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CH-223191

CH-223191

产品编号 T2448   CAS 301326-22-7
别名: CH 223191

CH-223191 是一种特异性有效的芳烃受体 (AhR) 拮抗剂,可抑制 TCDD 介导的核转位和 AhRDNA 结合,抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50值为 0.03 μM。

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CH-223191, CAS 301326-22-7
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产品目录号及名称: CH-223191 (T2448)
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纯度: 98%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
产品描述 CH-223191 is a potent and specific antagonist for aryl hydrocarbon receptor (AhR).
靶点活性 AhR:30 nM
体外活性 每天口服10 mg/kg CH-223191,能有效预防小鼠体内由四氯二苯并-p-二恶英引起的细胞色素P450诱导,消耗综合症和肝毒性.
体内活性 CH-223191下调人类胶质母细胞瘤细胞中TGF-β/ Smad通路,并降低克隆形成存活和侵袭力。CH-223191在SK-N-SH人衍生的神经元细胞中,抵消TCDD诱导的对神经元乙酰胆碱酯酶表达的抑制。CH-223191阻断TCDD介导的核易位和AhR的DNA结合,并且还导致抑制TCDD诱导的细胞色素P450酶活性。CH-223191增强内皮细胞中ICAM-1表达,并防止RelB核易位。
别名 CH 223191
分子量 333.39
分子式 C19H19N5O
CAS No. 301326-22-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

Ethanol: 3.3 mg/mL (10 mM)

DMSO: 33.3 mg/mL (100 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Kim SH, et al. Mol Pharmacol. 2006, 69(6), 1871-1878. 2. Gramatzki D, et al. Oncogene. 2009, 28(28), 2593-2605. 3. Xie HQ, et al. Environ Health Perspect. 2013, 121(5), 613-618. 4. de Souza AR, et al. Toxicol Sci. 2014, 140(1), 204-223. 5. Wang K, Lv Q, Miao Y, et al. Cardamonin, a natural flavone, alleviates inflammatory bowel disease by the inhibition of NLRP3 inflammasome activation via an AhR/Nrf2/NQO1 pathway[J]. Biochemical pharmacology. 2018 Sep;155:494-509.

文献引用

1. Wang K, Lv Q, Miao Y, et al. Cardamonin, a natural flavone, alleviates inflammatory bowel disease by the inhibition of NLRP3 inflammasome activation via an AhR/Nrf2/NQO1 pathway. Biochemical Pharmacology. 2018 Sep;155:494-509

相关化合物库

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活性脂质化合物库 非甾体类抗炎化合物库 表型筛选靶点鉴定库 免疫/炎症分子化合物库 抗代谢疾病化合物库 人代谢物化合物库 核受体化合物库 抑制剂库 已知活性化合物库 转录因子库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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% Tween 80
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Keywords

CH-223191 301326-22-7 Immunology/Inflammation Metabolism Aryl Hydrocarbon Receptor AhR CH 223191 Inhibitor CH223191 inhibit inhibitor

 

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