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Brimonidine Tartrate

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纯度: 99.95%

货号 T6422Cas号 70359-46-5

别名 酒石酸溴莫尼定, UK14304 tartrate, UK 14304 (tartrate), AGN190342 tartrate, AGN190342 (tartrate)

Brimonidine Tartrate (AGN190342 tartrate) 是一种 alpha2 Adrenergic Receptor (alpha2-AR) 受体激动剂。

Brimonidine Tartrate
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货号 T6422 别名 酒石酸溴莫尼定, UK14304 tartrate, UK 14304 (tartrate), AGN190342 tartrate, AGN190342 (tartrate)Cas号 70359-46-5

Brimonidine Tartrate (AGN190342 tartrate) 是一种 alpha2 Adrenergic Receptor (alpha2-AR) 受体激动剂。

规格价格库存数量
50 mg
¥ 216
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100 mg
¥ 282
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500 mg
¥ 882
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


Brimonidine Tartrate AI Summary
Brimonidine Tartrate exhibits a diverse range of bioactivities and effects across different biological assays and cell types. In Vero E6 cells infected with SARS-CoV-2 (strain BavPat1), it shows low inhibitory activity on cell viability, with an inhibition index of 0.355 after 72 hours. The compound also exhibits varied impacts on cell growth rates in Incucyte cell viability assays with HEK293T, U2OS, and human fibroblast cells, with growth rates ranging from 0.29 to 0.95, indicating cell-type-specific effects on viability and proliferation. Thermal shift assay results reveal that Brimonidine Tartrate can both stabilize and destabilize various protein domains, affecting their Delta TM values and suggesting complex interactions with different protein regions. Additionally, Brimonidine Tartrate modulates activity in GPCR beta-arrestin recruitment assays, displaying both stimulatory and inhibitory effects across different targets, indicating potential for diverse pharmacological applications..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Brimonidine Tartrate (AGN190342 tartrate) is a quinoxaline derivative and adrenergic α-2 receptor agonist (EC50: 0.45 nM) that is used to manage intraocular pressure associated with open-angle glaucoma or ocular hypertension.
靶点活性
α2A-adrenoceptor:0.45 nM(EC50)
体外活性

Brimonidine(0.0001%)可使视网膜神经节细胞损失约37%,对成年Sprague-Dawley大鼠无明显神经保护作用.0.001%或0.01% Brimonidine可使视网膜神经节细胞的存活率分别变为76%或90%,在缺血成年SD大鼠中,0.1% Brimonidine完全阻止视网膜神经节细胞死亡.在成年大鼠中,Brimonidine(1 mg/kg)可显著保护高眼压诱导的视网膜神经节细胞死亡.

体内活性

Brimonidine(0.5/1 mg/kg)降低神经节细胞的进行性丧失(26%/15%)。在眼内压升高时,使用Brimonidine可明显保护视网膜神经节细胞并阻止进一步的细胞损失。 Brimonidine注射到SD大鼠的眼睛中可使脑源性神经营养因子阳性的视网膜神经节细胞的数量从55%增加至166%。在眼压升高10天后,Brimonidine可防止神经节细胞的进一步损失。Brimonidine可增加衰减眼高血压视网膜中的胶质纤维酸性蛋白的免疫反应。

别名酒石酸溴莫尼定, UK14304 tartrate, UK 14304 (tartrate), AGN190342 tartrate, AGN190342 (tartrate)
化学信息
分子量442.22
分子式C15H16BrN5O6
CAS No.70359-46-5
SmilesO[C@H]([C@@H](O)C(O)=O)C(O)=O.Brc1c(NC2=NCCN2)ccc2nccnc12
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 16.67 mg/mL (37.7 mM), Sonication is recommended.
H2O: 56.53 mM, Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.52 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO/H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2613 mL11.3066 mL22.6132 mL113.0659 mL
5 mM0.4523 mL2.2613 mL4.5226 mL22.6132 mL
10 mM0.2261 mL1.1307 mL2.2613 mL11.3066 mL
20 mM0.1131 mL0.5653 mL1.1307 mL5.6533 mL
H2O
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0452 mL0.2261 mL0.4523 mL2.2613 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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