sar 2

[Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA is a selective tachykinin NK1 receptor agonist.[Sar9,Met(O2)11]-Substance P and septide (10-100 pmol per rat, i.c.v.) are equipotent in increasing mean arterial blood pressure (MAP) and heart rate (HR), yet they have dissi

[Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA 是一种选择性的速激肽NK1受体激动剂。

(D-Arg2, Sar 4)-Dermorphin (1-4) 是从两栖动物皮肤来源的肽类化合物Dermorphin的四肽衍生物。此化合物通过与体内的μ-阿片受体 (MOR) 结合，展现出显著的镇痛效果，具有潜力作为镇痛药物开发的候选物。

Potent P2Y12 antagonist (IC50 = 17 nM). Displays antiplatelet and antithrombotic activity in vivo. Orally available. Boldron et al (2014) N-[6-(4-butanoyl-5-methyl-1H-pyrazol-1-yl)pyridazin-3-yl]-5-chloro-1-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]-1H-indole-3-carboxamide (SAR216471), a novel intravenous and oral, reversible, and directly acting P2Y12 antagonist. J.Med.Chem. 57 7293 PMID:25075638

Dupilumab (REGN-668) 是一种用于AD 的全身免疫调节剂。Dupilumab 是一种针对白细胞介素-4受体α亚基的完全人类单克隆抗体，可抑制IL-4和IL-13下游信号传导，具有改善特应性皮炎的作用。

SAR-260301 is an orally available and selective inhibitor of PI3Kβ (IC50: 23 nM).

SAR296968 is a novel selective NCX inhibitor, improving cardiac function and restoring sympathovagal balance in heart failure.

SAR-20347 是 TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的抑制剂，IC50值分别为 0.6、23、26 和 41 nM。

Pimasertib (AS703026) 是一种高效选择性和ATP 非竞争性的MEK1/2抑制剂，可用于癌症研究。

PI3K-IN-1 (Voxtalisib Analogue) 是 PI3K 抑制剂，PI3K-IN-1(25 μM) 能够阻断 PI3K/Akt 信号通路。

18:1 PE (DOPE) pSar25 是聚乙二醇的衍生物，适用于脂质体和脂质纳米颗粒的递送系统。

Pilaralisib (XL-147) 是一种有效的、选择性的 I 类PI3Ks 抑制剂，能够抑制 PI3Kα (IC50:39 nM)，PI3Kβ (IC50:383 nM)，PI3Kγ (IC50:23 nM) 和 PI3Kδ (IC50:36 nM)。

Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种选择性和可逆的 I 类 PI3K 抑制剂，用于 PI3Kα/δ/γ。

SAR247799（S1P1 agonist 3）是一种选择性和G蛋白偏向性的S1P1激动剂，比β-阻滞蛋白和内化信号通路更优先激活下游G蛋白信号通路，激活内皮细胞上的S1P 1 而不引起受体脱敏，可以保护内皮细胞而不影响淋巴细胞数量，可用于研究2型糖尿病、内皮功能障碍和血管高通透性。

Voxtalisib (XL765) 是一种PI3K 抑制剂，抑制p110α，p110β，p110γ和p110δ。它抑制mTORC1和mTORC2，IC50s 分别为 160 和 910 nM。它也抑制 DNA-PK (其 IC50=150 nM) 和 mTOR (其 IC50=157 nM)。

(+)-Donepezil is an isomer of Donepezil -- a nootropic acting as an inhibitor of acetylcholinesterase.

Seribantumab (MM 121) 是一种靶向 HER3 的人源化单克隆抗体，抑制 NRG1 刺激的 MCF-7 细胞生长和患者来源的乳腺和肺癌细胞的生长携带 NRG1 融合或 NRG1 扩增，抑制表达 CD74-NRG1 融合的同基因 HBEC 细胞的生长，并诱导 MDA-MB-175-VII 和 LUAD-0061AS3 细胞凋亡。

Polysarcosine 20 (pSar 20) 是一种 PEG 的亲水替代品，展示出优良的靶向药物递送特性，并可在血流中维持更长时间。Polysarcosine 20 可用于药物递送研究。

Azide-pSar20 (Azide-Polysarcosine20) 是一种 pSar-脂质衍生物，作为 PEG 的亲水替代品应用于药物递送的研究。

DSPE-pSar20 (DSPE-Polysarcosine20) 是一种 pSar 基的脂质衍生物。作为 PEG 的亲水替代品，DSPE-pSar20 在药物递送研究中具有应用价值。

N-Hexadecyl-pSar25 是一种具备十六烷基头基和 25 单元聚肌氨酸尾的聚肌氨酸 (pSar) 衍生物。肌氨酸作为一种氨基酸衍生物，由于其生物降解性和低抗原性，被用于替代 PEG 于体内应用。此化合物适用于脂质纳米颗粒的开发。

N-Tetradecyl-pSar25 是一种聚 (肌氨酸) (pSar) 衍生物，由一个十四烷基疏水头基共价连接到含有 25 个重复聚 (肌氨酸) 单元的聚合尾部构成。该化合物的骨架由肌氨酸衍生物组成，肌氨酸因其优异特性可以作为体内应用中聚乙二醇 (PEG) 的潜在替代物，其优势包括增强的生物降解性以及显著降低的抗原性。N-Tetradecyl-pSar25 在脂质纳米颗粒的制剂与开发中具有特殊意义，其结构设计有助于提升化合物递送效率及生物相容性。

ONO-5334 是一种具有选择性、口服活性和高效性的组织蛋白酶 K 抑制剂，具有抗 SAR-COV-2 和抗骨吸收活性，可用于研究骨质疏松症。

SAR405838 (MI 773) 是 MI-773 的类似物，具有抗肿瘤活性。它是一种高效、选择性的MDM2-p53相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的Ki 值为 0.88 nM。