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Lificiguat

产品编号 T4381 CAS 170632-47-0

别名: 利非西呱, YC-1

Lificiguat (YC-1) 是一种不依赖一氧化氮的可溶性鸟苷酸环化酶激活剂和低氧诱导因子 1α 的抑制剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Lificiguat, CAS 170632-47-0

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 287	现货
5 mg	￥ 455	现货
10 mg	￥ 638	现货
25 mg	￥ 1,250	现货
50 mg	￥ 2,320	现货
100 mg	￥ 3,490	现货
200 mg	￥ 4,960	现货
500 mg	￥ 7,890	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 490	现货

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产品描述	Lificiguat (YC-1) is an nitric oxide (NO)-independent activator of soluble guanylyl cyclase(sGC) and an inhibitor of Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha).
靶点活性	sGC (presence of CO):0.6-1.1 μM (Kd)
体外活性	YC-1 increases the catalytic rate of the soluble guanylyl cyclase (sGC) and sensitizes the enzyme toward its gaseous activators nitric oxide or carbon monoxide. YC-1 alone activates the enzyme only 10-fold, but it potentiates the CO- and NO-dependent activation of sGC, resulting in stimulation of the highly purified enzyme that may be several hundred- to several thousand-fold. It inhibits platelet aggregation and vascular contraction and also inhibits HIF-1 activity in vitro. YC-1 completely blocks HIF-1α expression at the post-transcriptional level and consequently inhibits the transcription factor activity of HIF-1 in hepatoma cells cultured under hypoxic conditions, suggesting that these effects of YC-1 are likely to be linked with the oxygen-sensing pathway and not with the activation of soluble guanylyl cyclase.
体内活性	In experimental animals, YC-1 causes the inhibition of the platelet-rich thrombosis and a decrease of the mean arterial pressure. YC-1 effectively inhibits tumor growth in tumor-bearing mice. In mice, YC-1 inhibition of HIF-1 activity in tumors, and this is associated with blocked angiogenesis and an inhibition of tumor growth, while the anti-platelet aggregation effect of YC-1 does not appear to affect tumor growth.
细胞实验	Hep3B cells are plated in a six-well plate at a density of 1 × 105 cells/well in α-modified Eagle medium supplemented with 10% heat-inactivated FBS and incubated overnight. Cells are treated with YC-1 (0.01-10 μM) or vehicle (DMSO) for 5 minutes and are then subjected to normoxia or hypoxia for 24 hours. VEGF levels in the conditioned media are quantified by using the Quantikine human VEGF Immunoassay kit. The VEGF concentrations are quantified by comparison with a series of VEGF standard samples included in the assay kit.
动物实验	Animal Models: Male nude (BALB/cAnNCrj–nu/nu) mice. Formulation: DMSO. Dosages: 30 μg/g. Administration: i.p.

别名	利非西呱, YC-1
分子量	304.34
分子式	C19H16N2O2
CAS No.	170632-47-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30.4 mg/mL(100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.2858 mL	16.429 mL	32.858 mL	82.145 mL
	5 mM	0.6572 mL	3.2858 mL	6.5716 mL	16.429 mL
	10 mM	0.3286 mL	1.6429 mL	3.2858 mL	8.2145 mL
	20 mM	0.1643 mL	0.8214 mL	1.6429 mL	4.1072 mL
	50 mM	0.0657 mL	0.3286 mL	0.6572 mL	1.6429 mL
	100 mM	0.0329 mL	0.1643 mL	0.3286 mL	0.8214 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Martin E,etal.YC-1 activation of human soluble guanylyl cyclase has both heme-dependent and heme-independent components.Proc Natl Acad Sci U S A. 2001 Nov 6;98(23):12938-42. 2. Yeo EJ,etal.YC-1: a potential anticancer drug targeting hypoxia-inducible factor 1.J Natl Cancer Inst. 2003 Apr 2;95(7):516-25.

文献引用

1. Liu R, Kang Y, Chen L. Activation mechanism of human soluble guanylate cyclase by stimulators and activators. Nature Communications. 2021, 12(1): 1-10. 2. Li Y, Yang W, Zheng Y, et al.Targeting fatty acid synthase modulates sensitivity of hepatocellular carcinoma to sorafenib via ferroptosis.Journal of Experimental & Clinical Cancer Research.2023, 42(1): 1-19. 3. Liu X, Geng X, Shi Y, et al.Biomimetic oxygen-boosted hybrid membrane nanovesicles as the treatment strategy for ischemic stroke with the concept of the neurovascular unit.Biomaterials Advances.2023: 213379.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Lificiguat 170632-47-0 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic GPCR/G Protein Others Guanylate cyclase HIF Guanylate Cyclase Inhibitor YC 1 利非西呱 YC-1 YC1 inhibit inhibitor

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