Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
Ganoderic acid A 能够抑制 JAK-STAT3信号通路,也能抑制细胞增殖,存活率和 ROS。 它对人骨肉瘤 HOS 和MG-63细胞具有增殖抑制、凋亡和侵袭抑制作用。
产品描述 | 1. Ganoderic acid A exhibits antitumor activity, mediated through its inhibitory effect on nuclear transcription factor-kappaB and activator protein-1. 2. Ganoderic acid A can induce proliferation inhibition, apoptosis and suppression of invasion in human osteosarcoma HOS and MG-63 cells. 3. Ganoderic acid A promotes cisplatin-induced cell death by enhancing the sensitivity of HepG2 cells to cisplatin mainly via the signal transducer and activator of transcription 3 suppression, significantly suppresses IL-6-induced signal transducer and activator of transcription 3 phosphorylation. |
别名 | 灵芝酸 A, 灵芝酸A |
分子量 | 516.67 |
分子式 | C30H44O7 |
CAS No. | 81907-62-2 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
DMSO: 29 mg/mL
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
参数 | 值 | 评价 | |
结构信息 | |||
氢键受体数 | 7 | Excellent | |
氢键供体数 | 2 | Excellent | |
可旋转键的数量 | 6 | Excellent | |
环数 | 4 | Excellent | |
最大环中的原子数 | 17 | Excellent | |
杂原子数 | 7 | Excellent | |
稳定性 | |||
刚性键数 | 25 | Excellent | |
柔性 | 0.24 | ― | |
立体中心数 | 10 | ― | |
溶解性 | |||
拓扑极性表面积 | 125.81 | Excellent | |
水溶性值的对数 | -3.260 log mol/L | Excellent | |
正辛醇/水分配系数的对数 | 2.797 log mol/L | Excellent | |
pH=7.4时正辛醇/水分布系数的对数 | 1.809 log mol/L | Excellent | |
药代动力学参数 | |||
定量评估药物相似性 | 0.54 | Medium | |
合成可行性分数 | 5.188 | Excellent | |
化合物和天然产物在化学空间中的接近度评分 | 2.915 | ― | |
类药五原则 | Accepted | Accepted | |
葛兰素史克内使用的成分 ADMET 分析规则 | Rejected | Rejected | |
Golden Triangle | Rejected | Rejected | |
吸收 | |||
人结肠癌的Caco-2细胞渗透性 | -5.457 | ― | |
Madin-Darby 犬肾细胞渗透性 | 0.0000167725 cm/s | Medium | |
Pgp抑制剂 | 0.646 | Medium | |
Pgp底物 | 0.077 | Excellent | |
人体肠道吸收性 | 0.012 | Excellent | |
人体口服生物利用度20% | 0.004 | Excellent | |
分布 | |||
血浆蛋白结合率 | 0.662 | Excellent | |
体积分布 | 0.389 | Excellent | |
血脑屏障通透性 | 0.885 | Poor | |
血浆中未结合的部分 | 0.2158 | Excellent | |
代谢 | |||
CYP 1A2 抑制剂 | 0.001 | ― | |
CYP 2C19 抑制剂 | 0.007 | ― | |
CYP 2C9 抑制剂 | 0.025 | ― | |
CYP 2D6 抑制剂 | 0.002 | ― | |
CYP 3A4 抑制剂 | 0.041 | ― | |
CYP 1A2 底物 | 0.319 | ― | |
CYP 2C19 底物 | 0.895 | ― | |
CYP 2C9 底物 | 0.641 | ― | |
CYP 2D6 底物 | 0.14 | ― | |
CYP 3A4 底物 | 0.165 | ― | |
排泄 | |||
药物的清除 | 10.174 | Medium | |
药物的半衰期 | 0.895 | Poor | |
毒性参数 | |||
FAF-Drugs4 Rule | 1 | ― | |
NonBiodegradable Rule | 1 | ― | |
Pfizer Rule | Accepted | Accepted | |
SR-MMP | 0.931 | ― | |
致毒剂量 | |||
FDA 推荐的每日最大剂量 | 0.596 | Medium | |
IGC50 | 3.125 | ― | |
LC50FM | 3.673 | ― | |
LC50DM | 3.911 | ― | |
致畸性 | |||
NR-AR(Androgen receptor) | 0.648 | Medium | |
NR-AR-LBD(Androgen receptor) | 0.886 | Poor | |
NR-Aromatase | 0.031 | Excellent | |
NR-ER(Estrogen receptor) | 0.094 | Excellent | |
NR-ER-LBD(Estrogen receptor) | 0.125 | Excellent | |
致敏性 | |||
皮肤致敏规则 | 1 | ― | |
皮肤致敏 | 0.047 | Excellent | |
急性毒性 | |||
急性毒性规则 | 2 | ― | |
大鼠经口急性毒性 | 0.84 | Poor | |
器官毒性 | |||
hERG 阻滞剂 | 0.006 | Excellent | |
人体肝毒性 | 0.184 | Excellent | |
药物性肝损伤 | 0.102 | Excellent | |
直接刺激性 | |||
眼睛刺激性 | 0.012 | Excellent | |
眼睛腐蚀性 | 0.013 | Excellent | |
呼吸道毒性 | 0.841 | Poor | |
致突变性 | |||
污染物致突变性 | 0.014 | Excellent | |
致肿瘤性 | |||
致癌性 | 0.085 | Excellent | |
抗氧化反应元件 | 0.058 | Excellent | |
ATP酶家族含AAA结构域蛋白5 | 0.331 | Medium | |
SR-p53 | 0.614 | Medium |
中药材名称 | 中药材拉丁名 | 性 | 味 | 归经 |
灵芝 | Ganoderma lucidum(Leyss.exFr.)Karst., Ganoderma sinense Zhao, Xu et Zhang | 平 | 甘 | 心, 肺, 肝, 肾 |
中成药名称 | 处方组成 | 主治疾病 | 中成药类型 |
参七心疏片 | 三七,丹参,灵芝,葛根,红花,川芎,降香,杜仲,白薇,仙人掌,甘草 | 口服。一日2片,一日3次。 | 扶正药 |
补肾口服液 | 黄芪,当归,灵芝,何首乌,枸杞子,玉竹,茯苓,补骨脂,肉苁蓉,大枣,甘草 | 口服,一次10毫升,一日3次。 | 扶正药 |
参七心疏胶囊 | 丹参,灵芝,葛根,杜仲,三七,白薇,降香,红花,川芎,仙人掌,甘草 | 口服,一次2粒,一日3次;30天为一个疗程。 | 扶正药 |
碧云砂乙肝颗粒 | 白花蛇舌草,茜草,板蓝根,虎杖,青黛,绿茶,紫草,土茯苓,佛手,山楂,鸡内金,蚕砂,丹参,重楼,灵芝,麦冬,五味子,白芍,白矾 | 开水冲服。一次10g,一日3次。 | 清热药 |
护肝宁丸 | 垂盆草,虎杖,丹参,灵芝 | 口服。一次4-5片,一日3次。 | 清热药 |
参灵肝康胶囊 | 人参,灵芝,半边莲,旱莲草,田基黄,熊胆粉,三七,红花,龙胆草,山豆根,枸杞子,补骨脂 | 饭后温开水送服。每日3次,每次4粒,急性肝炎30天为一疗程,慢性肝炎100天为一疗程。 | 扶正药 |
复方灵芝安神口服液 | 黄氏,刺五加,扶芳藤,灵芝,绞股蓝,三七 | 口服,一次15毫升,一日1~2次。疗程15天。 | 安神药 |
安康欣胶囊 | 半枝莲,山豆根,蒲公英,鱼腥草,夏枯草,石上柏,枸杞子,穿破石,人参,黄芪,鸡血藤,灵芝,黄精,白术,党参,淫羊藿,兔丝子,丹参 | 每日三次,每次4-6粒,饭后温开水送服。 | 安神药 |
补肾益寿片 | 红参,制何首乌,枸杞子,淫羊藿,黄精,灵芝,珍珠,丹参,甘草 | 口服。一次1~2片,一日3次。 | 扶正药 |
复方灵芝颗粒 | 灵芝,柴胡,五味子,郁金 | 口服。一次1袋,一日2次,小儿减半。 | 扶正药 |
柏花草胶囊 | 黄柏,灵芝,仙鹤草,红花,百合 | 口服。一次4粒,一日3次。疗程7天。 | 清热药 |
护肝宁胶囊 | 垂盆草,虎杖,丹参,灵芝 | 口服。一次4~5粒,一日3次。 | 清热药 |
白芝颗粒 | 白芍,灵芝,橘子 | 开水冲服,一次20~30克,一日3次。 | 扶正药 |
虫草杞芝颗粒 | 冬虫夏草,枸杞子,莱服子,灵芝 | 开水冲服,一次5~10克,一日2次。 | 扶正药 |
楤芝片 | 楤木,五加皮,五味子,菟丝子,灵芝,红参 | 口服,一次4~6片,一日3次。 | 扶正药 |
楤芝胶囊 | 楤木,灵芝,红参,五味子,五加皮,兔丝子 | 口服。一次4-6粒,一日三次。 | 扶正药 |
参茸灵芝胶囊 | 西洋参,鹿茸,灵芝 | 口服,一次2粒,一日2次。 | 扶正药 |
参灵通络胶囊 | 黄氏,人参,灵芝,冬虫夏草,地龙,当归,鸡血藤,红花,牛膝,桃仁,赤芍,丹参,桂枝,没药 | 口服。一次4粒,一日3次,饭后30分钟后服用。 | 扶正药 |
黄何口服液 | 绞股蓝,黄精,灵芝,何首乌,三七,天麻,杜仲,玉竹,火麻仁,甘草 | 早晨或晚上空腹开水冲服,一次10毫升,一日3次。 | 扶正药 |
咳喘清片 | 麻黄(炙),满山红,灵芝,苍术(炒),附子(制),连翘,千里光,盐酸苯海拉明 | 口服,一次3片,一日3次,30天为一疗程;小儿酌减或遵医嘱。 | 化痰、止咳、平喘药 |
方剂名称 | 处方组成 | 剂型 | 处方来源 |
理血膏 | 党参,丹参,黄芪,生地黄,熟地黄,当归,川芎,白芍,赤芍,白术,天冬,麦冬,柏子仁,枣核,远志,五味子,牡丹皮,地骨皮,龟板,鳖甲,侧柏叶,知母,贝母,半夏,橘红,胆南星,羌活,防风,连翘,荆芥穗,白芷,桔梗,柴胡,苍术,香附,郁金,延胡索,灵芝,蒲黄,苏木,桃仁,红花,艾叶,茜草根,肉桂,大黄,玄明粉,厚朴,枳实,花粉,续断,栀子,黄柏,黄芩,黄连,木通,车前子,地榆,姜炭,降香,乳香,没药,紫苏子,甘草,发灰,百草霜 | 膏剂 | 《理瀹》。 |
百花膏3 | 透骨草,忍冬藤,蒲公英,鹤虱,九龙藤,天麻,墨旱莲,半枝莲,地杨梅,豨莶草,苍耳草,紫花地丁,地锦草,鱼蓼,大小青,薄荷,灵芝,鱼腥草,血见愁,淡竹叶,南天竹,枸杞,头橘树头,枳叶,五加叶,接骨木,石楠,蜈蚣,萹蓄,马齿苋,石荠苎,蛇床叶,长青草,慎火草,太湖葱 | 膏剂 | 《解围元薮》卷四。 |
黑神散5 | 红花,蒲黄,当归,桂心,乌药,白芷,生地黄,刘寄奴,灵芝,陈皮,甘草,川芎,香附,延胡索,干姜,琥珀 | 散剂 | 《陈素庵妇科补解》卷五。 |
利血通经丸 | 大黄,当归,肉桂,白芍,水蛭,虻虫,干漆,木香,莪术,桃仁,灵芝 | 丸剂 | 《医略六书》卷二十六。 |
调经膏 | 益母草,党参,当归,香附,丹参,熟地黄,白术,灵芝,生地黄,陈皮,青皮,乌药,柴胡,牡丹皮,地骨皮,川芎,白芍,半夏,麦冬,黄芩,杜仲,续断,延胡索,红花,川楝子,苍术,没药,远志肉,枳壳,吴茱萸,黄连,厚朴,茴香,木通,木香,肉桂,甘草,炮姜 | 膏剂 | 《理瀹》。 |
身痛逐瘀汤 | 秦艽,川芎,桃仁,红花,甘草,羌活,没药,当归,灵芝,香附,牛膝,地龙 | 汤剂 | 《医林改错》卷下。 |
灵脂厚朴散 | 灵芝,高良姜,厚朴 | 散剂 | 《医学从众录》卷三。 |
济坤丹 | 川芎,当归,牛膝,蒲黄,茯苓,桃仁,熟地黄,三棱,芍药,羌活,橘红,山茱萸,灵芝,木瓜,青皮,高良姜,香附,延胡索,苍术,益母草,乳香,没药,甘草,黄蜀葵子,乌药,麝香 | 丸剂 | 《胎产秘书》卷下。 |
大利惊丸 | 南星,白附子,芒硝,天麻,灵芝,全蝎,轻粉,巴豆霜 | 丸剂 | 《医学入门》卷八。 |
黑神丸 | 乌头,草乌,川芎,白芷,白僵蚕,羌活,甘草,灵芝,墨,麝香 | 丸剂 | 《幼幼新书》卷九引《张氏家传》。 |
行血破瘀汤 | 三七,当归,延胡索,乳香,没药,血竭,苏木,灵芝,赤芍,红花 | 汤剂 | 《医碥》卷一。 |
膈下逐瘀汤 | 灵芝,当归,川芎,桃仁,牡丹皮,赤芍,乌药,延胡索,甘草,香附,红花,枳壳 | 汤剂 | 《医林改错》卷上。 |
大岩蜜丸 | 防风,灵芝,延胡索,生地黄,当归,甘草,赤芍,益母草,川芎,干姜,乌药,白芷,蒲黄,陈皮,细辛,吴茱萸 | 丸剂 | 《陈素庵妇科补解》卷五。 |
消块丸 | 三棱,莪术,青皮,陈皮,香附,桃仁,红花,灵芝,甘草,牛膝,石碱,黄连,吴茱萸,益智,冬葵,白术 | 丸剂 | 《脉因证治》卷下。 |
少腹逐瘀汤 | 小茴香,干姜,延胡索,没药,当归,川芎,肉桂,赤芍,蒲黄,灵芝 | 汤剂 | 《医林改错》卷下。 |
加味失笑散 | 蒲黄,灵芝,木通,赤芍,没药,延胡索,姜黄,卤 | 散剂 | 《嵩崖尊生》卷九。 |
大元胡散 | 乌药,灵芝,当归,熟地黄,白芍,川芎,三棱,香附,甘草,延胡索,陈皮,肉桂,厚朴,防风 | 散剂 | 《陈素庵妇科补解》卷五。 |
花鞭膏 | 水红花子,马鞭草,当归,生地黄,白芍,延胡索,灵芝,乌药,木香,红花,没药 | 膏剂 | 《仙拈集》卷三。 |
阴痧急救膏 | 附子,白附子,川乌,肉桂,生半夏,天南星,白术,干姜,木瓜,蚕沙,吴茱萸,苍术,草乌,独活,补骨脂,高良姜,延胡索,灵芝,草豆蔻,川芎,防风,桂枝,细辛,白芍,当归,陈皮,厚朴,荜澄茄,乌梅,炙甘草,巴戟天,益智仁,八角茴香,黄连,乌药,麦冬,五味子,肉豆蔻 | 膏剂 | 《理瀹》。 |
补肝膏 | 鳖甲,党参,生地黄,熟地黄,枸杞,五味子,当归,山茱萸,黄芪,白术,白芍,川芎,香附,山药,枣核,灵芝,柴胡,牡丹皮,栀子,龙胆草,瓜蒌,黄芩,茯苓,木通,羌活,防风,泽泻,甘草,黄连,续断,吴茱萸,陈皮,半夏,红花,薄荷,肉桂,乌梅 | 膏剂 | 《理瀹》。 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Ganoderic acid A 81907-62-2 Apoptosis Autophagy Metabolism NF-Κb NF-κB Endogenous Metabolite Inhibitor inhibit 灵芝酸 A 灵芝酸A inhibitor