Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
c-Kit-IN-3 是 c-KIT 激酶的特异性抑制剂,对 c-Kit (wt) 和 c-Kit (T670I) 的 IC50 分别为 4 nM、8 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 1,150 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 2,330 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 3,830 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 6,160 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 8,480 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 11,300 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 22,900 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,930 | 现货 |
产品描述 | c-Kit-IN-3 is a selective inhibitor of c-KIT kinase with IC50s of 4 nM and 8 nM for c-Kit (wt) and c-Kit (T670I). |
靶点活性 | c-Kit (T670I):8 nM , c-Kit (WT):4 nM |
体外活性 | 在原发性GIST患者细胞中,c-Kit-IN-3(0.1-10 μM)显示出剂量依赖性的抗增殖效果。在GIST-T1、GIST-T1-T670I和GIST-5R细胞中,c-Kit-IN-3(0.01-1 μM)诱导剂量依赖性的细胞凋亡死亡,并使细胞周期阻滞在G0/G1期[1]。 |
体内活性 | c-Kit-IN-3 (小鼠、大鼠、犬静脉注射1 mg/kg;小鼠、大鼠口服10 mg/kg;犬口服5 mg/kg) 分别在小鼠、大鼠和犬体内的半衰期为4.5小时、6.4小时和19.4小时。c-Kit-IN-3 的生物利用度分别为小鼠43%,大鼠50%,犬81%,表现出可接受的生物可用性。在BALB/C-nu雌性裸鼠中,c-Kit-IN-3 (灌胃给药20-100 mg/kg) 的治疗能剂量依赖性地抑制肿瘤进展[1]。 |
分子量 | 516.9 |
分子式 | C26H20ClF3N2O4 |
CAS No. | 2363169-01-9 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 100 mg/mL (193.46 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.9346 mL | 9.6731 mL | 19.3461 mL | 48.3653 mL |
5 mM | 0.3869 mL | 1.9346 mL | 3.8692 mL | 9.6731 mL | |
10 mM | 0.1935 mL | 0.9673 mL | 1.9346 mL | 4.8365 mL | |
20 mM | 0.0967 mL | 0.4837 mL | 0.9673 mL | 2.4183 mL | |
50 mM | 0.0387 mL | 0.1935 mL | 0.3869 mL | 0.9673 mL | |
100 mM | 0.0193 mL | 0.0967 mL | 0.1935 mL | 0.4837 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
c-Kit-IN-3 2363169-01-9 Tyrosine Kinase/Adaptors c-Kit cKitIN3 c Kit IN 3 Inhibitor inhibitor inhibit