gtpases

MLS000532223 是一种具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases 选择性抑制剂，其EC50=16~120 μM。它能阻止几种 GTPases 同 GTP 的结合。

RBC8是一种特异性 GTP 酶 RalA RalB 抑制剂，通过抑制 Ral 与其效应物 RALBP1 的结合，对 GTP 酶 RhoA 和 Ras 没有抑制作用。

ML-097 是 Ras 相关 GTP 酶的泛激活剂。

RBC10 抑制 Ral 与其效应物 RALBP1 的结合，以及抑制 Ral 介导的鼠胚胎成纤维细胞的细胞扩散和人类癌细胞系的非贴壁依赖性生长。

MLS-573151 是 GTPase Cdc42 的选择性抑制剂，EC50 为 2 μM。它通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。

1A-116 是 Rac1的抑制剂，对几种类型的癌症具有抗肿瘤和抗转移作用，如乳腺癌。

Rhosin hydrochloride 是一种特异性 RhoA 亚家族Rho GTPases 抑制剂，抑制 RhoA-GEF 相互作用。Rhosin hydrochloride可显著诱导细胞凋亡，不影响细胞周期进程。[1]

Rhosin is an effective and specific RhoA subfamily Rho GTPases inhibitor, which specifically binds to RhoA to inhibit RhoA-GEF interaction (Kd: ~ 0.4 uM). Rhosin does not interact with Cdc42 or Rac1, nor the GEF, LARG. Rhosin causes cell apoptosis.

GTP tritris 在细胞生理和化学过程中扮演多种关键角色，尤其在肌细胞分化及miRNA-肌肉调节因子的调控中起到增强作用。此外，它促进富含鸟苷及其衍生物的外泌体释放，并作为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能方面，GTP 通过协助蛋白质进入基质来启动肽合成，不仅助力甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合，还推动多肽链的延长。它也作为磷酸盐及焦磷酸盐的载体，激活G蛋白信号转导路径，调节细胞的增殖与分化。GTP 的水解过程，特别是小 GTPases（如Ras与 Rho）的作用对于细胞的增殖和凋亡是必需的。同样，小 GTPase Rab 也是囊泡对接、融合与形成不可或缺的因素。GTP 不仅限于信号转导，还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中的一个能量丰富的前体。

BAY 593作为一种geranylgeranyltransferase-I (GGTase-I)抑制剂，能够阻断Rho-GTPases的激活，进而抑制YAP1 TAZ信号通路。在异种移植小鼠模型中，该化合物能剂量依赖性地抑制肿瘤生长，具体IC50值分别为MT-1080细胞中的38.4 nM和MDA-MB-231细胞中的564 nM，同时也抑制了PXF 541异种移植物的生长。

8-CPT-2Me-cAMP sodium is a sodium salt compound that selectively activates exchange proteins activated by cAMP (Epac). These Epac proteins are cAMP-sensitive guanine nucleotide exchange factors (GEFs) responsible for activating small GTPases Rap1 and Rap2. 8-CPT-2Me-cAMP sodium specifically activates Epac1 with an EC50 value of 2.2 μM, while showing no activation of PKA with an EC50 value greater than 10 μM [1]. Additionally, 8-CPT-2Me-cAMP sodium stimulates the Epac-mediated release of calcium ions (Ca2+) in vitro in pancreatic β-cells [2].

Dynole 34-2(Dynamin Inhibitor V, 34-2)是一种强效和非竞争性的的dynamin1和dynamin2 GTPase抑制剂，通过靶向GTPase结构域的变构位点，抑制受体介导的内吞作用和突触囊泡内吞作用。Dynole 34-2在多种细胞系中表现出抗有丝分裂作用，诱导细胞凋亡。

ML-099 是广谱的 Ras 相关GTPases 激活剂，对Rac1、cell division cycle 42、Ras、Rab7和Rab-2A 均有激活作用。

IMM-01 是一类新型的哺乳动物透明 (mDia) 相关形式的小分子激动剂，其作用于 Rho GTPase 下游以组装肌动蛋白丝，并与微丝组织在迁移和不对称分裂过程中建立和维持细胞极性. GTP 结合的 Rho 通过破坏 DID 和 DAD 自动调节结构域之间的相互作用来激活 mDia 家族成员，从而释放 FH2 结构域以调节肌动蛋白和微管动力学。

Guanosine 5’-diphosphate (GDP) is a purine nucleotide and biosynthetic precursor of guanosine 5’-triphosphate .1It has been used to study the conformations of GTPases.2GDP (100 μM) activates sulfonylurea receptor 2B (SUR2B) linked to the inward-rectifier potassium channel 6.1 (Kir6.1) in HEK293T cells in a patch-clamp assay.3 1.Berg, J.M., Tymoczko, J.L., and Stryer, L.Biochemistry(2002) 2.Vetter, I.R., and Wittinghofer, A.The guanine nucleotide-binding switch in three dimensionsScience294(5545)1299-1304(2001) 3.Yamada, M., Isomoto, S., Matsumoto, S., et al.Sulphonylurea receptor 2B and Kir6.1 form a sulphonylurea-sensitive but ATP-insensitive K+ channelJ. Physiol.499(Pt 3)715-720(1997)

Dynamin-related GTPase DRP1 partial inhibitor (IC50 = 1.2 μM). Selective for DRP1 over other dynamin-related GTPases, OPA1 and DYN1. Increases mitochondrial DNA levels in mfn1- knockout MEFs deficient in mitochondrial fusion. Mallat et al (2018) Discovery and characterization of selective small molecule inhibitors of the mammalian mitochondrial division dynamin, DRP1. Biochem.Biophys.Res.Commun. 499 556 PMID:29601815

Inosine-5'-triphosphate trisodium salt (ITP) 是三磷酸核苷，能够作为 ATPases 和 GTPases 的底物。

Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt (5'-GTP trisodium salt) 为G蛋白(G proteins)信号转导过程中的活化剂。

PKN1 2-IN-1 是一种有效和选择性 PKN2抑制剂，对PKN2的选择性比PKN1高14倍，具有膜通透性和抗癌潜力。蛋白激酶N蛋白（PKN1， PKN2和PKN3）是Rho GTPase的效应器，在包括前列腺癌和乳腺癌在内的几种肿瘤细胞系中对生存至关重要。

CID-1067700 是泛 GTPase 抑制剂，可竞争性抑制 Ras-related in brain 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白，Ki 为 13 nM。

ARN22089 是一种口服活性的三取代嘧啶，可阻断CDC42 gtpase与特定下游效应物的相互作用，并抑制BRAF突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。

Morelloflavone（藤黄双黄酮）是一种从藤黄属植物中提取的双黄酮类化合物，具有抗肿瘤和抗炎特性，通过靶向Rho GTPases和细胞外信号调节激酶（ERK）信号通路来抑制肿瘤血管生成。Fukugetin抑制多种癌细胞系的细胞增殖，如Caspase-9, TNF-α, ER-α, , HER-2。

Rac GTPase fragment is a peptide with the sequence H2N-Val-Phe-Asp-Glu-Ala-Ile-Arg-Ala-Val-OH, MW= 1019.15. Rac is a subfamily of the Rho family of GTPases, small signaling G proteins (more specifically a GTPase).