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SB-224289 hydrochloride

产品编号 T12841 CAS 180084-26-8

别名: SB-224289A

SB-224289 hydrochloride (SB-224289A) 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂，具有抗焦虑作用。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

SB-224289 hydrochloride Chemical Structure

SB-224289 hydrochloride, CAS 180084-26-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 348	现货
5 mg	￥ 823	现货
10 mg	￥ 1,320	现货
25 mg	￥ 2,450	现货
50 mg	￥ 3,770	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 946	现货

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SB 224289
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产品描述	SB-224289 hydrochloride (SB-224289A) is a selective antagonist of 5-HT1B receptor, with anxiolytic effect.
体外活性	SB-224289在体外实验中不直接抑制PS合酶活性，其具有特定的毒素阻断能力，并不抑制Cho1p。SB-224289在100 μM至25 μM范围内表现出对Pap-A抗性的一致性效果。此外，SB-224289专一性地阻断papuamides的活性，而不影响其他膜破坏剂。虽然SB-224289不能保护野生型细胞免受KF的影响，但能够提供针对TPap-A的保护[1]。SB-224289在人类克隆的5-HT1B受体上有8的pKi，并且与其他受体相比，对亲缘关系紧密的5-HT1D受体有超过80倍的选择性。SB-224289是一个强效的拮抗剂（pEC50为7.9±0.1），可引起5-HT浓度反应曲线的平行向右移动，具有8.4±0.2的pA2值。在电刺激的豚鼠大脑皮层切片中，SB-224289（100 nM和1 µM）也显著提高了[3H]-5HT的释放[3]。
体内活性	SB 224289 是一种高效的拮抗剂，其通过口服方式在豚鼠身上对SK&F-99101诱导的低体温表现出ED50为3.6 mg/kg的拮抗效果。SB 224289（4 mg/kg, p.o）能够逆转舒马曲坦引起的5-HT释放抑制，证明其亦是一种有效的体内末端5-HT自受体拮抗剂。SB 224289（2-16 mg/kg, p.o）并不会增加豚鼠前额叶皮质中的5-HT水平。然而，SB 224289（4 mg/kg, p.o）显著增加了豚鼠齿状回中的5-HT水平[3]。

别名	SB-224289A
分子量	557.08
分子式	C32H33ClN4O3
CAS No.	180084-26-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 8.1 mg/mL (14.5 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.7951 mL	8.9754 mL	17.9507 mL	44.8769 mL
	5 mM	0.359 mL	1.7951 mL	3.5901 mL	8.9754 mL
	10 mM	0.1795 mL	0.8975 mL	1.7951 mL	4.4877 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Cassilly CD, et al. SB-224289 Antagonizes the Antifungal Mechanism of the Marine Depsipeptide Papuamide A. PLoS One. 2016 May 16;11(5):e0154932. 2. Hoplight BJ, et al. The effects of SB 224289 on anxiety and cocaine-related behaviors in a novel object task. Physiol Behav. 2005 Apr 13;84(5):707-14. Epub 2005 Apr 13. 3. Gaster LM, et al. The selective 5-HT1B receptor inverse agonist SB-224289, potently blocks terminal 5-HT autoreceptor function both in vitro and in vivo. Ann N Y Acad Sci. 1998 Dec 15;861:270-1.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SB-224289 hydrochloride 180084-26-8 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor SB 224289 Hydrochloride SB-224289 Hydrochloride SB-224289A SB224289 Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

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