CD38

CD38 inhibitor 1 是一种有效的 CD38抑制剂，能够作用于人类的 CD38 (IC50值为7.3 nM)和小鼠的 CD38 (IC50值为1.9 nM)。

Isatuximab 是一种在血液系统恶性细胞中靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 的单克隆抗体，是在多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 具有抗肿瘤活性、抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用，可在无交联情况下直接诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Isatuximab 对 CD38 胞外酶活性有抑制作用，这与许多细胞功能有关。

Daratumumab 是一种首创的特异性抗CD38单克隆抗体。它损伤了 MM 细胞的粘附，从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。它具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。

Kuromanin chloride (Chrysontemin chloride) 是从桑叶中获得，能够提高血糖浓度、维持脂质代谢平衡，表现出降低肥胖的作用。

Felzartamab(MOR-202) 是一种人源靶向 CD38 的单克隆抗体，可用于研究多发性骨髓瘤和晚期抗体介导的同种异体肾移植排斥反应。

Luteolinidin chloride 是天然的脱氧花青素，分离自苔藓和蕨类植物中。它是一种有效的 CD38 抑制剂，可以保留 eNOS 功能并预防体内内皮功能障碍，同时可以保护心脏免受 I/R 损伤。

Mezagitamab (TAK-079) 是一种全人源抗 CD38 的IgG1λ 单克隆抗体，对表达CD38的细胞（包括浆母细胞、浆细胞、自然杀伤细胞）具有高亲和力，通过抗体和补体依赖性细胞毒性耗尽表达 CD38 的肿瘤细胞。Mezagitamab 可用于研究复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 和原发性血小板减少性紫癜 (ITP)。

RBN013209是一种有效的CD38抑制剂。RBN013209用于癌症治疗。

MK-0159 是一种可口服且具有高效性的 CD38 抑制剂，具有心肌损伤保护作，可用于研究心脏缺血和再灌注损伤。

Ara-F-NAD+, an arabino analogue of NAD + , is a potent, slow-binding CD38 NADase inhibitor, with a K i of 169 nM.

CD38 inhibitor 2 是一种有效的CD38抑制剂（IC50= 0.01 ~ 0.1 μΜ）。

Ara-F-NAD+ sodium 是一种 NAD+的 arabino 类似物。Ara-F-NAD+ sodium 是一种有效的、可逆的、缓慢结合的CD38NADase 抑制剂。

SAR442257 是人源化 IgG4-S228P（κ型）单克隆抗体，靶向多发性骨髓瘤细胞表面的 CD38 和 CD28，同时共刺激 T 细胞的 CD3 和 CD28 分子。

6-Alkyne-F-araNAD 是一个无法逆转的 CD38 抑制剂，能够协助其他荧光探针（例如 SR101−F-araNMN）更准确地显示细胞中 CD38 的定位。

AMG-424 (XmAb968) 是一种针对CD38和CD3E的人类双特异性抗体 (bsAb)。 AMG-424 能杀死CD38阳性的癌细胞，刺激T细胞增殖并减少细胞因子释放。在骨髓侵袭性小鼠癌症模型中，AMG-424 显示出抗肿瘤活性，并在食蟹猴中诱发外周B细胞耗竭。该化合物可用于多发性骨髓瘤的研究。

Erzotabart为一IgG1-kappa型人源单克隆抗体，针对CD38(ADP-核糖环化酶 1，环 ADP-核糖水解酶 1，cADPr 水解酶 1，cADPR1)。该化合物展现出抗肿瘤活性。

CD38 inhibitor3（化合物1）是一种高效的CD38抑制剂，具有IC50为11 nM。它能够促进线粒体生物发生，同时降低乳酸水平并增加NAD+含量以及Nrf2的表达。在线粒体肌瘤病模型中，CD38 inhibitor3能显著改善Pus1- -小鼠的肌肉收缩功能和发育，并提升其运动耐力。

Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合蛋白，由人源化抗CD38 IgG4 单克隆抗体和2个减毒IFNα2b分子组成。该化合物主要用于多发性骨髓瘤的研究。

Noraramtide (BHV-1100) 是一种针对CD38分子的抗体招募分子，能够特异性地结合并招募自然杀伤 (NK) 细胞。通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 机制，Noraramtide 增强了 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤效果，有效提升了肿瘤细胞的识别和清除率，且防止了 NK 细胞间的相互伤害。该分子常用于自体癌症免疫治疗的研究领域。