shp2 in 1

SHP2 IN-1 is an allergic SHP2 (PTPN11) inhibitor(IC50 : 3 nM).

SHP2 protein degrader-1 is a highly efficient allosteric inhibitor targeting SHP2. It effectively induces degradation of SHP2 protein, resulting in cell apoptosis. This compound shows promising potential for studying diseases associated with SHP2.

SHP2 CDK4-IN-1（化合物10）是一种针对SHP2和CDK4的口服双重抑制剂，具有IC50值分别为4.3和18.2 nM。该化合物能有效引起G0 G1期阻滞，抑制TNBC细胞的增殖，并在EMT6同源小鼠模型中展现出明显的抗肿瘤活性，适用于三阴性乳腺癌（TNBC）的研究。

SHP2 HDAC-IN-1 是一种变构的 SHP2 HDAC 双重抑制剂，IC50值分别为 20.4 nM (SHP2) 和 25.3 nM ( HDAC1)。SHP2 HDAC-IN-1 通过激活 T 细胞、增强抗原呈递功能和促进细胞因子分泌来触发抗肿瘤免疫反应。SHP2 HDAC-IN-1 可用于癌症的免疫治疗研究。

SHP2-IN-14 (compound 27) 为一种口服生效SHP2变构抑制剂（IC50=7 nM），展示抗肿瘤作用。该化合物能够有效抑止小鼠NCI-H358肿瘤模型生长，且具备优良药代动力学属性和安全性。

SHP2-IN-16（化合物222）作为SHP2抑制剂，具有1 nM的IC50值，适用于胶质母细胞瘤研究。

SHP2-IN-19（compound 183），作为SHP2抑制剂，展现出3 nM的IC50值，主要应用于胶质母细胞瘤研究。

SHP2-IN-18（化合物183）作为SHP2抑制剂，具有3 nM的IC50。该化合物适用于胶质母细胞瘤研究。

SHP2-IN-17（化合物192）作为SHP2抑制剂，具有2 nM的IC50值，适用于胶质母细胞瘤研究。

SHP2-IN-13是一种针对SHP2“tunnel site” 的变构抑制剂，具备高选择性及口服活性，IC50值为83.0 nM。该化合物可作为研究潜力药物，用于治疗携带RTK致癌驱动因素的癌症以及SHP2相关疾病。

BPDA2 是一种具有选择性和高效性的 SHP2 抑制剂，对 SHP2、SHP1、SHP1B 的 IC50 值分别为 92.0 nM、33.39 μM、40.71 μM。DBDA2 具有抗癌抗肿瘤活性，以浓度依赖性方式抑制乳腺癌细胞的锚定非依赖性生长和癌症干细胞特性。BPDA2 可用于研究乳腺癌。

Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效的胰岛素增敏剂，也是一种有效的、竞争性的、可逆的、口服具有活性的光谱蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。它抑制HCPTPA，PTP1B，HPTPβ和SHP2的IC50分别为 126 nM，109 nM，26 nM 和 201 nM。

LYP-IN-1 is a powerful LYP inhibitor that demonstrates high potency, selectivity, and specificity, with a Ki of 110 nM and an IC 50 of 0.259 μM. Beyond its primary target, LYP-IN-1 also exhibits selectivity towards a wide range of PTPs, including SHP1 (IC 50 = 5 μM) and SHP2 (IC 50 = 2.5 μM). Additionally, LYP-IN-1 demonstrates remarkable efficacy in T- and mast cells, making it a valuable tool for investigating autoimmune disorders.

SHP2-IN-9 is a potent inhibitor (IC50 = 1.174 μM) specifically targeting the SHP2 protein, displaying improved penetration across the blood-brain barrier. It exhibits a remarkable 85-fold selectivity for SHP2 over SHP1. By inhibiting SHP2-mediated cell signal transduction and impairing cancer cell proliferation, SHP2-IN-9 effectively suppresses the growth of both cervix cancer tumors and glioblastoma in vivo [1].

NSC-87877 disodium (NSC87877) 是一种有效的Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26。

Trichomide A 是一种有效的 SHP2激活剂。Trichomide A 是一种天然的环缩肽。Trichomide A 在 Con A 激活的 T 细胞中对激活的 T 淋巴细胞介导的免疫反应具有免疫抑制活性。Trichomide A 具有研究免疫相关皮肤病的潜力。

CD31 TFA（PECAM-1），血小板内皮细胞粘附分子（platelet endothelial cell adhesion molecule-1），是产气荚膜梭菌b-Toxin (CPB)内皮细胞特异性受体，亦为ER-MP12抗原，链接机械应力、代谢与炎症。该肽通过维持CD31 TFA ITIM686与SHP2的磷酸化，抑制TCR诱导的T细胞活化。

SHP2-IN-5（化合物1）为SHP2抑制剂，IC50为97 nM。SHP2，一种非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶，与细胞生长及增殖紧密相关。SHP2-IN-5可能对抑制癌症和其他与SHP2有关的疾病具有治疗潜力。

SHP2-IN-22 作为变构抑制剂，靶向SHP2，具有 17.7 nM 的 IC50。该化合物能够有效抑制MIA PaCa-2胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭行为。SHP2-IN-22 主要用于研究含Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因(KRAS)突变型的癌症。

CNBCA是一种有效的SHP2酶抑制剂，具有选择性和竞争性，IC50值为0.87 μM。该化合物可结合SHP2全长蛋白并抑制其酶活性，进而阻止Akt和ERK1 2的磷酸化，以及抑制BT474和MDA-MB468乳腺癌细胞的生长。CNBCA主要用于乳腺癌的研究。

YF704 (化合物 4w) 作为一种选择性SHP2变构抑制剂，具有0.25 μM的半抑制浓度(IC50)。该化合物在癌细胞中表现出抗增殖效果，并能诱导细胞凋亡。YF704 同时能够降低癌细胞内Erk1 2和Akt的磷酸化水平。

SHP2-IN-21（化合物208）是一种SHP2抑制剂，其IC50为3 nM，适用于胶质母细胞瘤研究。

SHP2-IN-20 (compound 193)为SHP2抑制剂，具有3 nM的IC50值，适用于胶质母细胞瘤研究。

LXQ-217 是一种口服活性SHP2抑制剂，IC50值为2.01 μM，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并在体内外抑制细胞生长。