CRM1

Leptomycin B (LMB) 是一种抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期，抑制蛋白出核转运。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1失活。

Selinexor (KPT-330) 是一种 CRM1 的小分子抑制剂，具有选择性和口服活性。Selinexor 可以阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗多发性骨髓瘤。

CBS9106 (SL-801) 是一种可逆的口服 CRM1 抑制剂，具有降解 CRM1 和抗肿瘤活性。CBS9106 可抑制 CRM1 依赖性核输出，降低 CRM1 蛋白水平。CBS9106 抑制肿瘤生长并延长携带肿瘤异种移植物的小鼠的存活时间。

Verdinexor (KPT-335) 是一种特异性 XPO1/CRM1 抑制剂，具有口服生物利用度。

(E)-KPT330 是一种 CRM1 选择性核输出抑制剂。它抑制细胞核中的蛋白质运输并诱导间皮瘤细胞中的细胞周期停滞和凋亡。

Eltanexor (ONO-7706) 是一种具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂。它具有有效的抗白血病活性。 Eltanexor 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖性核输出 (EC50=60.9 nM)。 Eltanexor 在一组白血病细胞系中引起半胱天冬酶依赖性细胞凋亡。

KPT-251 是一种选择性核输出抑制剂。

KPT185 (KPT 185) 是一种选择性 CRM1 抑制剂，可诱导细胞凋亡、细胞周期停滞。

KPT276 (KPT 276) 是一种口服生物可利用的核输出选择性抑制剂(SINE)，不可逆地与 CRM1 结合并阻断 CRM1 的功能。

CRM1-IN-3 (B28), a noncovalent inhibitor of CRM1, is utilized in the research of protein localization and tumor studies [1].

CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的CRM1降解剂，可诱导胃癌细胞凋亡并选择性抑制胃癌细胞的增殖。

XPO1-ligand-1 是 XPO1 的靶标蛋白配体，用于合成 PROTAC [PROTAC XPO1 degrader-1]。

PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种XPO1降解剂，具备抗细胞增殖的功能，能够诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制NF-κB的活性，并导致细胞周期在G1期出现阻滞。此化合物可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

CRM1-IN-2（Compound KL2）为非共价CRM1抑制剂，能够定位CRM1于核外围，耗尽核内CRM1，从而抑制CRM1介导的核输出。该化合物能抑制结直肠癌细胞的生长并诱导细胞凋亡（apoptosis）。

PKF050-638 inhibits the CRM1-mediated Rev nuclear export by disrupting CRM1-NES interaction. PKF050-638 is an effective and selective inhibitor of HIV-1 Rev (IC50=0.04 μM).

AN-988 (compund 6)为共价CRM1抑制剂。

Eltanexor Z-isomer exhibits different inhibitory effects on Z138, MM15, 3T3 cell lines, with IC50s of 100 nM-50 μM, < 100 nM, > 30 μM, respectively.Eltanexor Z-isomer is the less active isomer of KPT-8602. KPT-8602 is a potent CRM1 inhibitor.

Leptomycin A, a metabolite derived from Streptomyces, acts as an inhibitor of CRM1 (exportin 1) and effectively suppresses HIV-1 replication. Compared to Leptomycin B, it exhibits lesser potency. Leptomycin A hampers the interaction between CRM1 and nuclear export signals, effectively hindering the nuclear export of a wide array of proteins.

CW0134 (Compound 12) 作为 exportin1 (XPO1) 的调节剂，能够破坏染色质结合以及抑制 NFAT 转录因子及 T 细胞的活化。

CW8001是一种共价型XPO1 (Exportin-1) 抑制剂，抑制T细胞活化的EC50值为1 nM。它通过阻止NFAT转录因子的核定位，抑制如IL-2等炎症细胞因子的表达。CW8001可用于研究由T细胞驱动的免疫疾病，例如移植物抗宿主病 (GVHD)。

CRM1-IN-1 (Compound KL1) 为非共价CRM1抑制剂，能诱导核CRM1降解（IC50: 0.27 μM），抑制CRM1介导的核输出与细胞增殖，同时触发结直肠癌细胞凋亡 (apoptosis)。

CW2158 (Compound 13) 是 exportin1 (XPO1) 的调节剂。该化合物通过破坏染色质结合来抑制 NFAT 转录因子和 T 细胞的活化。

SP100030 analogue 1 (compound 11) 为SP100030类似物，作为选择性转录激活 (SITA) 抑制剂，该化合物能在基于 Jurkat 的 IL2-Luc 报告检测中抑制 XPO1 依赖的 IL2 上调，其半数有效浓度 (EC50) 为137 nM。