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Albaconazole

产品编号 T7725 CAS 187949-02-6

别名: W 0027, UR-9825, UR9825, W-0027

Albaconazole (W-0027)是一种小分子真菌细胞色素P450家族成员51 (fungal CYP51A1)抑制剂。它可用于治疗真菌感染、皮肤和肌肉骨骼疾病，可用于研究外阴阴道念珠菌病、Chagas病和泌尿生殖系统疾病。

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Albaconazole, CAS 187949-02-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,350	现货
5 mg	￥ 5,630	现货
10 mg	￥ 7,790	现货
25 mg	￥ 11,200	现货
50 mg	￥ 13,800	现货
100 mg	￥ 17,500	现货
500 mg	￥ 34,800	现货

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产品描述

Albaconazole (W-0027) is a small molecule fungal cytochrome P450 family member 51 (fungal CYP51A1) inhibitor. It is used in the treatment of fungal infections, skin and musculoskeletal disorders, and can be used in the study of vulvovaginal candidiasis, Chagas disease and genitourinary disorders.

体内活性

Forty participants were enrolled in this Phase I, open-label, two-sequence crossover study. Twenty participants were exposed to a single 400-mg tablet dose of albaconazole before being crossed over to a single dose of four 100-mg albaconazole capsules. The second group of 20 participants received the study products in reverse order. Blood samples were taken over 15 days post-dose to assess the plasma concentrations and pharmacokinetic parameters of albaconazole and its primary metabolite, 6-hydroxyalbaconazole. Safety was assessed throughout the study. The area under the curve (AUC) and maximum measured plasma concentration (C(max)) of the albaconazole tablet were approximately 10% and 22% lower, respectively, than for the albaconazole capsules. Statistical significance was reached for the C(max) but not for the AUC measurements (AUC(0-t) and AUC(0-inf)). Because the 90% confidence intervals based on the differences between the tablet and capsule were outside the 80%-125% range for both the C(max) and AUC, we concluded that the formulations were not bioequivalent with respect to the rate or extent of absorption. The AUC and C(max) of albaconazole after a single 400-mg oral dose administered as a tablet formulation were lower than those of a capsule formulation. Albaconazole tablets and capsules cannot, therefore, be considered bioequivalent.[1]

别名	W 0027, UR-9825, UR9825, W-0027
分子量	431.82
分子式	C20H16ClF2N5O2
CAS No.	187949-02-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: Soluble

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. van Rossem K, et al. A Phase 1, randomized, open-label crossover study to evaluate the safety and pharmacokinetics of 400 mg albaconazole administered to healthy participants as a tablet formulation versus a capsule formulation. Clin Pharmacol. 2013;5:23-31. 2. Dietz AJ, et al. A randomized, double-blind, multiple-dose, placebo-controlled, dose escalation study with a 3-cohort parallel group design to investigate the tolerability and pharmacokinetics of albaconazole in healthy subjects. Clin Pharmacol Drug Dev. 2014;3(1):25-33. 3. Miller JL, et al. In vitro and in vivo efficacies of the new triazole albaconazole against Cryptococcus neoformans. Antimicrob Agents Chemother. 2004;48(2):384-387. 4. Morera-López Y, et al. Cryptococcus gattii: in vitro susceptibility to the new antifungal albaconazole versus fluconazole and voriconazole. Med Mycol. 2005;43(6):505-510.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Albaconazole 187949-02-6 Metabolism Microbiology/Virology P450 Antifungal W 0027 W0027 UR-9825 UR9825 W-0027 UR 9825 Inhibitor inhibitor inhibit

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