experimental autoimmune encephalomyelitis

5J-4 是一种有效的钙释放激活钙通道 (CRAC) 和钙池操纵性钙内流(SOCE) 阻滞剂。 5J-4 减少 IL-17 的产生并降低 RORα 和 RORγt 的表达。

MCC950 (CP-456773) 是一种NLRP3炎症小体的抑制剂 (IC50=7.5-8.1 nM)。MCC950可治疗炎症性疾病，与炎症相关的肿瘤、神经退行性疾病。

ASP-4058 是一种鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，具有选择性、安全性和口服活性。ASP-4058能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎。

AMG-369 (AMG 247) 是一种 S1P1/S1P5 双重激动剂，可延缓延大鼠实验性自身免疫 性脑脊髓炎的发生。

Phenidone (1-phenyl-3-pyrazolidinone) 是可口服发环氧化酶和脂氧合酶双重抑制剂，可改善实验性自身免疫性脑脊髓炎大鼠的瘫痪，降低自发性高血压大鼠的血压，可用作照片显像剂。

Bacoside A has a possible anticancer activity that could be inducing cell cycle arrest and apoptosis through Notch pathway in GBM in vitro. It exerts cytoprotective efficacy by attenuation of ROS generated through oxidative stress by an increase in the concentration of antioxidant enzymes and sustain membrane integrity which leads to restoring the damage caused by tBHP. Bacoside A can able to inhibit the progression of Experimental Autoimmune Encephalomyelitis (EAE) may be by the inhibition of inflammatory cytokines and chemokine evolved during active EAE. Bacoside A also has vasorelaxation.

BN201（OCS-05）是一种具有神经保护和髓鞘修复作用的药物，主要通过激活血清糖皮质激素激酶-2（SGK2）来发挥作用，进而激活FOXO3通路，促进神经元存活和髓鞘修复。主要用于治疗多发性硬化症（MS）和实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）等炎性神经疾病。BN201能够调节胰岛素生长因子1（IGF1）通路中的多个激酶并穿过血脑屏障。

Cenerimod (ACT-334441) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的磷酸鞘氨醇 1 受体（S1P1）激动剂（EC50：1 nM）。Cenerimod 对多种 S1P 的亚型具有抑制作用，可用于研究鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。

Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂，可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，有抗抑郁样活性。它优先靶向 MT2 (Mel1b)，对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。

Nrf2 activator-12 (compound 10v) 在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中有效启动Nrf2 (EC50=83.5 nM)，显示出优异的药物属性，能逆转疾病的进展并减轻脱髓鞘现象。

ADWX 1 TFA 是一种新型肽类化合物，以1.89 pM的IC50强效抑制Kv1.3。该化合物特异性地抑制Kv1.3通道的活性，阻断初始钙信号传导和NF-κB的激活。在大鼠模型中，ADWX 1 TFA能有效改善experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE)的症状。此外，该化合物广泛应用于研究T细胞介导的自身免疫性疾病。

BNN27 是 TrkA 受体 (TrkA receptor) 和 p75NTR 受体 (p75NTR receptor) 的激动剂，具备神经营养和抗凋亡特性。该化合物能够提升大鼠海马和前额叶皮质中的谷氨酸、GABA 和谷氨酰胺水平，同时改善谷氨酸的代谢。在小鼠肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 模型中，BNN27 展示了神经保护效果；在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中显示出抗炎能力，并在大鼠糖尿病模型中具有视网膜保护功能。此外，BNN27 还能透过血脑屏障。

RORγt inhibitor 4 (Compound 9a) 是一种口服活性且能够穿透中枢神经系统的RORγt抑制剂，用于改善实验性自身免疫性脑脊髓炎。

BET-IN-21 (compound 16) 是一种额外末端结构域(BET)抑制剂，具有血脑屏障渗透性，Ki值为230 nM。BET-IN-21 能抑制小胶质细胞活化，并改善实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠的症状。

PI3Kδ-IN-21 (Compound 31) 是一种选择性抑制磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ) 的抑制剂，具有13.6 nM的IC50。它通过PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制T细胞的增殖与分化。在大鼠模型中，PI3Kδ-IN-21展现出优良的药代动力学特性，并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)模型中显示改善的活性。

Duazomycin (Duazomycin A) sodium 是一种glutamine拮抗剂。它显著提高了6-Mercaptopurine (6-MP) 在过敏性脑脊髓炎 (EAE) 中的疗效，同时不增加毒性。

JAK3-IN-18 是一种高选择性且可口服的 JAK3 和 TEC 双靶点抑制剂，IC50 值分别为 0.5391 nM 和 12.40 nM。JAK3-IN-18 在对 AK1、AK2 和 TYk2 显示出极高的选择性，选择性比率超过 10,000 倍。在实验性自身免疫性脑脊髓炎的小鼠模型中，JAK3-IN-18 显示了显著的治疗效果，可用于多发性硬化症的研究。

PI3-Kinase inhibitor是一种PI3Kγ抑制剂（IC50 = 1.5 nM），相较于PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kδ具有更高的选择性（IC50分别为3,333, >10,000和>1,000 nM）。在4T1小鼠乳腺癌模型中，PI3-Kinase inhibitor（100 mg/kg）可抑制肿瘤生长。在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）模型中，给药剂量为20或80 mg/kg时，能够降低疾病严重程度。

TJU103 是一种CD4抑制剂，通过破坏CD4在活化过程中的功能抑制自身反应性CD4+ T细胞。它可以减少实验性过敏性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型中脑和脊髓组织的单核细胞浸润，并下调针对蛋白脂质蛋白表位 139-151 (PLPe) 的 Th1 和 Th2 细胞因子水平。TJU103 在EAE症状出现后和再次接受抗原刺激后都表现出抑制作用，可用于EAE和硬化症 (MS) 等自身免疫性疾病的研究。

S1P1 agonist 7 是一种口服活性的强效 β-抑制蛋白偏向型 S1P1 激动剂 (EC50(G‑protein)= 12.7 nM，EC50(β‑arrestin)= 3.23 nM)，表现出卓越的免疫调节活性和优良的安全性。该化合物具有出色的代谢稳定性，微弱至中度的 CYP 抑制能力，并且对 S1P3 受体无作用，显示出高度选择性。在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中，S1P1 agonist 7 的药代动力学特性良好，能够有效减少循环淋巴细胞数量，显著减轻疾病严重程度。S1P1 agonist 7 可用于多发性硬化症的研究。

CA 074 是一种高效的组织蛋白酶B (cathepsin B) 抑制剂， Ki 值为2 to 5 nM。CA 074 抑制灵长类动物缺血性海马神经元死亡，可减轻 SJL/J 小鼠诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎的视网膜病变和视神经炎。

NIBR-0213 是一种有效的选择性 S1P1 竞争性拮抗剂，有抗实验性自身免疫性脑脊髓炎的作用。在 GTPγ35S 试验中，它作用于人和大鼠S1P1的IC50分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。

Ex26 (S1P1-IN-Ex26) 是一种具有选择性和高效性的 sphingosine 1-phosphate receptor 1 (S1P1) 拮抗剂，可破坏 SR-B1-S1PR1相互作用，抑制 S1P-S1PR1 信号转导。Ex26 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎、动脉粥样硬化和胃癌。

BMS-520 is a potent, selective S1P1 agonist that has shown impressive efficacy when administered orally in a rat model of arthritis and in a mouse model of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) with multiple sclerosis.