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Buclizine dihydrochloride

产品编号 T6426 CAS 129-74-8

别名: 盐酸安其敏, Longifene, Buclina, Buclizine HCl, UCB-4445

Buclizine dihydrochloride (Buclina) 是可口服的一种哌嗪组胺 H1 受体拮抗剂，主要具有止吐和抗眩晕活性。

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Buclizine dihydrochloride Chemical Structure

Buclizine dihydrochloride, CAS 129-74-8

规格	价格/CNY		货期	数量
100 mg	￥ 415		现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 195		现货

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产品描述	Buclizine dihydrochloride (Buclina) is the hydrochloride salt form of buclizine, a piperazine histamine H1 receptor antagonist with primarily antiemetic and antivertigo activities. Buclizine dihydrochloride binds to and blocks the histamine H1 receptor, thereby preventing the symptoms that are caused by histamine activity. Buclizine dihydrochloride exerts its anti-emetic effect by binding to and blocking the muscarinic and histamine receptors in the vomiting center of the central nervous system (CNS). This may prevent activation of the chemoreceptor trigger zone (CTZ) and may reduce nausea and vomiting.
体外活性	Buclizine hydrochloride, a piperazine derivative, is a sedating antihistamine with antimuscarinic and moderate sedative action. Buclizine is used in the prevention and treatment of nausea, vomiting, and dizziness associated with motion sickness. Additionally, it has been used in the management of vertigo in diseases affecting the vestibular apparatus. Although the mechanism by which buclizine exerts its antiemetic and antivertigo effects has not been fully elucidated, its central anticholinergic properties are partially responsible. The drug depresses labyrinth excitability and vestibular stimulation, and it may affect the medullary chemoreceptor trigger zone. It also possesses anticholinergic, antihistaminic, central nervous system depressant, and local anesthetic effects. [1]
激酶实验	Topoisomerase I Catalytic Actioity Assay [1]: Topoisomerase I Catalytic Actioity Assay: The enzymatic activity is analyzed by the DNA unwinding assay. DNA topoisomerase I, from TopoGEN (1 unit, which is defined as the amount of enzyme that converts 0.5 μg of superhelical DNA to the relaxed state in 30 minutes at 37 °C), is incubated with 0.5 μg of 6x174 RF DNA, in the presence or absence of Beta-Lapachone, in 20 μL of relaxation buffer (50 mM Tris (pH 7.5). 50 mM KCI, 10 mM MgCl2, 0.5 mM dithiothreitol, 0.5 mM EDTA, 30 μg/mL bovine serum albumin) for 30 minutes at 37 °C. Reactions are stopped by adding 1% SDS and proteinase K (50 μg/mL). After an additional 1-hour incubation at 37 °C, the products are separated by electrophoresis in 1% agarose gel in TAE buffer (0.04 M tris acetate, 0.001 M EDTA). The gel is stained with ethidium bromide after electrophoresis. The photographic negative is scanned with an NIH image analysis system.

别名	盐酸安其敏, Longifene, Buclina, Buclizine HCl, UCB-4445
分子量	505.95
分子式	C28H33ClN2·2HCl
CAS No.	129-74-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 11 mg/mL (21.74 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9765 mL	9.8824 mL	19.7648 mL	49.412 mL
	5 mM	0.3953 mL	1.9765 mL	3.953 mL	9.8824 mL
	10 mM	0.1976 mL	0.9882 mL	1.9765 mL	4.9412 mL
	20 mM	0.0988 mL	0.4941 mL	0.9882 mL	2.4706 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mostafa GA, et al. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol, 2011, 36:1-33.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Buclizine dihydrochloride 129-74-8 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience 5-HT Receptor AChR Histamine Receptor teratogen Inhibitor MCF-7 anti-tumor activity antiallergic 盐酸安其敏 Longifene antihistamine inhibit Buclizine Dihydrochloride UCB 4445 Buclina Buclizine HCl UCB4445 UCB-4445 Buclizine inhibitor

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