lysosomes

ROC-325 是一种有效的口服活性自噬抑制剂，具有抗癌活性。 ROC-325 诱导肾细胞癌凋亡并表现出良好的特异性。

Siramesine hydrochloride (Lu 28-179 hydrochloride) 是一种选择性 sigma-2 受体激动剂，可引发 Y 细胞的细胞死亡并在体内表现出有效的抗癌活性。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍。

Siramesine (Lu 28-179) 是sigma-2受体激动剂，通过线粒体的不稳定溶酶体触发细胞死亡，有强大的抗癌活性。它对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力，IC50为 0.12 nM。它对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍，IC50为 17 nM。

Leupeptin hemisulfate 是一种蛋白酶抑制剂，具有细胞膜渗透性、可逆性、竞争性和口服活性。Leupeptin hemisulfate 可以抑制 Cathepsin B、Cathepsin H、Cathepsin L 的活性，阻断两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 还具有抗炎活性。

Bafilomycin A1 属于大环内酯类抗生素，是一种 V-ATPase 抑制剂 (IC50=0.44 nM)，具有特异性和可逆性。Bafilomycin A1 是自噬晚期阶段抑制剂，阻断自噬体与溶酶体的融合。Bafilomycin A1 也诱导凋亡。

EACC 是自噬的可逆抑制剂，可阻断自噬通量。它对自噬体特异性的 SNARE Stx17 易位具有选择性抑制作用，从而阻止自噬体与溶酶体的融合。

1-Dodecylimidazole 是溶酶体活性洗涤剂。1-Dodecylimidazole 通过在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。它显示出降胆固醇和广谱抗真菌活性。

Vacuolin-1 是一种细胞渗透性抑制剂，可抑制 Ca2+ 依赖性溶酶体与细胞膜的融合。它通过抑制溶酶体内容物的释放起作用。它是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂，通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬。

TriGalNAc CBz 为 GalNAc 衍生物。作为一种 ASGPR 配体，TriGalNAc CBz 在 mRNA 药物递送及LYTAC研究中靶向溶酶体。

Ferrostatin-1 diyne (Fer-1 diyne) (compound 2) 作为一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂，在细胞中主要积累于溶酶体、线粒体及内质网。值得注意的是，其抑制铁死亡的活性并不依赖于溶酶体和线粒体。

LYMTAC-2 是一种溶酶体靶向嵌合体 (LYMTAC)，用于借助 RNF152、LAPTM4a 和 LAPTM5 等溶酶体膜蛋白 (LMP) 降解膜相关蛋白。它通过与靶蛋白（如 KRASG12D）形成三元复合物，促进重新定位至溶酶体，从而导致依赖泛素的降解。这一化合物有助于研究膜蛋白的调控，并可用于制定策略以克服 KRAS 驱动的信号通路的抗性。

Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种抗肿瘤药物，专门靶向溶酶体P-glycoprotein (Pgp)。该化合物通过Pgp的过表达选择性转运至溶酶体，在此处释放一氧化氮以产生reactive oxygen species (ROS)，进而引发溶酶体膜透化作用 (LMP) 和诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服P-glycoprotein介导的耐药性，引起细胞周期停滞，对正常细胞的毒性相对较低，并显示出显著的抗肿瘤活性，能够有效抑制肿瘤体积。

YAP-IN-1 (Compound (+)-1) 是一种YAP1靶向的自噬 (Autophagy) 抑制剂。其对Hippo信号通路转录因子YAP1的Kd为9.13 μM，能够通过伴侣介导的自噬 (CMA) 途径促使YAP1降解，从而抑制Rab7介导的自噬体与溶酶体的融合，并降低自噬活性，同时不改变溶酶体功能。YAP-IN-1 在癌症 (如肝癌、乳腺癌等) 研究中具有潜在应用价值。

CDK9degrader-1 是一种选择性CDK9降解剂，其DC50为0.4073 µM。该化合物能够募集ATG101，启动自噬-溶酶体途径，并通过募集LC3形成自噬体，随后LC3与溶酶体融合以降解CDK9及其伴侣蛋白Cyclin T1（DC50: 1.215 µM）。此外，CDK9degrader-1 可诱导caspase 3介导的细胞凋亡，并在小鼠HCT116异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。

NIM-7 is a fluorescent probe, allowing lipid droplets and lysosomes to be labelled simultaneously and with high specificity, being visualized readily through yellow and red fluorescence, using different excitation and detection channels.

Ganglioside GM2 is a glycosphingolipid component of cellular membranes, primarily the plasma membrane. Levels of ganglioside GM2 are elevated in the brain of patients with Sandhoff disease, as well as feline and mouse models of the disease. Ganglioside GM2 accumulates in the lysosomes of individuals with Tay-Sachs disease and GM2-activator deficiency, as well as in the CNS of patients with and animal models of mucopolysaccharide storage disorders and Niemann-Pick disease types A, C1, and C2. Ganglioside GM2 mixture contains ganglioside GM2 molecular species with C18:1 and C20:1 sphingoid backbones.

ML-SA5 是一种 MCOLN1 激动剂，通过扰乱自噬体和溶酶体之间的融合来阻止自噬通量。

CO delivery molecule 1 (compound 4) exhibits subcellular localization in the endoplasmic reticulum, mitochondria, and lysosomes. Such localization leads to the manifestation of CO-induced toxicity effects. Notably, the anti-inflammatory properties of CO delivery molecule 1, quantified through TNF-α suppression, are evident at nanomolar concentrations even without CO release. Furthermore, visible-light-induced CO release further enhances its anti-inflammatory effects [1].

Acid phosphatase(酸性磷酸酶)是一种在消化过程中从其他分子中释放附着的磷酸基的酶，储存在溶酶体中，具有最佳的酸性pH值，可作为医学标志物和癌症免疫治疗的靶点。

Clervonafusp alfa (VAL-1221) 作为一种融合蛋白，针对胞浆及溶酶体糖原进行靶向。该化合物结合了穿透细胞的抗体Fab部分与重组人酸性葡萄糖苷酶 (rhGAA)，通过核苷转运体ENT-2进入细胞质，再利用甘露糖-6-磷酸受体(M6PRs)导向溶酶体。主要应用于晚发型庞贝病的研究领域。

Zilovertamab vedotin (VLS-101) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC), 主要由人源化单克隆抗体 zilovertamab 和单甲基 vedotin 组成的抗微管细胞毒素。该药物通过与肿瘤细胞表面的ROR1结合, 触发快速内化及向溶酶体的转运, 进而裂解释放单甲基 vedotin, 诱导细胞凋亡。适用于癌症的研究领域。

Py-MAA-Val-Cit-PAB-MMAE (AAJ8D6-PY-Val-Cit-MMAE) 是一款ADC Linker，专用于合成抗体药物偶联物Zapadcine-3a (ADC)。Zapadcine-3a 对抗多种肿瘤表现出高效的活性，其作用机理为定位TRAILR2并通过肿瘤细胞内的溶酶体被摄取，进而针对性释放致死的小分子，从而特异性消灭TRAILR2阳性的肿瘤细胞，并能够有效地治愈肿瘤。

NDBM为一种结合Pim-1 kinase的肿瘤特异性探针，具备释放强荧光及细胞毒性，用于筛选及杀伤肿瘤细胞。该化合物特异性地靶向溶酶体并对pH值具有高度敏感性，适用于监测自噬(autophagy)过程及细胞内环境在外部刺激下的pH变化。

3β,5α,6β-Trihydroxycholanic acid, a metabolite derived from 5α,6β-dihydroxycholestanol, exhibits elevated levels in dried blood spots of patients diagnosed with Niemann-Pick disease type C, a neurodegenerative disorder characterized by the accumulation of cholesterol and sphingolipids in lysosomes.