cyclophilin inhibitor 1

Cyclophilin inhibitor 1 is an effective and orally bioavailable cyclophilin A inhibitor with a Kd of 5 nM, showing potent anti-HCV activity, and an EC50 for HCV 2a of 98 nM.

RMC-6291 是一种可口服且具有高效性的 KRASG12C(ON) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，通过空间阻断 RAS 效应子结合来发挥作用。RMC-6291 阻断 ERK 信号传导，促使 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。

HL001 是一种口服有效的小分子抑制剂，针对亲环素 A (CypA) 并作为溶血磷脂酸 1 (LPA1) 受体的拮抗剂。它通过p53途径诱导肿瘤细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。HL001 通过下调G3BP1，诱导活性氧和 DNA 损伤来稳定p53，并以CypA依赖性的方式干扰MDM2和p53-72R的相互作用，展示了抗肿瘤活性。此外，HL001 还用于研究肺纤维化。

RAS RAS-RAF-IN-1 is a potent RAS and RAS-RAF inhibitor. RAS RAS-RAF-IN-1 has a KD of 5.0 μμ-15 μμ for cyclophilin A (CYPA) binding affinity. RAS RAS-RAF-IN-1 has antitumor activity[1]. RAS RAS-RAF-IN-1 (compound 89; for 4 hours) has an EC50 of 0.5 μμ-5.0 μμ for BRAF-GTP-KRAS-G12C disruption and has an IC50 of 1.0 μμ-10 μμ for pERK inhibition in H358 cells[1]. [1]. Meizhong Jin, et al. Compounds that participate in cooperative binding and uses thereof. WO2020132597A1.

CRV431 is a novel Pan-Cyclophilin Inhibitor, potently inhibiting all cyclophilin isoforms tested - A, B, D, and G (IC50 values ranged from 1-7 nM).

CypD-IN-3是一种高效的CypD (亲环蛋白D) 选择性抑制剂，其对CypD的IC50值仅为0.01 μM。该化合物在氧化应激、神经退行性疾病、肝病、衰老、自噬及糖尿病等多种疾病的研究中有潜在应用。

CypD-IN-4是一种针对亲环蛋白D(CypD)的有效亚型选择性抑制剂，展现出0.057 μM的IC50，表明其对CypD具有高度亲和力。该化合物适用于氧化应激、神经退行性疾病、肝病、衰老、自噬及糖尿病等多种疾病的研究。

CypD-IN-1 是一种有效的亚型选择性亲环蛋白 E (CypE) 抑制剂。CypD-IN-1 具有 CypE 亲和力，IC50和 Ki 值分别为 0.013 μM 和 0.072 μM。CypD-IN-1 可用于多种疾病的研究，如氧化应激、神经退行性疾病、肝病、衰老、自噬和糖尿病。