Tie-2

Razuprotafib (AKB-9778) 是一种 VE-PTP (HPTPß)催化活性的有效选择性抑制剂，抑制结构相关磷酸酶 PTP1B。除 HPTPη 和 HPTPγ 外，它对 VE-PTP 具有良好的选择性。它能够促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

CEP-11981是一种具有口服活性的TIE2 泛VEGFR抑制剂，具有广泛的酪氨酸激酶抑制活性，能够抗肿瘤和抗血管生成，可用于难治性实体瘤。

CE-245677 是可逆的Tie2和TrkA B 抑制剂，在细胞体系下的IC50值分别为 4.7 和 1 nM。

GSK-1070916 (GSK-1070916A) 是一种选择性，ATP 竞争型的极光激酶B C 抑制剂，Ki 值分别为0.38和1.5 nM。

EOC317 (ACTB-1003) 是一种口服可用的激酶抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:6 nM)，VEGFR2 (IC50:2 nM) 和 Tie-2 (IC50:4 nM)。

Foretinib (GSK1363089) 是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 Met (IC50:0.4 nM) 和 KDR (IC50:0.9 nM)。

Pexmetinib (ARRY-614) 是一种口服生物可利用的双重 p38 MAPK Tie-2 抑制剂，可研究急性骨髓性白血病，并可通过 P38 STAT3 信号通路抑制破骨细胞形成和乳腺癌诱导的骨溶解。

Vanucizumab是一种双特异性的人源化单克隆抗体，同事抑制VEGF-A和Angiopoietin-2(Ang-2)的受体相互作用，具有抗血管生成和抗癌作用，可用于治疗晚期实体瘤。

Altiratinib (DCC-2701) 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制 MET (IC50:2.7 nM)，TIE2 (IC50:8 nM)，VEGFR2 (IC50:9.2 nM)，FLT3 (IC50:9.3 nM)，Trk1 (IC50:0.85 nM)，Trk2 (IC50:4.6 nM) 和 Trk3 (IC50:0.83 nM)。

Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

Cpd27 (TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-2) 是一种 TIE-2 和 VEGFR-2 抑制剂，抑制 RIPK1，可保护 RGCs 免受 TNF 刺激的死亡，可用于研究青光眼。

NVP-BAW2881 (BAW2881) 是一种选择性的 VEGFR2抑制剂，其 IC50=9 nM。

BAY-826 是一种新型、高效且具有选择性的 TIE-2 抑制剂，抑制 TIE-2 磷酸化，可用于研究肿瘤。

Tie2 kinase inhibitor 1 (Tie2 kinase inhibitor) 是Tie2激酶选择性抑制剂9IC50:250 nM)，具有抗癌作用。

TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-5 是一种高效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂，具有的抗血管生成活性，常用于血管生成相关的生物医学研究领域。

CE-245677 mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Tie2 激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究疼痛。

Zansecimab (LY-3127804) 是一种靶向血管生成素 2 (Ang 2) 的单克隆抗体，可用于研究心血管疾病和免疫疾病。

5α-Hydroxycostic acid是一种天然的倍半萜烯，通过VEGF/VEGFR和Ang2/Tie2（血管生成素2）介导的双信号通路抑制大鼠脉络膜新生血管，对人乳腺癌细胞具有抗炎和抗血管生成的作用

GW768505A free base is a potent dual inhibitor of VEGFR2 (KDR) and Tie-2 (pIC50: 7.81 for VEGFR2) with anti-angiogenic activity.

Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服具有活力的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，能够抑制VEGFR1 2 3 (IC50=13 4.2 46 nM)，PDGFRβ (IC50: 22 nM)，Kit (IC50: 7 nM)，RET (IC50: 1.5 nM) 和 Raf-1 (IC50: 2.5 nM)。Regorafenib mesylate 具有强大的抗肿瘤和抗血管生成作用。

CEP-14083 is a potent ALK inhibitor that has shown activity in an NPM ALK–carrying T-cell lymphoma in vitro study. Presumably, this compound binds to the hinge region of the kinase in an ATP-competitive manner. CEP-14083 displays a potent activity against ALK in enzymatic assays (IC50 = 11 nmol L). Further, CEP-14083 is also able to inhibit the insulin receptor at a concentration within a nanomolar range. In a preclinical assay, CEP-14083 showed that, via NPM ALK TK inhibition, it could control the expression of molecules that determine T-cell identity and signaling in lymphoma cells. CEP-14083 has shown preclinical activity in both cell lines and animal models harboring ALK alteration.

2-MT 63 is a novel TIE-2 kinase inhibitor that demonstrates unique and improved kinase selectivity compared to other inhibitors known to interact with TIE-2. 2-MT 63 has a good kinase selectivity profile in enzyme assays with >30-fold selectivity (typically much greater) against the tested kinases. Importantly, the profile includes selectivity against other targets of relevance for angiogenesis (KDR, PDGFR, EPHB4).

TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-4，一种苯并咪唑衍生物，作为有效的TIE-2和VEGFR-2酪氨酸激酶受体抑制剂，其IC50值分别为5.2 nM和5.1 nM，适用于血管生成相关研究。