gabaa α1  receptor

DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力，对 α1，α2，α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM，13 nM，7.5 nM，2.2 nM。

GABAA receptor agent 1 是GABAA 受体的高亲和力配体，有抗惊厥活性。

α5-GABAA receptor modulator 1 (Compound A-4) 是一种针对 a5 亚基的GABAA受体沉默变构调节剂 (SAM)，适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。

GABAA receptor agonist 1 (compound 3e) 是有效的 GABAA 受体激动剂，它结合在GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 1 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中具有抗抑郁活性，在抑郁症研究中具有潜力。

Broflanilide 是昆虫抗狄氏剂 GABA 受体拮抗剂，可代谢为 Desmethyl-Broflanilide，抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR，IC50值为 1.3 nM。

Darigabat (PF-06372865) 是一种可穿过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 GABAA 受体调节剂，具有抗焦虑活性，对 α2、α1 PAM、α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM、21 nM、134 nM。Darigabat 可用于研究焦虑症和癫痫。

FG 7142 (LSU-65) 是一种非选择性苯二氮卓类反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA 受体具有高亲和力，Ki 为 91 nM。它还调节 GABA 诱导的 GABAA 受体上的氯离子通量，表达 α1 亚基，EC50为 137 nM。它可增加酪氨酸羟基化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。

NS11394 是可口服GABAA 的阳性变构调节剂 (PAM)，Ki 值为 0.5 nM。它对GABAA 的选择性依次为 α5、α3、α2 和α1 受体，具有抗炎和抗焦虑活性。

TPA-023B is an orally active and high-affinity agonist of the GABAA receptor α2 α3 subtype (Kis: 0.73 nM 2 nM) partial and an antagonist α1 subtype (Ki: 1.8 nM), has non-sedating anxiolytic-like properties.

L-838417 是一种 GABAA 受体亚型选择性苯二氮卓类位点配体，也是 GABAA 受体阳性调节剂。L-838417 是 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂和α1 亚型的拮抗剂，可用于研究焦虑症。

ZK93423 is a potent agonist of benzodiazepine receptor (IC50 = 1 nM) with non-selective between α1-, α2-, α3- and α5-subunit containing GABAA receptors, Ki values are 4.1, 4.2, 6 and 4.5 nM for inhibition of [3H]Ro15-1788 binding to human recombinant α1β3

MRK-898是一种口服有效的GABA(A)受体调节剂，结合GABA受体的α1、α2、α3和α5亚基，Ki值分别为1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM和0.50 nM。其中，含有α1的GABA(A)受体被鉴定为“镇静”受体，而含有α2和 或α3的受体被鉴定为“抗焦虑”亚型。

Lorediplon 是一种新型催眠药物，作为 GABAA 受体调节剂，在 α1 亚基上具有差异活性，与促进睡眠有关。