pi3kα inhibitor 7

PI3Kα Inhibitor 7 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T9312，CAS号为 1239978-63-2。

PI3Kγ inhibitor7（compound 2）作为一种有效的PI3Kγ抑制剂，拥有口服活性，并对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的抑制作用，其IC50值分别为4768 nM、878.1 nM、3.42 nM、355.2 nM。此外，PI3Kγ inhibitor7还展现出了抗肿瘤活性。

PI3K mTOR Inhibitor-7 是有效的 PI3K mTOR 双重抑制剂。PI3K mTOR Inhibitor-7 的作用比 gedatolisib 高 4.7 倍，他们的 IC50 值分别为 1.4 μM 和 0.3 μM。10 μM 的 PI3K mTOR Inhibitor-7 能够明显抑制 PI3K Akt mTOR 信号通路。PI3K mTOR Inhibitor-7 对癌症疾病表现出研究潜力。

PI3Kα mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中，PI3Kα mTOR-IN-1的 IC50为7nM，在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。

PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，对 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制的IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。

Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重激酶抑制剂，针对 PI3K 和mTOR。Dactolisib Tosylate 表现出对于PI3Kα, β, γ, δ的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

WYE-687 是 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，其 IC50=7 nM。它能够抑制PI3Kα和PI3Kγ，IC50分别为 81 nM 和 3.11 μM。它能够抑制mTORC1和mTORC2活化。

BAY1082439 是一种具有口服活性的，选择性 PI3Kα β δ抑制剂。它也能抑制 PIK3CA 的突变形式，它对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。

Apitolisib (RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR(TORC1 2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ PI3Kγ的活性，IC50值为 5 nM 27 nM 7 nM 14 nM，抑制 mTOR，Ki 为 17 nM。它用于乳腺癌、前列腺癌、肾细胞癌和子宫内膜癌等实体癌的试验研究 。

(S)-PI3Kα-IN-4 is a potent inhibitor of PI3Kα, with an IC50 of 2.3 nM. (S)-PI3Kα-IN-4 shows 38.3-, 4.25-, and 4.93-fold selectivity for PI3Kα over PI3Kβ, PI3Kδ, and PI3Kγ, respectively. (S)-PI3Kα-IN-4 can be used for the research of cancer[1]. (S)-PI3Kα-IN-4 (compound 11) is a quinazolin-4(3H)-one derivative with 2-substituted-N-methylpropanamide substitution[1]. [1]. Dong J, et, al. Discovery of 3-Quinazolin-4(3 H)-on-3-yl-2, N-dimethylpropanamides as Orally Active and Selective PI3Kα Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2020 Jun 10;11(7):1463-1469.

PI3Kα-IN-4 is a potent, selective and orally active inhibitor of PI3Kα, with an IC50 of 1.8 nM. PI3Kα-IN-4 has antitumor activity[1]. PI3Kα-IN-4 (compound 10) inhibits PI3Kα, β, δ, and γ, with IC50s of 1.8, 271.0, 13.9, and 13.8 nM, respectively in kinase assays[1].PI3Kα-IN-4 inhibits PI3Kα, β, δ, and γ, with IC50s of 12.1,1393, 183, and >10000 nM, respectively in cell based assays[1]. PI3Kα-IN-4 (compound 10) (30 mg kg; p.o. once daily for 21 d) achieves the best efficacy, which could inhibit tumor growth by 73.0% in mice[1].PI3Kα-IN-4 (15-40 mg kg; p.o. once daily for 30 d) dose dependently suppresses tumor growth by 62.5% (15 mg kg), 86.0% (30 mg kg) and 90.7% (40 mg kg), respectively in mice[1].PI3Kα-IN-4 (15-40 mg kg; p.o. once daily; 1-4 h) inhibits the phosphorylation of Akt in a dose- and time-dependent manner in vivo[1].PI3Kα-IN-4 shows high Cmax (mouse 22167, rat 2327 nM) and good bioavailability (mouse 59.4%, rat 46.9%) following oral administration (mouse 10, rat 3 mg kg)[1].PI3Kα-IN-4 shows t1 2 (mouse 0.99, rat 1.22 h) and low plasma clearance (mouse 4.16, rat 5.28 mL min kg) following intravenous injection (mouse 1, rat 1 mg kg)[1]. [1]. Dong J, et, al. Discovery of 3-Quinazolin-4(3 H)-on-3-yl-2, N-dimethylpropanamides as Orally Active and Selective PI3Kα Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2020 Jun 10; 11(7): 1463-1469.

DS-7423 是PI3K 和mTOR 的有效抑制剂，抑制PI3Kα 和 mTOR 的IC50分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423表现出抗癌活性。

PI3Kα-IN-7 (Compound A12) 是有效的 PI3Kα抑制剂，对 PI3Kβ也有一定的抑制作用。PI3Kα-IN-7 具有降低癌细胞线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis)的作用。

WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制mTORC1和mTORC2活化。WYE-687 也抑制PI3Kα和PI3Kγ，IC50分别为 81 nM 和 3.11 μM。

FD2056是一种口服有效的PI3K抑制剂，对PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ的IC50分别为0.30、0.80、1.10、0.42 nM。此外，FD2056对CDK2-CyclinA2和CDK4-CyclinD3的IC50为115.95 nM和2782.15 nM，能够抑制乳腺癌细胞株MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7的增殖，其IC50分别为1.06、0.04、1.40 μM，同时诱导(apoptosis)并抑制肿瘤生长。

PI3Kα-IN-13（Compound 18a）是一款高效的PI3Kα抑制剂，具有2.5 nM的IC50值。此化合物能够诱发肿瘤细胞的凋亡，并显著抑制癌细胞的增殖，具体IC50值为MCF-7细胞系0.75 μM、HCT-116细胞系3.79 μM、MDA-MB-231细胞系13.71 μM和SW620细胞系9.85 μM。此外，PI3Kα-IN-13能有效阻止肿瘤细胞集落的形成、迁移以及侵袭。

PI3Kα-IN-15 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 0.15 μM，并展示良好的抗增殖活性，能够抑制 SKOV-3、T47D、NCI-H1975、NCI-H460 和 MCF-7 的生长，其 IC50 值分别为 26.6 μM、7.9 μM、32.1 μM、17.7 μM 和 9.4 μM。PI3Kα-IN-15 可用于癌症研究。