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MRT68921 HCl

产品编号 T5356 CAS 2070014-87-6

别名: 盐酸MRT68921

MRT68921 HCl 是 ULK1 和 ULK2 的有效抑制剂（IC50 分别为 2.9 和 1.1 nM）。

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MRT68921 HCl, CAS 2070014-87-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 262	现货
5 mg	￥ 588	现货
10 mg	￥ 925	现货
25 mg	￥ 1,910	现货
50 mg	￥ 2,970	现货
100 mg	￥ 4,320	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 590	现货

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MRT68921
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产品描述	MRT68921 hydrochloride is a potent inhibitor of both ULK1 and ULK2 (IC50s: 2.9 and 1.1 nM, respectively).
靶点活性	ULK2:1.1 nM, ULK1:2.9 nM
体外活性	MRT68921 is the most potent inhibitor of both ULK1 and ULK2, with greater than a 15-fold reduction in the IC50 for ULK1 (2.9 nM) and greater than a 30-fold reduction for ULK2 (1.1 nM). MRT68921 (1 μM) was sufficient to reduce phospho-ATG13 to control levels, and in line with the in vitro IC50 values [1]. Pre-incubating the cells for 30 min with the ULK1 inhibitor MRT68921 at the optimal concentration of 100 nM prevented the forskolin-induced CYTO-ID staining. The same effect was observed with siRNA against ULK1 [2].
激酶实验	Initial ULK1 kinase assays were performed with GST-ULK1, produced in Sf9 cells. For other experiments, recombinant GST-ULK1 (wild type, kinase-dead (K46I), and M92T and M92Q) was expressed in 293T cells, purified, and eluted from a glutathione-Sepharose column. Kinase assays were carried out in 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 10 mM magnesium acetate, 0.1 mM EGTA, and 0.1% β-mercaptoethanol, containing 30 μM cold ATP, and 0.5 μCi of [γ-32P]ATP for 5 min at 25 °C. Prior to ATP addition, reaction mixes were prewarmed to 25 °C for 5 min. Reactions were stopped by the addition of sample buffer, followed by SDS-PAGE, transfer to nitrocellulose, and analysis by autoradiography and immunoblot. For IC50 curve measurements, kinase assays were performed, using myelin basic protein as a substrate [1].
细胞实验	Immortalized wild-type mouse embryonic fibroblasts (MEFs) have been described previously. MEFs and 293T cells were grown in DMEM, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin, and cultured at 37 °C, 5% CO2. For induction of autophagy, cells were typically grown to 75% confluency, washed twice, and incubated in Earle's balanced salt solution (EBSS) for 1 h (or complete medium as a control) unless indicated. MRT67307 (10 μM), MRT68921 (1 μM), AZD8055 (1 μM), or bafilomycin A1 (50 nM) was included where indicated. Transfection and transduction were as described [1].

别名	盐酸MRT68921
分子量	471.04
分子式	C25H34N6O·HCl
CAS No.	2070014-87-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.71 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

H2O: 10 mg/mL

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.123 mL	10.6148 mL	21.2296 mL	53.074 mL
	5 mM	0.4246 mL	2.123 mL	4.2459 mL	10.6148 mL
	10 mM	0.2123 mL	1.0615 mL	2.123 mL	5.3074 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Petherick KJ, et al. Pharmacological inhibition of ULK1 kinase blocks mammalian target of rapamycin (mTOR)-dependent autophagy. J Biol Chem. 2015 May 1;290(18):11376-83. 2. Skah S, et al. cAMP-mediated autophagy inhibits DNA damage-induced death of leukemia cells independent of p53. Oncotarget. 2018 Jul 13;9(54):30434-30449.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MRT68921 HCl 2070014-87-6 Autophagy MRT-68921 HCl 盐酸MRT68921 Inhibitor inhibitor inhibit

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