nmdar 1

NMDAR HDAC-IN-1 (Compound 9d) is a potent dual inhibitor of N-methyl-D-aspartate receptors (NMDARs) and histone deacetylases (HDACs). It exhibits a high affinity (Ki = 0.59 μM) for NMDARs, while demonstrating significant inhibitory effects on various HDAC isoforms, including HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, and HDAC8 with IC 50 values of 2.67 μM, 8.00 μM, 2.21 μM, 0.18 μM, and 0.62 μM, respectively. Moreover, NMDAR HDAC-IN-1 efficiently crosses the blood-brain barrier [1].

(Rac)-NMDAR antagonist 1 是一种 NMDAR antagonist 1 的消旋体。其中 NMDAR antagonist 1 是一种有效的、口服具有活力的、NR2B 选择性的 NMDAR 拮抗剂。

GluN2B-NMDAR antagonist-1 是一种具有口服活性的GluN2B-NMDAR 拮抗剂。GluN2B-NMDAR antagonist-1 具有神经保护活性。 GluN2B-NMDAR antagonist-1 可用于缺血性损伤研究。

Tat-NR2B9c acetate (NA-1 acetate) 是一种突触后密度 95 (PSD-95) 抑制剂，对 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 值分别为 6.7 nM 和 670 nM。它破坏 PSD-95 NMDAR 相互作用，抑制 NR2A 和 NR2B 与 PSD-95 的结合，IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。它还抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS) PSD-95 相互作用，并具有神经保护功效。

NMDAR antagonist 1 是一种 NR2B 选择性的、口服具有活力的 NMDAR 拮抗剂。

HINT1-IN-1（化合物 8）是针对组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (HINT1) 的抑制剂，其Ki值为1.14 μM。该化合物影响μ-阿片受体 (MOR) 和 NMDA 受体 (NMDAR) 之间的相互调节。HINT1-IN-1 可以在小鼠模型中增强吗啡的镇痛效果，不引起阿片类耐受性，并且具有独立的镇痛作用。

Tat-NR2BAA is an inactive control peptide of Tat-NR2B9c. It shares a similar sequence with Tat-NR2B9c, but possesses a double-point mutation in the COOH terminal tSXV motif. This mutation renders Tat-NR2BAA unable to bind PSD-95. Tat-NR2B9c, on the other hand, is a membrane-permeable peptide that interferes with PSD-95 NMDAR binding. This interference leads to the decoupling of NR2B- and or NR2A-type NMDARs from PSD-95[1][2].

NMDA receptor antagonist 4 (IIc) 是一个非竞争性、电压依赖的、口服活性的 NMDAR 阻断剂，IC50值为1.93 μM。NMDA receptor antagonist 4 可透过血脑屏障，可用于研究阿兹海默症。

Withaphysalin D 是一种选择性抑制含GluN2B的N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)的化合物。该物质可从睡莲中提取，对神经保护有益，能穿过血脑屏障。

Tat-NR2BAA TFA 是 Tat-NR2B9c 的对照肽 (control peptide)，没有活性。Tat-NR2BAA TFA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似，但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变，这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c TFA 是一种可通透细胞膜的多肽，破坏 PSD-95 NMDAR 的结合。

Neurogranin (48-76)，mouse 为对应 Neurogranin 48-76 残基的多肽。该化合物是突触后表达的钙调素结合蛋白，通过调节 (Ca2+-CaM) 通路，介导 NMDAR 驱动的突触可塑性功能。

VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 是一种由 30 个氨基酸构成的肽，用于模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。该化合物能够有效地在体内外阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用，适用于神经性疼痛的研究。

VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW (TFA) 是一种模拟 α2δ-1 的 C 端结构域的肽，由 30 个氨基酸组成。该化合物能够在体内外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用，适用于神经性疼痛的研究。

DQP-26，作为一种高效的NMDAR负变构调制剂，展现出对GluN2C和GluN2D亚单位具有显著的选择性，其IC50值分别仅为0.77 μM和0.44 μM。该化合物在针对NMDAR相关神经系统疾病的研究中显示出潜在应用价值。

6-Hydroxykynurenic acid (6-HKA)，作为犬尿酸 (KYNA) 的衍生物，可从银杏叶提取。该化合物是NMDAR的低亲和力拮抗剂，IC50值为59 μM。

TAT-GluN2BCTM 是一种靶向DAPK1的膜透性肽，能够促使活性DAPK1定向降解于溶酶体。该化合物通过降低DAPK1的表达，有助于防护神经元免遭氧化应激和NMDAR-介导的兴奋毒性。TAT-GluN2BCTM常用于神经保护性研究领域。

GluN1(359-378)为抗N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)抗体，具有穿透血脑屏障的能力。该化合物主要应用于抗NMDAR脑炎治疗的免疫系统研究。

GluN1 (356-385) 是抗NMDAR脑炎抗原肽，能够降低海马神经元表面NMDAR簇密度。该肽段用于探讨抗NMDAR脑炎病理机制。

DQP-997-74（compound 2i）是一种针对NMDAR的选择性抑制剂，GluN2C D的IC50分别为0.069 μM和0.035 μM，显示出良好的血脑屏障透过性。DQP为二氢喹啉-吡唑啉。该化合物能够在激动剂谷氨酸的作用下，表现出对高频兴奋性突触传递所驱动的超同步活动具有时间依赖性的增强抑制作用。在TSC诱导的癫痫小鼠模型中，DQP-997-74有效减少了发作次数，适用于NMDAR相关神经系统疾病的研究。

AChE-IN-53 (Compound I-52) 作为一种高效的NMDAR抑制剂，展现出了优异的行为及神经保护效果。

1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one (Xanthohumol) 是一种从蛇麻草中提纯的具有多种生物功能的天然产物。黄腐酚对 HIV-1 有效，可能是一种有趣的先导化合物。它可能代表一种用于 HIV-1 感染的新型化疗药物。