flt-3-in-3

FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂，能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。

FLT3-IN-32 是一种高效选择性的FLT3抑制剂，能够有效抑制FLT3的激活突变并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在无肿瘤小鼠中，FLT3-IN-32 展示了良好的耐受性，而在负荷 MV4-11 细胞的 NOD/SCID 小鼠模型中，该化合物显现出卓越的抗肿瘤效果，并能显著延长小鼠的生存期。FLT3-IN-32 适用于急性髓系白血病的研究。

FLT3-IN-31 (compound 10q) 是一种高效的FLT3抑制剂，其对FLT3的IC50值为0.16 nM， 对FLT3-D835Y的IC50值为2.4 nM。FLT3-IN-31 能有效抑制细胞增殖，降低 p-FLT3、P-STAT5 和 P-ERK 的蛋白表达，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，使细胞周期停滞于G1期，并展现出抗肿瘤活性。

FLT3-IN-33 (Compound 7r) 是一种FLT3抑制剂，IC50为7.82 nM。该化合物对急性髓系白血病 (AML) 细胞（如MV4-11和MOLM-13）表现出显著的抗癌活性。FLT3-IN-33 能显著诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制FLT3通路中的磷酸化。因此，FLT3-IN-33 可用于AML和其他癌症的研究。

FLT3-IN-32 TFA 是一种高效的FLT3抑制剂，对FLT3-ITD和FLT3-D835Y的IC50分别为2.40 nM和3.83 nM。此化合物有效抑制人类MV4-11细胞的增殖和存活，IC50为0.07 nM。FLT3-IN-32 TFA 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。

FLT3-IN-32 hydrochloride是一种高效且可口服的FLT3抑制剂，针对FLT3-ITD、FLT3-D835Y和FLT-N676K的IC50分别为0.29 nM、0.77 nM和2.07 nM。它通过减少FLT3及其下游信号分子 (STAT5、MAPK、AKT) 的磷酸化，诱导FLT3突变Ba/F3细胞凋亡 (apoptosis)。在MV4-11异种移植模型中，FLT3-IN-32 hydrochloride展现出强大的抗肿瘤效果。此化合物可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。

JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 作为一种针对FLT3和JAK2的双重抑制剂,其IC50值显示,对JAK2、FLT3和JAK3的抑制作用分别达到2.01 nM、0.51 nM和104.40 nM.此化合物能有效诱导凋亡并展现出抗癌活性.

FLT3-IN-6 is a potent and selective inhibitor of FLT3-ITD (FLT3 mutation) with an IC50 of 1.336 nM.

FLT3-IN-2 是 FLT3 抑制剂(IC50＜1 μM)。

FLT3 ligand-2 是PROTAC中的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)，可用于合成PROTAC FLT-3 degrader 1。

PROTACFLT-3degrader 3 (compound 35) 是一种FLT的PROTAC降解剂，表现出抗增殖活性，其在MV4-11细胞中的IC50为7.55 nM。

BPR1-J097 是新型的、强效的FLT3抑制剂 (IC50:11 nM)。

Flt3 Inhibitor IV is a potent ATP-competitive Flt3 inhibitor.

OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂，IC50分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性，靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα/β，Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。

Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH is a compound featuring an FLT-3 ligand and a PEG-based PROTAC linker. It is employed in the synthesis of PROTAC FLT-3 degrader 1, which serves as a degrader for the FLT-3 internal tandem duplication (ITD) through PROTAC technology. The degrader exhibits an IC50 of 0.6 nM.

BPR1J-097 hydrochloride (1327167-19-0(free base)) 是一种新型小分子 FLT-3抑制剂(IC50=11±7 nM)，具有很好的体内抗肿瘤活性。

LY2457546 is a potent and orally bioavailable inhibitor of multiple receptor tyrosine kinases involved in angiogenic and tumorigenic signalling. LY2457546 demonstrates potent activity against targets that include VEGFR2 (KDR), PDGFRβ, FLT-3, Tie-2 and members of the Eph family of receptors. In vivo, LY2457546 inhibited VEGF-driven autophosphorylation of lung KDR in the mouse and rat in a dose and concentration dependent manner. LY2457546 was well tolerated and exhibited efficacy in a 13762 syngeneic rat mammary tumor models. Additionally, LY2457546 caused complete regression of well-established tumors in an acute myelogenous leukemia (AML) FLT3-ITD mutant xenograft tumor model. The unique spectrum of target activity, potent in vivo anti-tumor efficacy in a variety of rodent and human solid tumor models, exquisite potency against a clinically relevant model of AML, and non-clinical safety profile justify the advancement of LY2457546 into clinical testing. (source: Invest New D......

Emirodatamab (AMG-427) 为一种具备延长半衰期的抗FLT3/CD3双特异性T细胞接合剂。该化合物能强效诱导原发性AML母细胞的细胞毒性，并提升FLT-3表达水平。结合抗PD-1抗体后，Emirodatamab的T细胞依赖性细胞毒性（TDCC）得以增强。此外，该化合物亦适用于进行复发或难治性AML的相关研究。