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INT-777

INT-777

产品编号 T11662L   CAS 1199796-29-6
别名: S-EMCA

INT-777(S-EMCA)是有效的 TGR5 激动剂,EC50 为 0.82 μM。 INT-777(S-EMCA)在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3/cAMP/PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。

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INT-777 Chemical Structure
INT-777, CAS 1199796-29-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,280 现货
2 mg ¥ 1,930 现货
5 mg ¥ 2,890 现货
10 mg ¥ 4,160 现货
25 mg ¥ 6,520 现货
50 mg ¥ 8,790 现货
100 mg ¥ 11,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,880 现货
其他形式的 INT-777:
产品目录号及名称: INT-777 (T11662L)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 INT-777 (S-EMCA) is a potent TGR5 agonist with an EC50 of 0.82 μM. INT-777 (S-EMCA) inhibits NLRP5-ASC inflammasome-mediated neuroinflammation via the TGR3/cAMP/PKA signaling pathway after subarachnoid hemorrhage in rats.
靶点活性 TGR5:0.82 μM(EC50)
体外活性 INT-777 (3 μM) increases ATP production in the human enteroendocrine cell line NCI-H716 in a cAMP-dependent manner.[2]
INT-777 (10 μM) decreased Isc and increased TEER when added to the serosal side of serosal-stripped distal colon segments. The effect of INT-777 on basal secretion was reduced in neuronal-free and TTX-treated muco-submucosal preparations.[3]
体内活性 INT-777 (1 μM/min/kg; orally) is a potent choleretic that prevents activation and subsequent binding of carboxy-CoA, thus favoring its biliary-hepatic shunt pathway with ducts in HF-fed TGR5-Tg males Absorption and strong choleretic effect in mice.[1]
INT-777 (30 mg/kg/day; orally) increases energy expenditure and reduces hepatic steatosis and adiposity when fed high fat in TGR5-Tg mice.[2]
别名 S-EMCA
分子量 450.65
分子式 C27H46O5
CAS No. 1199796-29-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 50 mg/mL (110.95 mM)

DMSO: 30 mg/mL (66.57 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.219 mL 11.0951 mL 22.1902 mL 55.4754 mL
5 mM 0.4438 mL 2.219 mL 4.438 mL 11.0951 mL
10 mM 0.2219 mL 1.1095 mL 2.219 mL 5.5475 mL
20 mM 0.111 mL 0.5548 mL 1.1095 mL 2.7738 mL
50 mM 0.0444 mL 0.2219 mL 0.4438 mL 1.1095 mL
Ethanol 100 mM 0.0222 mL 0.111 mL 0.2219 mL 0.5548 mL

计算器

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稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Pellicciari R, et al. Discovery of 6alpha-ethyl-23(S)-methylcholic acid (S-EMCA, INT-777) as a potent and selective agonist for the TGR5 receptor, a novel target for diabesity. J Med Chem. 2009 Dec 24;52(24):7958-61. 2. Thomas C, et al. TGR5-mediated bile acid sensing controls glucose homeostasis. Cell Metab. 2009 Sep;10(3):167-77. 3. Duboc H, et al.Reduction of epithelial secretion in male rat distal colonic mucosa by bile acid receptor TGR5 agonist, INT-777: role of submucosal neurons. Neurogastroenterol Motil. 2016 Jun 3. 4. Baiqiang Li, et al. INT-777, a bile acid receptor agonist, extenuates pancreatic acinar cells necrosis in a mouse model of acute pancreatitis. Biochem Biophys Res Commun. 2018 Sep 3;503(1):38-44.
BAR 501 impurity Deoxycholic acid sodium salt Ursodeoxycholic acid sodium BAR501 SBI-115 BAR502 PEN (human) aceate L-692429

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

INT-777 1199796-29-6 GPCR/G Protein GPCR19 INT777 INT 777 S-EMCA Inhibitor inhibitor inhibit

 

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