myd88-in-1

MyD88-IN-1 是一种有效的 MyD88 抑制剂。MyD88-IN-1 具有抗炎活性，可抑制 Toll 样受体 （TLR） 和白细胞介素-1 （IL-1） 受体家族成员下游炎症信号通路 ，包括NF-κB 通路。MyD88-IN-1 可用于研究癌症和治疗炎症。

EM 163是一种 TIR-TIR 相互作用抑制剂，它是MyD88蛋白的TIR（Toll/白细胞介素-1受体）结构域拟态。EM 163针对IL-1受体中的TIR 结构域，阻断与MyD88的相互作用。EM 163抑制葡萄球菌肠毒素B（SEB）引起的体内炎症细胞因子的产生。EM 163能保护小鼠免受SEB 冲击引起的死亡。在体外的大鼠海马神经元中，EM 163阻断p38的激活和IL-1β对化学诱导的长期电位（LTP）引发的蛋白质合成的抑制作用。

IRAK4-IN-6 是一种选择性的、口服有效的IRAK 抑制剂，IC50为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

ERK-MYD88 interaction inhibitor 1 是一种有效的 ERK-MYD88 相互作用抑制剂，能够在 Lewis 肺癌小鼠模型中激发抗肿瘤 T 细胞反应，显示出抗肿瘤活性。该化合物能诱导 HRI 介导的综合应激反应 (ISR)，进而引发癌细胞特异性的免疫原性细胞凋亡 (apoptosis)。

P53/TLR2 modulator-1 (Compound Z9) 是一种同时作用于P53通路和TLR2的调节剂，具有显著抗辐射活性。它通过抑制辐射诱导的P53和Bax表达来减少细胞凋亡 (Apoptosis)，同时激活TLR2通路，上调MyD88和P65的表达，促进IL-6等细胞因子的分泌。P53/TLR2 modulator-1 在AHH-1细胞和HUVECs细胞中展现出显著抗辐射效果，并提升经致死剂量辐射的C57BL/6J小鼠的生存率，减轻辐射对其造血系统、小肠绒毛结构及脾脏的损害。P53/TLR2 modulator-1 可用于研究辐射损伤相关疾病。

IRAK4-IN-9 (compound 73) is a highly potent inhibitor of IRAK4, displaying an impressive IC50 value of 1.5 nM. By blocking MyD88-dependent signaling, IRAK4-IN-9 exhibits promising potential for the investigation of inflammatory diseases, autoimmune diseases, and cancer [1].

KTX-582为一有效IRAK4降解剂，DC50对IRAK4及Ikaros分别为4 nM与5 nM。KTX-582能诱导MYD88MTDLBCL细胞凋亡(apoptosis)，在淋巴瘤模型中有效促进体内肿瘤消退。

IRAK4-IN-27（Compound 22）为高效选择性IRAK4抑制剂，具IC50值8.7 nM。该化合物能够抑制含MYD88L265P突变的DLBCL细胞系生长并促进其细胞凋亡(apoptosis)，适用于弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的研究。