nav1.4

VGSCs-IN-1 是一种有效的 VGSC 抑制剂，是一种 Riluzole 的 2-哌嗪类似物，在Nav1.4上展现出良好的阻断活性。VGSCs-IN-1可用于研究细胞兴奋性障碍。

Methocarbamol (AHR 85) 是口服有效的中枢肌肉松弛剂，可阻断肌肉Nav1.4通道，阻断作用具有可逆性。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。

TC-N 1752 是一种具有口服活性的 Nav1.7 通道抑制剂，IC50 为 0.17 μM。 TC-N 1752 显示镇痛活性。

Lu AE98134, an activator of voltage-gated sodium channels, acts as a partly selective Nav1.1 channels positive modulator. Lu AE98134 also increases the activity of Nav1.2 and Nav1.5 channels but not of Nav1.4, Nav1.6 and Nav1.7 channels. Lu AE98134 can be used to analyze pathophysiological functions of the Nav1.1 channel in various central nervous system diseases, including cognitive restoring in schizophrenia, et al[1].

4,9-Anhydrotetrodotoxin (4,9-anhydro-TTX) is a derivative of TTX that selectively blocks inward sodium current through Nav1.6 voltage-activated sodium channels (IC50 = 7.8 nM in Xenopus oocytes). [1][2][3] It demonstrates IC50 values of 1.3, 0.34, 0.99, 78.5, 1.3, and >30 µM for Nav1.2, Nav1.3, Nav1.4, Nav1.5, Nav1.7, and Nav1.8, respectively.[1]

GDC-0310是一种选择性和可口服的Nav1.7抑制剂，对人Nav1.7的IC50=0.6 nM，可用于研究疼痛。

ICA-121431 (2,2-Diphenyl-N-[4-(thiazol-2-ylsulfamoyl) 是强效的、广谱的电压门控钠通道阻滞剂，对人 Nav1.1 和 Nav1.3 亚型具有等效选择性，IC50分别为 13 nM 和 23 nM。它对Nav1.2 的抑制作用较弱，IC50为240 nM，对 Nav1.4、Nav1.6、抗TTX 的人 Nav1.5、Nav1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性，IC50>10 μM。

Phrixotoxin 3 TFA 是一种高效的电压门控钠通道阻滞剂，对NaV1.2、NaV1.3、NaV1.4、NaV1.1及NaV1.5的IC50值分别为0.6、42、72、288和610 nM。该化合物通过改变门控动力学的去极化并阻断钠电流的内向流，调控电压门控钠通道，表现出类似典型门控修饰毒素的作用机制。

Huwentoxin-IV TFA是一种具有高效性和选择性的钠通道阻滞剂，能够抑制Nav1.7、Nav1.2、Nav1.3和Nav1.4神经元，其IC50分别为26、150、338和400nM。通过优先结合于神经毒素受体位点4，Huwentoxin-IV TFA特异性地阻断周围神经的Nav1.7亚型。该化合物适用于炎症性及神经性疼痛动物模型的研究。

µ-Conotoxin-CnIIIC acetate 是一种高效的 NaV1.4 钠通道拮抗剂，是由22个氨基酸组成的芋螺肽，可用于肌肉松弛和缓解疼痛。

μ-Conotoxin-CnIIIC为具有22个氨基酸残基的芋螺肽，源自(Conus consors)。它作为NaV1.4通道的阻断剂，展现出强效及长效性质。μ-Conotoxin-CnIIIC还表现出镇痛、麻醉和肌肉松弛的生物学功能。

μ-Conotoxin GIIIB为含22个氨基酸残基的多肽，源自鱼食性圆锥蜗牛Conus geographus的毒液。该化合物作用于NaV1.4通道，具有抑制功能，能够阻止肌肉细胞收缩。

GrTx1是一种从Grammostola rosea蜘蛛的毒液中分离的肽毒素。该分子能够阻断sodium channel，对Nav1.1，Nav1.2，Nav1.3，Nav1.4，Nav1.6和Nav1.7具有不同的抑制作用，IC50值分别为0.63 µM, 0.23 µM, 0.77 µM, 1.29 µM, 0.63 µM和0.37 µM，适用于神经疾病的研究领域。

μ-Conotoxin Sx IIIA是具有生物活性的肽类分子，作为(NaV1.4 通道阻断器)。

GsAF-I是Nav和hERG1通道的有效阻滞剂，其IC50值针对Nav1.1、Nav1.2、Nav1.3、Nav1.4、Nav1.6、Nav1.7和hERG1分别为0.36μM、0.6μM、1.28μM、0.33μM、1.2μM、0.04μM和4.8μM。

Ceratotoxin-1 (CcoTx1)为电压门控钠通道亚型的抑制剂，特别是对Nav1.1/β1、Nav1.2/β1、Nav1.4/β1和Nav1.5/β1具有不同程度的抑制效果，其IC50值分别为523 nM、3 nM、888 nM和323 nM。此外，Ceratotoxin-1对Nav1.8/β1亦有抑制作用。

μ-Conotoxin BuIIIC 是一种针对Nav1.4离子通道的有效抑制剂。

Potent blocker of voltage-gated sodium channels (IC50 values are 0.6, 42, and 72 nM for NaV1.2, NaV1.3 and NaV1.5 respectively). Blocks inward sodium currents in a voltage-dependent manner.

Potent rat Nav1.7, human Nav1.4 and rat Nav1.6 channel activator (EC50 values are 7, 10 and 47 nM, respectively). Exhibits minimal activation at mammalian Nav1.2, Nav1.3 and Nav1.5 (EC50 values >3 μM). Inhibits fast inactivation on all channels. Increases

Selective NaV1.7 channel blocker. Preferentially inhibits neuronal NaV1.7, 1.2 and 1.3 (IC50 values are 26, 150 and 338 nM respectively), compared to muscle subtypes NaV1.4 and 1.5 (IC50 = >10 μM). Inhibits the channel by binding at the neurotoxin recepto

GpTx-1 TFA 是从智利蜘蛛Grammostola porter的毒液中提取的多肽类NaV1.7钠通道拮抗剂。该化合物对NaV1.7通道具有强效的抑制作用，IC50为10 nM，并且对NaV1.4 (IC50=0.301 μM) 和NaV1.5 (IC50=4.20 μM) 具有良好的选择性，分别超过20倍和950倍。