NPS 2143，即使在相当高的浓度（3μM）下进行测试，也不会影响其他多种G蛋白偶联受体的活性，包括那些与Ca2+受体结构最为相似的受体。NPS 2143在一系列外部Ca2+浓度下促进了牛甲状旁腺细胞的甲状旁腺激素（PTH）分泌（EC50为41nM），并逆转了钙激动剂NPS R-467对[Ca2+]i和PTH分泌的效果。NPS 2143是首个报道的钙解禁剂，是一种口服活性分子，能迅速使PTH的循环水平增加3到4倍。

在正常大鼠体内静脉注射NPS 2143后，会迅速显著提高血浆中PTH（甲状旁腺激素）水平。Ca2+受体拮抗剂被称为钙化抑制剂，而NPS 2143是首个显示出此类活性的物质（无论是原子还是分子）[1]。与抗骨吸收剂（如雌二醇）联合使用时，NPS 2143可增加骨质疏松大鼠的椎体骨量和骨矿物密度。