d-name

N(G)-Nitro-D-arginine methyl ester (D-NAME) is the less active enantiomer of the nitric oxide (NO) synthase inhibitor N(G)-nitro-L-arginine methyl ester . D-NAME was initially thought to be inactive and was often used as a negative control for L-NAME. Later studies showed that D-NAME (40 mg/kg/day in rats) can have similar but less pronounced effects as L-NAME (40 mg/kg/day in rats) in the cardiovascular system, particularly at long-term timepoints. D-NAME (3-10 µg/mouse) had no effect on nociception in mice assessed using the tail flick test.

Streptozocin (NSC-85998) 是一种抗生素，可诱导 DNA 甲基化。Streptozocin 对产生胰岛素的胰岛 B 细胞具有毒性，常用于构建 1 型糖尿病的动物模型。该产品在溶液中不稳定，建议现配现用。

Decitabine (Deoxycytidine) 是脱氧胞苷类似物，一种 DNA 甲基转移酶抑制剂，具有口服活性。Decitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Decitabine 诱导细胞周期阻滞和凋亡。

MY-1B 是一种氮杂替丁丙烯酰胺立体探针，可阻断对 NSUN2 的立体选择性富集，选择性地结合 NSUN2 的 C271。

GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂，IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

5-Azacytidine (Ladakamycin) 是一种胞苷核苷类似物，一种 DNA 甲基化抑制剂，具有特异性。5-Azacytidine 通过降低 DNA 甲基化水平调节基因表达。5-Azacytidine 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤活性。

Zebularine (4-Deoxyuridine) 是一种 DNA 甲基化抑制剂，还抑制胞苷脱氨酶。它通过以共价水合物的形式与活性大小结合，充当胞苷脱氨酶的过渡态类似物抑制剂。

Caffeic acid 是5-脂氧合酶和 TRPV1离子通道的双重抑制剂。

Hinokitiol (4-Isopropyltropolone) 是从日本扁柏中分离到的一种挥发油成分，可抑制紫外线 B 诱导的角质形成细胞凋亡，可调节雌激素受体信号传导并抑制人乳腺癌细胞的增殖。它具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。

5-Methyl-2'-deoxycytidine (5MedCyd) 是嘧啶核苷，当掺入到单链 DNA 中时，可以顺式作用以从头发出信号。

PBS-1086 is a novel dual inhibitor of the canonical and noncanonical NF-κB pathways, increasing the magnitude and duration of initial EGFR inhibitor response in multiple NSCLC models, decreasing PDHK1 expression, and suppressing phosphorylation of the PDHK1 protein substrate PDHA1 in a panel of PTEN-deficient cell lines.

Nanaomycin A 是一种醌类抗生素，可重新激活人类癌细胞中沉默的肿瘤抑制基因。 Nanaomycin A 是 DNMT3B 的特异性抑制剂 (IC50 = 500 nM)。

Tetrahydrouridine (NSC-112907; THU) 是一种多药耐药调节剂。它可用于癌症治疗，使肿瘤细胞对放射治疗更加敏感。 它是一种竞争性胞苷脱氨酶 (CDA) 抑制剂，可抑制 ara-C 和吉西他滨等细胞毒性脱氧胞苷类似物分解代谢中的脱氨作用。

MC3343是一种DNMT抑制剂，对DNMT1和DNMT3a的IC50值分别为5.7 μM和1.7 μM，将骨肉瘤细胞阻断在G1或G2 M期来影响肿瘤增殖，并通过特定地重新表达调节这一生理过程的基因来诱导成骨分化，并且能够在联用阿霉素和顺铂 (CDDP) 时显示出协同作用。

RU-0415529 是一种可口服的 SARS-CoV-2 非结构蛋白 14 (NSP14) 抑制剂，IC50为 356 nM。该化合物通过结合 SAH 稳定的 cap 结合口袋，抑制病毒 RNA 甲基化和病毒复制。在小鼠模型中，RU-0415529 展示了显著的抗感染活性。

TDI-015051 是一种口服有效的 SARS-CoV-2 非结构蛋白 14 (SARS-CoV-2 NSP14) 抑制剂，IC50≤0.15 nM。在 Huh-7.5 细胞 (EC50=11.4 nM) 和表达 ACE2-TMPRSS2 的 A549 细胞 (EC50=64.7 nM) 中能够抑制 SARS-CoV-2 NSP14。此外，TDI-015051 对其他冠状病毒，如 α-hCoV-NL63、α-hCoV-229E 和 β-hCoV-MERS，也有抑制作用，IC50分别为 1.7、2.6 和 3.6 nM。通过与SAH稳定的cap口袋结合，TDI-015051 可抑制病毒 RNA 甲基化和病毒复制，并在小鼠模型中显示出抗感染活性。

DNMT-IN-4 (Compound 4d) 是一种DNMT抑制剂，IC50值为5.78 µM，能够诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并展现抗癌活性。

O6BTG-C8-αGlu 是一种 O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶 (MGMT) 抑制剂，具有 0.45 μM 的 IC50 值。在 0.1 μM 浓度时，它能够完全抑制 HeLaS3 细胞中的 MGMT，且即使在长时间高剂量 (高达 20 μM) 条件下，也不显示细胞毒性。O6BTG-C8-αGlu 被用于与 MGMT 相关的癌症研究。

DNMT1-IN-5 (Compound 55) 是一种 powerful DNMT 抑制剂，能够抑制DNMT1和DNMT3A，IC50值分别为2.42 μM和14.4 μM。在多种癌细胞系中（TMD-8、DOHH2、MOLM-13、THP-1、RPIM-8226和HCT116），DNMT1-IN-5 展现出显著的抗增殖活性，IC50介于0.19到2.37 μM之间。该化合物可导致细胞周期在G2 M期停滞，并诱导TMD-8和DOHH2细胞凋亡 (apoptosis)。此外，DNMT1-IN-5 在TMD-8 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。

Temozolomide Acid (TMZA) 是 temozolomide (TMZ) 的代谢物。TMZ 在体外具有抗癌活性。TMZ 是一种口服烷化剂，用于治疗多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 和星形细胞瘤。

Rolapitant, also known as SCH-619734, is an orally bioavailable, centrally-acting, selective, neurokinin 1 receptor (NK1-receptor) antagonist with potential antiemetic activity. Upon oral administration, rolapitant competitively binds to and blocks the activity of the NK1-receptor in the central nervous system, thereby inhibiting the binding of the endogenous ligand, substance P (SP). This may prevent both SP-induced emesis and chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV). The interaction of SP with the NK1-receptor plays a key role in the induction of nausea and vomiting caused by emetogenic cancer chemotherapy.

Porfiromycin is a n N-methyl derivative of the antineoplastic antibiotic mitomycin C isolated from the bacterium Streptomyces ardus and other Streptomyces bacterial species. Bioreduced porfiromycin generates oxygen radicals and alkylates DNA, producing interstrand cross-links and single-strand breaks, thereby inhibiting DNA synthesis. Porfiromycin is preferentially toxic to hypoxic cells.

Ceftolozane, also known as FR-264,205 and CXA-101; is an antibiotic drug from the cephalosporin family, approved for the treatment of infections with gram-negative bacteria, or gram-positive bacteria. Ceftolozane is of great benefit due to its ability to target bacteria that have become resistant to conventional antibiotics. Ceftolozane is combined with the β-lactamase inhibitor tazobactam, as multi-drug resistant bacterial infections will generally show resistance to all β-lactam antibiotics unless this enzyme is inhibited. .

Epirubicin (4'-Epidoxorubicin) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物，能够抑制 Topoisomerase，起到抗肿瘤的作用。Epirubicin 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂，可抑制调节性 T 细胞活性。