desensitization

CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。

Cyclothiazide 是AMPA 受体的正变构调节剂，可快速抑制 AMPA 受体脱敏，并缓慢增强 AMPA 电流。它可以阻断天然和异源表达的AMPA 受体脱敏。

Lecozotan HCl (SRA-333) 是一种强效且具有选择性的 5-HT 拮抗剂。Lecozotan HCl能明显增强氯化钾刺激海马齿状回谷氨酸和乙酰胆碱的释放并具有增强认知能力的特性。在表明 5-HT(1A) 受体功能的行为模型中，长期服用Lecozotan HCl不会诱发 5-HT(1A) 受体耐受或脱敏。

GABAA receptor modulator-7 (compound 1m)，作为一种螺旋巴比妥酸盐，是GABAA受体 (GABAA receptor) 的调节剂。GABAA receptor modulator-7 能逆转麻醉药的作用，而不影响由GABA引起的去敏化作用，适用于抗癫痫和抗焦虑药物的研究。

MSK-9 是一种 P2X4 受体的正变构调节剂，具有增强离子电导和延缓受体失活的双重作用。通过其刚性的 3-哌啶基和疏水的薄荷基取代基，MSK-9 可以稳定 P2X4 受体的开放状态。MSK-9 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

FPR2 agonist 5 是一种专门作用于甲酰肽受体 2 (FPR2) 的激动剂。在转染 FPR2 的 HL60 细胞中，该化合物诱导 Ca2+ 动员，EC50 为 1.2 μM，并引起 FPR2 脱敏，IC50 为 0.32 μM。通过减少 LPS 诱导的小鼠原代小胶质细胞中 LDH 释放、NO 产生以及 IL-1β、IL-6、IL-33 和 IL-10 的水平，FPR2 agonist 5 发挥神经保护作用。该化合物用于神经炎症相关疾病和炎症性疾病的研究。

GABAA receptor modulator-12 (Compound 5) 是一种GABAA受体调节剂，其能够抑制麻醉剂引发的GABAAα3β3γ2受体脱敏，IC50为0.2 μM。GABAA receptor modulator-12 可用于研究中枢神经系统疾病。

GABAA receptor modulator-11 (Compound 4) 是 GABAA 受体的调节剂，能够抑制麻醉剂诱导的 GABAAα1β3γ2 和 α1β3 受体的脱敏，其 IC50 分别为 5.1 μM 和 3.1 μM。GABAA receptor modulator-11 可用于中枢神经系统疾病的研究。

TDPAM02 是 AMPA 受体 GluA2 的一种正性变构调节剂。TDPAM02 特异性结合 GluA2 的配体结合域 (LBD)，对 GluA2 flop 亚型的 IC50 值为 1.4 nM。TDPAM02 可以稳定 GluA2 受体的激活构象，延缓受体的失活或脱敏，维持中枢神经系统中快速的兴奋性突触传递。

TRPA1 agonist-3 是一种选择性且具有口服活性的TRPA1激动剂，在 HEK-293T 细胞中，其对人源TRPA1的EC50为50.05 μM，对小鼠TRPA1的EC50为314.04 μM。TRPA1 agonist-3 未激活hTRPV1、mTRPV2、hTRPV3、hTRPV4、hTRPC6和hTRPM8通道。通过通道脱敏机制，TRPA1 agonist-3 能缓解小鼠的炎性疼痛。

TDPAM01 是 AMPA 受体 GluA2 的正变构调节剂，能特异性结合 GluA2 的配体结合域 (LBD)，其对 GluA2 flop 亚型的 IC50 值为 13.4 nM。TDPAM01 可稳定 GluA2 受体的活化构象，延缓受体失活或脱敏过程，从而维持中枢神经系统中快速的兴奋性突触传递。

GRK2 Inhibitor是一种有效的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 抑制剂。它通过调节 GPCR 的脱敏过程增强受体信号传导，并在动物模型中显示出改善心肌收缩力和减轻心衰进展的潜力。

Meproadifen enhances activation and desensitization of the acetylcholine receptor-ionic channel complex (AChR).

ZQ-16是GPR84受体的高效高选择性激动剂，其EC50为0.213 μM，可激活钙离子动员、cAMP积累抑制、ERK1/2磷酸化、受体脱敏内化及β-arrestin相互作用等多条下游信号通路，是研究GPR84功能的重要工具化合物及后续优化先导物。

JAMI1001A is a positive allosteric modulator of the AMPA receptor, effectively modulating the deactivation and desensitization of both flip and flop receptor isoforms.

SAR247799（S1P1 agonist 3）是一种选择性和G蛋白偏向性的S1P1激动剂，比β-阻滞蛋白和内化信号通路更优先激活下游G蛋白信号通路，激活内皮细胞上的S1P 1 而不引起受体脱敏，可以保护内皮细胞而不影响淋巴细胞数量，可用于研究2型糖尿病、内皮功能障碍和血管高通透性。

AR-M 1000390 hydrochloride (ARM-390 HCl) 是选择性 δ 阿片受体激动剂，EC50为 7.2±0.9 nM。

RO5126946 is a Novel α7 nicotinic acetylcholine receptor-positive allosteric modulator. RO5126946 allosterically modulates α7nAChR activity. RO5126946 increased acetylcholine-evoked peak current and delayed current decay but did not affect the recovery of α7nAChRs from desensitization. In addition, RO5126946's effects were absent when nicotine-evoked currents were completely blocked by coapplication of the α7nAChR-selective antagonist methyl-lycaconitine.

(R)-PF-06256142 是 PF-06256142 的 R 型活性较差的对映异构体。PF-06256142 是一种有效的、选择性的正构D1 receptor 激动剂，可以减少相对于多巴胺和其他含儿茶酚激动剂的受体脱敏。

PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制PKA 激活，但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。

AMPA receptor modulator-6是一种AMPA受体正变构调节剂，通过在两个相邻的 AMPA受体配体结合域之间建立物理跨桥，从而有效地稳定受体的二聚体界面。这种结构上的锚定作用显著减缓了受体的脱敏感和失活过程，进而增强了由谷氨酸介导的突触传递信号。

Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 是一种来源于嗜铬细胞的、具有降压及抑制 catecholamine release 的非竞争性肽类。该化合物能显著抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞的 catecholamine 分泌，显示出 350 nM 的 IC50 值。此外，Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 作为 EC50 约为 270 nM 的阻断剂，能够有效抵抗烟碱能激动剂引起的 catecholamine release 脱敏现象和烟碱相关的信号通道 (22Na+摄取)。

GTPγS tetralithium (Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate tetralithium) 是一种 G 蛋白激活剂，是一种不可水解 GTP 类似物，可保护蛋白质免遭蛋白水解降解。GTPγS tetralithium 参与检测表达重组受体的细胞以及表达内源性受体的细胞和组织中GPCR信号传导，可测定用于测量激动剂诱导的两种人多态性 α2B-肾上腺素受体变体的脱敏。

MB327是一种具有双吡啶结构的非肟类化合物，具备恢复神经肌肉功能的能力。该化合物通过典型的II型PAM机制，恢复卡巴胆碱脱敏后的烟酰胺乙酰胆碱受体(nAChRs)活性。此外，MB327还能有效中和神经毒剂的中毒效果。