desensitization

CMPD101 是膜透性的 GRK2 3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。

Cyclothiazide 是AMPA 受体的正变构调节剂，可快速抑制 AMPA 受体脱敏，并缓慢增强 AMPA 电流。它可以阻断天然和异源表达的AMPA 受体脱敏。

Lecozotan HCl (SRA-333) 是一种强效且具有选择性的 5-HT 拮抗剂。Lecozotan HCl能明显增强氯化钾刺激海马齿状回谷氨酸和乙酰胆碱的释放并具有增强认知能力的特性。在表明 5-HT(1A) 受体功能的行为模型中，长期服用Lecozotan HCl不会诱发 5-HT(1A) 受体耐受或脱敏。

Meproadifen enhances activation and desensitization of the acetylcholine receptor-ionic channel complex (AChR).

Selective medium-chain free fatty acid receptor GPR84 agonist (EC50 = 139 nM). Exhibits no response at GPR40, GPR41, GPR119 or GPR120 at 100 μM. Activates calcium mobilization, inhibits cAMP accumulation, and induces ERK1/2 phosphorylation, receptor desensitization and internalization in vitro. Liu et al (2016) Design and synthesis of 2-alkylpyrimidine-4,6-diol and 6-alkylpyridine-2,4-diol as potent GPR84 agonists. ACS Med.Chem.Lett. 7 579 PMID:27326330 |Zhang et al (2016) Discovery and characterization of a novel small-molecule agonist for medium-chain free fatty acid receptor G protein-coupled receptor 84. J.Pharmacol.Exp.Ther. 357 337 PMID:26962172

JAMI1001A is a positive allosteric modulator of the AMPA receptor, effectively modulating the deactivation and desensitization of both flip and flop receptor isoforms.

SAR247799（S1P1 agonist 3）是一种选择性和G蛋白偏向性的S1P1激动剂，比β-阻滞蛋白和内化信号通路更优先激活下游G蛋白信号通路，激活内皮细胞上的S1P 1 而不引起受体脱敏，可以保护内皮细胞而不影响淋巴细胞数量，可用于研究2型糖尿病、内皮功能障碍和血管高通透性。

AR-M 1000390 hydrochloride (ARM-390 HCl) 是选择性 δ 阿片受体激动剂，EC50为 7.2±0.9 nM。

RO5126946 is a Novel α7 nicotinic acetylcholine receptor-positive allosteric modulator. RO5126946 allosterically modulates α7nAChR activity. RO5126946 increased acetylcholine-evoked peak current and delayed current decay but did not affect the recovery of α7nAChRs from desensitization. In addition, RO5126946's effects were absent when nicotine-evoked currents were completely blocked by coapplication of the α7nAChR-selective antagonist methyl-lycaconitine.

(R)-PF-06256142 是 PF-06256142 的 R 型活性较差的对映异构体。PF-06256142 是一种有效的、选择性的正构D1 receptor 激动剂，可以减少相对于多巴胺和其他含儿茶酚激动剂的受体脱敏。

PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制PKA 激活，但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。

Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 是一种来源于嗜铬细胞的、具有降压及抑制 catecholamine release 的非竞争性肽类。该化合物能显著抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞的 catecholamine 分泌，显示出 350 nM 的 IC50 值。此外，Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 作为 EC50 约为 270 nM 的阻断剂，能够有效抵抗烟碱能激动剂引起的 catecholamine release 脱敏现象和烟碱相关的信号通道 (22Na+摄取)。

GTPγS tetralithium (Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate tetralithium) 是一种 G 蛋白激活剂，是一种不可水解 GTP 类似物，可保护蛋白质免遭蛋白水解降解。GTPγS tetralithium 参与检测表达重组受体的细胞以及表达内源性受体的细胞和组织中GPCR信号传导，可测定用于测量激动剂诱导的两种人多态性 α2B-肾上腺素受体变体的脱敏。

MB327是一种具有双吡啶结构的非肟类化合物，具备恢复神经肌肉功能的能力。该化合物通过典型的II型PAM机制，恢复卡巴胆碱脱敏后的烟酰胺乙酰胆碱受体(nAChRs)活性。此外，MB327还能有效中和神经毒剂的中毒效果。

DFPQ是一种有效且选择性偏向β-arrestin的负向变构调节剂（NAM），作用于β2-adrenergic receptor。DFPQ能够选择性抑制β-arrestin与β2AR的相互作用，而不影响由β-agonist促进的cAMP产生。DFPQ在气道平滑肌中减弱β2AR的功能性脱敏，增强β-agonist在慢性β-agonist治疗条件下维持支气管舒张和抑制细胞迁移的能力。

Rediocide A, an insecticide, can inhibit calcium mobilization in Drosophila G-protein- coupled receptors (GPCR)s other than methuselah, it can induce GPCR desensitization and internalization, and such effects are mediated by the activation of conventional

Non-competitive nicotinic cholinergic antagonist; selectively inhibits nicotinic-stimulated catecholamine secretion from chromaffin cells and noradrenergic neurons (IC50 ~ 200 nM). Blocks nicotinic-induced cationic signaling (IC50 ~ 200 - 250 nM) and inhi

Chromostatin bovine 是嗜铬素 A (CGA) 的衍生肽，抑制由钾离子或 carbamoylcholine 诱导的儿茶酚胺 (catecholamine) 释放，ID50 为 5 nM。它能够减少钙通量，增强胆碱能诱发分泌反应的脱敏过程，并调节与儿茶酚胺 (catecholamine) 相关的内分泌反应。

Myr-Arf1(2–17) 为一种肌氨酸化多肽,主要功能是模仿 Arf1 蛋白在细胞膜上的定位及其功能.该化合物同时应用于探索卵泡黄体生成素 绒毛膜促性腺激素受体 (LH CGR) 的脱敏作用机理研究.