g protein-coupled receptors

CID 2745687 是一种对人类 GPR35 具有中等效力、浓度依赖性的拮抗剂，其 pIC50 为 6.70。CID 2745687 无法在体外有效拮抗 Zaprinast 或 Cromolyn disodium 在啮齿动物 GPR35 同源物上的激动作用[1]。然而，CID 2745687 在小鼠体内能够逆转 Lodoxamide 介导的抗纤维化效果[2]。

Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。

Tirzepatide sodium是一种双重胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体激动剂肽类药物的钠盐形式，可通过同时激活GIP和GLP-1受体增强胰岛素分泌并改善血糖控制。Tirzepatide sodium表现出降低体重和改善代谢参数的作用，被用于2型糖尿病及代谢性疾病相关研究。

MS67 is a potent and selective degrader of the WD40 repeat domain protein 5 (WDR5) with a dissociation constant (Kd) of 63 nM. It exhibits no activity against protein methyltransferases, kinases, G-protein-coupled receptors (GPCRs), ion channels, and transporters. Notably, MS67 demonstrates significant anticancer properties.

Higenamine hydrochloride (norcoclaurine HCl) 是一种 β2-AR 激动剂，是用于心力衰竭相关研究的中药乌头的关键成分，具有抗凋亡活性。

N-phenylthiophene-2-carboximidamide 是一种噻吩衍生物，可以作为蛋白酪氨酸激酶（PTKs）的抑制剂和 G 蛋白偶联受体（GPCR）的配体发挥作用。

Vasopressin acetate 是一种环状九肽，在下丘脑中枢合成。 Vasopressin acetate 作为一种神经递质，通过与特定的 G 蛋白偶联受体结合发挥其作用。

Protein Kinase C Peptide Substrate acetate(120253-69-2 free base) 以依赖于第二信使和特定衔接蛋白的方式靶向特定细胞间隔物，以响应激活 g 蛋白偶联受体、酪氨酸激酶受体或酪氨酸激酶偶联受体的细胞外信号。

BAM (8-22) acetate 是脑啡肽原 A 的蛋白水解产物。BAM (8-22) acetate 可激活 Mas 相关的 G 蛋白偶联受体 (Mrgprs)、MrgprC11 和 hMrgprX1，并以 Mrgpr 依赖性方式诱导小鼠抓挠。

Anandamide ((5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide) 是一种免疫调节剂，通过大麻素受体 CB1 和 CB2 起作用，还通过中枢神经系统中的其他靶点起作用，如 GPR18/GPR55。

1-Stearoyl-sn-glycerol 3-phosphate sodium 作为一种功能性磷脂，主要在膜磷脂的合成过程中由多种细胞类型生成，如活化血小板、上皮细胞、白细胞、神经元和肿瘤细胞。这种化合物在血浆中的常见浓度约为100nM，通过与 G 蛋白偶联受体（GPCR）的相互作用，对细胞的活动、增殖、侵袭、生存及生长因子的产生等多个关键生理过程具有调控作用。其分子结构特征为sn-1位置的硬脂酸和sn-2位置的羟基。

Vasopressin-D5 trifluoroacetate 为Vasopressin-D5的TFA盐形式，并作为Vasopressin的同位素标记物。Vasopressin本身是一种在下丘脑中部合成的环状九肽。它参与下丘脑-垂体-肾上腺轴中的功能，通过加强对促皮质素释放因子的刺激，从而调控垂体的促皮质素分泌。此外，Vasopressin还能作为神经递质，通过与特定的G蛋白偶联受体相结合来发挥作用。

AB-FUBICA (Compound 13) 是一种作用于CB1和CB2受体的激动剂，通过结合这些受体并激活 G 蛋白偶联的内向整流钾通道 (GIRK)，表现出显著的类大麻作用。此化合物对CB1受体的EC50为21 nM，对CB2受体的EC50为15 nM。AB-FUBICA 可能可用于疼痛管理、神经退行性疾病和炎症机制方面的研究。

EP-3945是Mas相关G蛋白偶联受体 (MRGPR) 的激动剂，其效力超过MRGPRD小分子激动剂β-Alanine。MRGPR在炎症瘙痒和疼痛感知中扮演重要角色，同时与Gq结合（MRGPRX2、MRGPRX4、MRGPRX1与Gq偶联；MRGPRX2、MRGPRD与Gi偶联），测得EP-3945对Gq的EC50为211.6 nM。

Vasoactive intestinal peptide 是 VPAC1/VPAC2 receptor (G 蛋白偶联受体) 的激动剂。在铜绿假单胞菌诱导的角膜炎模型中，该化合物能降低角膜穿孔率和细菌载量，同时抑制过度的中性粒细胞浸润。Vasoactive intestinal peptide 增强抗炎介质如 IL-10 和 TGF-β，并抑制促炎因子如 IL-1β 和 TNF-α。此外，它还能上调 SOCS3、COX-2、ALOX12 等脂质介质相关酶，促进炎症消退。该化合物有望用于眼部感染性疾病的研究。

AB-ICA 是 AB-FUBICA 的前体。AB-FUBICA (Compound 13) 是一种针对 CB1 和 CB2 受体的激动剂，通过结合并激活 G 蛋白偶联内向整流钾通道 (GIRK)，展现出明显的类似大麻素的活性。

SCH-202676 hydrobromide 是一种调节 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 的化合物。它显示出抗流感活性，并以时间依赖的机制抑制 3CLpro，IC50 为 0.655 μM。

Kynurenic acid sodium是一种内源性色氨酸代谢物，作为靶向离子型谷氨酸受体（NMDA）、其他谷氨酸受体及α7烟碱型乙酰胆碱受体的广谱拮抗剂，同时还是G蛋白偶联受体GPR35/CXCR8的强效激动剂。

Somatostatin RC 102 is a peptide hormone. It regulates the endocrine system and affects neurotransmission and cell proliferation via interaction with G protein-coupled somatostatin receptors and inhibition of the release of numerous secondary hormones.

SPM-242 is an orthosteric agonist of Sphingosine 1-phosphate (S1P) and a bitopic antagonist. S1P is a lysophospholipid signaling molecule that regulates important biological functions, including vascular development and lymphocyte trafficking, by activat

Lu AE51090 是一种对毒蕈碱受体M1亚型具有高度选择性的激动剂，在其他毒蕈碱受体亚型及多种G蛋白偶联受体、离子通道、转运体及酶的活性上表现出极低的非靶向效应。Lu AE51090 是研究毒蕈碱受体功能及受体选择性调控的重要药理学工具。

Kisspeptin-54 is a peptide ligand of the orphan G protein-coupled receptor GPR54 (Kis = 1.81 and 1.45 nM for rat and human receptors, respectively).1 It is a 54 amino acid peptide encoded by the metastasis suppressor gene KISS-1. Kisspeptin-54 induces calcium mobilization in CHO-K1 cells expressing rat and human receptors (EC50s = 1.39 and 5.47 nM, respectively). It also induces arachidonic acid release in CHO cells expressing rat and human GPR54 in a concentration-dependent manner. Kisspeptin-54 (10-1,000 nM) inhibits insulin secretion from isolated mouse pancreatic β-cells in the presence of 2.8 mM, but not 11.1 mM, glucose.2 Kisspeptin-54 (1-5 nmol, i.c.v.) increases serum levels of luteinizing hormone (LH) and follicular stimulating hormone (FSH) in mice, an effect which is reversed by the gonadotropin releasing hormone (GNRH) antagonist acycline.3References1. Kotani, M., Detheux, M., Vandenbogaerde, A.L., et al. The metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes kisspeptins, the natural ligands of the orphan G protein-coupled receptor GPR54. J. Biol. Chem. 276(37), 34631-34636 (2001).2. Vikman, J., and Ahrén, B. Inhibitory effect of kisspeptins on insulin secretion from isolated mouse islets. Diabetes Obes. Metab. 11(Suppl 4), 197-201 (2009).3. Gottsch, M.L., Cunningham, M.J., Smith, J.T., et al. A role for kisspeptins in the regulation of gonadotropin secretion in the mouse. Endocrinology 145(9), 4073-4077 (2004). Kisspeptin-54 is a peptide ligand of the orphan G protein-coupled receptor GPR54 (Kis = 1.81 and 1.45 nM for rat and human receptors, respectively).1 It is a 54 amino acid peptide encoded by the metastasis suppressor gene KISS-1. Kisspeptin-54 induces calcium mobilization in CHO-K1 cells expressing rat and human receptors (EC50s = 1.39 and 5.47 nM, respectively). It also induces arachidonic acid release in CHO cells expressing rat and human GPR54 in a concentration-dependent manner. Kisspeptin-54 (10-1,000 nM) inhibits insulin secretion from isolated mouse pancreatic β-cells in the presence of 2.8 mM, but not 11.1 mM, glucose.2 Kisspeptin-54 (1-5 nmol, i.c.v.) increases serum levels of luteinizing hormone (LH) and follicular stimulating hormone (FSH) in mice, an effect which is reversed by the gonadotropin releasing hormone (GNRH) antagonist acycline.3 References1. Kotani, M., Detheux, M., Vandenbogaerde, A.L., et al. The metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes kisspeptins, the natural ligands of the orphan G protein-coupled receptor GPR54. J. Biol. Chem. 276(37), 34631-34636 (2001).2. Vikman, J., and Ahrén, B. Inhibitory effect of kisspeptins on insulin secretion from isolated mouse islets. Diabetes Obes. Metab. 11(Suppl 4), 197-201 (2009).3. Gottsch, M.L., Cunningham, M.J., Smith, J.T., et al. A role for kisspeptins in the regulation of gonadotropin secretion in the mouse. Endocrinology 145(9), 4073-4077 (2004).

C16 Lactosylceramide is an endogenous bioactive sphingolipid. It forms membrane microdomains with Lyn kinase and the αi subunits of inhibitory G protein-coupled receptors (GPCRs), suggesting a role in cell signaling. Plasma levels of C16 lactosylceramide are elevated in insulin-resistant cattle. C16 Lactosylceramide is also upregulated in a mouse model of Niemann-Pick type C1 disease, a neurodegenerative cholesterol-sphingolipid lysosomal storage disorder.

Rivenprost 是前列腺素 E 受体 (EP4) 的选择性激动剂，其对 EP4 受体具有极高选择性，Ki 为 0.7 nM。Rivenprost 可用于骨代谢调节及抗炎与组织保护研究。