200959-48-4

High affinity ligand for the NOP site (Ki = 1.5 nM). Antagonizes nociceptin-stimulated GTP binding in rat brain and the chronotropic effect of nociceptin on rat cardiomyocytes. However, displays potent agonist properties in vivo, inhibiting locomotor acti

Ac-RYYRIK-NH2 acetate 是 nociceptin/orphanin FQ(noc/OFQ) 受体的激动剂，影响自发运动活动。 它是转染在 CHO 细胞中的 ORL1 的部分激动剂，可拮抗大鼠脑膜和切片中 noc/OFQ 对 [35S]-GTPgammaS 与 G 蛋白结合的刺激。

Ac-RYYRIK-NH2 TFA 作为高效的ORL1部分激动剂，充当ORL1的内源性配体，在CHO细胞中表现出较低的解离常数(Kd=1.5 nM)。该化合物以特异性方式激活G蛋白，作为竞争性拮抗剂，抑制noc/OFQ对大鼠脑膜和脑切片上 [35S]-GTPγS 结合G蛋白的作用。