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NPS-2143 hydrochloride

产品编号 T4967 CAS 324523-20-8

别名: 2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐, NPS-2143 HCL

NPS-2143 hydrochloride (NPS-2143 HCL) 是一种口服具有活性的溶钙剂，是钙敏感受体(CaSR)的选择性拮抗剂。它能够激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体，从而增加胞浆 Ca2+浓度(IC50=43 nM)。

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NPS-2143 hydrochloride Chemical Structure

NPS-2143 hydrochloride, CAS 324523-20-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 327	现货
2 mg	￥ 455	现货
5 mg	￥ 669	现货
10 mg	￥ 985	现货
25 mg	￥ 1,780	现货
50 mg	￥ 2,770	现货
100 mg	￥ 3,960	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 738	现货

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产品描述	NPS-2143 hydrochloride (NPS-2143 HCL) is a selective potent calcium ion-sensing receptor antagonist.
靶点活性	CaSR:43nM/41nM
体外活性	NPS 2143, even when tested at much higher concentrations (3 microM), did not affect the activity of a number of other G protein-coupled receptors, including those most structurally homologous to the Ca2+ receptor. NPS 2143 stimulated parathyroid hormone (PTH) secretion from bovine parathyroid cells (EC50 of 41 nM) over a range of extracellular Ca2+ concentrations and reversed the effects of the calcimimetic compound NPS R-467 on [Ca2+]i and on secretion of PTH . The first reported calcilytic compound was NPS 2143, an orally active molecule which elicits rapid, 3- to 4-fold increases in circulating levels of PTH.
体内活性	When infused intravenously in normal rats, NPS 2143 caused a rapid and large increase in plasma levels of PTH. Ca2+ receptor antagonists are termed calcilytics and NPS 2143 is the first substance (either atomic or molecular) shown to possess such activity [1]. When administered together with an antiresorptive agent (estradiol), NPS 2143 causes an increase in trabecular bone volume and bone mineral density in osteopenic rats.

别名	2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐, NPS-2143 HCL
分子量	445.38
分子式	C24H25ClN2O2.HCl
CAS No.	324523-20-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (112.26 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2453 mL	11.2264 mL	22.4527 mL	56.1318 mL
	5 mM	0.4491 mL	2.2453 mL	4.4905 mL	11.2264 mL
	10 mM	0.2245 mL	1.1226 mL	2.2453 mL	5.6132 mL
	20 mM	0.1123 mL	0.5613 mL	1.1226 mL	2.8066 mL
	50 mM	0.0449 mL	0.2245 mL	0.4491 mL	1.1226 mL
	100 mM	0.0225 mL	0.1123 mL	0.2245 mL	0.5613 mL

计算器

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稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Marquis, Robert W.; Lago, Amparo M.; Callahan, James F.;Antagonists of the Calcium Receptor. 2. Amino Alcohol-Based Parathyroid Hormone Secretagogues. Journal of Medicinal Chemistry (2009), 52(21), 6599-6605. 2. Yamamura A, Guo Q, Yamamura H, Zimnicka AM, Pohl NM, Smith KA, Fernandez RA, Zeifman A, Makino A, Dong H, Yuan JX.Enhanced Ca2+-sensing receptor function in idiopathic pulmonary arterial hypertension.Circ Res. 2012 Aug 3;111(4):469-81. Epub 2012 Jun 22. 3. Davey AE, Leach K, Valant C, Conigrave AD, Sexton PM, Christopoulos A.Positive and negative allosteric modulators promote biased signaling at the calcium-sensing receptor.Endocrinology. 2012 Mar;153(3):1232-41. Epub 2011 Dec 30. 4. Huang Y, Breitwieser GE. Rescue of calcium-sensing receptor mutants by allosteric modulators reveals a conformational checkpoint in receptor biogenesis. J Biol Chem. 2007 Mar 30;282(13):9517-25 5. Nakajima S, Hira T, Hara H.Calcium-sensing receptor mediates dietary peptide-induced CCK secretion in enteroendocrine STC-1 cells.Mol Nutr Food Res. 2012 May;56(5):753-60.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NPS-2143 hydrochloride 324523-20-8 GPCR/G Protein CaSR NPS2143 NPS 2143 Hydrochloride NPS2143 Hydrochloride NPS-2143 2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐 NPS 2143 hydrochloride Calcium-sensing receptor inhibit SB-262470A Inhibitor NPS-2143 Hydrochloride NPS 2143 NPS-2143 HCL NPS2143 hydrochloride inhibitor

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