)1648-1657(1993) 2.Kwon, Y.-J., Fang, Y., Xu, G.-H., et al.Aquastatin A, a new inhibitor of enoyl-acyl carrier protein reductase from Sporothrix sp. FN611Biol. Pharm. Bull.32(12)2061-2064(2009) 3.Seo, C., Soh, J.H., Oh, H., et al.Isolation of the protein tyrosine phosphatase 1B inhibitory metabolite from the marine-derived fungus Cosmospora sp. SF-5060Bioorg. Med. Chem. Lett.19(21)6095-6097(2009)

Vicenin 2 来源于广金钱草 (Desmodium styracifolium) 的地上部分。Vicenin 2 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，IC50=43.83 μM。

Kuwanon G (Moracenin B) 是一种从桑树中得到的黄酮类蛙皮素受体拮抗剂，具有杀菌作用。

PTP1B-IN-2 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂，IC50=50 nM。

SPI 112 是一种选择性的、有效的、竞争性的SHP2 (PTPN11)抑制剂，对SHP2，蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的IC50分别为 1 μM，18.3 μM 和 14.5 μM。

PTP1B-IN-3 diammonium is a highly effective and orally bioavailable inhibitor of the protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) enzyme, with an IC50 value of 120 nM for both PTP1B and TCPTP. This compound exhibits potent antidiabetic and anticancer properties, as supported by extensive research [1] [2].

PTP1B-IN-17 (Compound 45) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物，能够作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂 (Ki: 30.2 μM)。PTP1B-IN-17 能够用于研究 2 型糖尿病。

PTP1B-IN-18 是一种口服具有活力的完全混合型蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂 (Ki: 35.2 μM)。PTP1B-IN-18 能够用于研究 2 型糖尿病。

PTP1B-IN-19 (Compound 43) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物，能够作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂 (Ki: 23.3 μM)。PTP1B-IN-17 能够用于研究 2 型糖尿病。

PTP1B-IN-16 是有潜力的、选择性的苯并咪唑衍生物，也是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂 (Ki: 12.6 μM)。PTP1B-IN-16 能够用于研究 2 型糖尿病。