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  • AKT-IN-3
    T102752374740-21-1
    AKT-IN-3 is a potent, orally active low hERG blocking Akt inhibitor (IC50: 1.4 nM, 1.2 nM, and 1.7 nM for Akt1, Akt2, and Akt3). AKT-IN-3 (compound E22) also exhibits good inhibitory activity against other AGC family kinases, such as PKA, PKC, ROCK1, RSK1
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    3-6月
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  • Polyphyllin I
    重楼皂苷I, 重楼皂甙
    T389550773-41-6
    Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Coumarin-3-carboxylic acid
    香豆素-3-羧酸, 3-Carboxycoumarin
    TJS0339531-81-7
    Coumarin-3-carboxylic acid (3-Carboxycoumarin) 是一种合成香豆素的重要起始化合物。其中香豆素是具有多种生物活性的天然产物。它的镧系复合物对 K-562 细胞具有抗增殖活性。
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  • Shogaol
    姜烯酚, 6-姜烯酚, 6-Shogaol, [6]-Shogaol
    T6S1699555-66-8
    6-Shogaol (6-Shogaol) 是从生姜中分离的一种天然产物,具有抗癌、抗炎和抗氧化的多种生物活性。
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Neuroprotective agent 1
    T501071878204-21-7
    ethyl 2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxylate 是一种合成化合物,属于姜黄素家族。它通过抑制NF-κB 信号通路参与免疫反应和炎症的调节,通过激活Nrf2信号通路参与抗氧化反应的调节,通过抑制Akt 信号通路参与细胞存活和增殖的调节。
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  • CAY10404
    3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T
    T8656340267-36-9
    CAY10404 (3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T) 是一种有效且高度选择性的 COX-2 和 COX-1 抑制剂。 它还是 PKB Akt 和 MAPK 信号通路的有效抑制剂,可诱导 NSC-LC 细胞凋亡,具有镇痛、抗炎和抗癌活性。
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  • PDK4-IN-1 hydrochloride
    T12412L2310262-11-2
    PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用,IC50为 84 nM,具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏,抗糖尿病和抗癌作用。
    • ¥ 346
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  • PS210
    T166701221962-86-2
    PS210 是针对 PDK1的 PIF 结合口袋的、选择性的、有效的 PDK1激活剂,对其他蛋白激酶无活性。在细胞中,它的前药 PS423 可作为 PDK1的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和活化。
    • ¥ 276
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  • VEGFR-2/AKT-IN-2
    T203454
    VEGFR-2 AKT-IN-2 (Compound 5) 是一种VEGFR-2 AKT抑制剂,在人肝肿瘤细胞中的VEGFR抑制效果为IC50 0.061 μM。此化合物降低细胞中总AKT和磷酸化AKT水平,同时上调BAX和caspase-3,并下调Bcl-2,进而促进细胞凋亡 (Apoptosis)。它使细胞周期停滞在S期,并对人肝肿瘤细胞的生长有抑制作用。
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  • NF-κB-IN-19
    T205560
    NF-κB-IN-19 (Compound 8) 是一种NF-κB抑制剂,通过NF-κB信号通路有效诱导肿瘤细胞DNA损伤,促进ROS生成,并诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。此外,它抑制VEGF和HIF-1α水平,并通过PI3K AKT和STAT-3途径在肿瘤细胞中展示抗增殖活性。NF-κB-IN-19 有效克服顺铂耐药性,表现出抗肿瘤活性。
    • 待询
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  • Clifutinib
    克立福替尼
    T2067671862226-99-0
    Clifutinib (Compound 9e) 是一种具备口服活性的选择性 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3-ITD) 内部串联重复突变抑制剂,IC50为 15.1 nM。其通过抑制 FLT3-ITD 激酶活性,从而阻断 FLT3 相关的 RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。此外,Clifutinib 能诱导患有 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病 (AML) 细胞发生凋亡 (apoptosis),因此在复发或难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究中具有潜力。
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    10-14周
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  • PI3K-IN-56
    T2068762633645-58-4
    PI3K-IN-56 (Compound 1) 是一种口服活性强、选择性高、不可逆的磷酸肌苷激酶 (PI3K) 抑制剂。该化合物通过不可逆地抑制磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸 (PIP3) 的生成, 从而阻断下游AKT信号通路。PI3K-IN-56 有望在研究由PI3Kα驱动的癌症(如乳腺癌和卵巢癌)中发挥作用。
    • 待询
    10-14周
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  • BMX-IN-3
    T2069812657662-64-9
    BMX-IN-3 (B6a) 是一种具有选择性和不可逆的BMX抑制剂,其IC50为12 nM。BMX-IN-3 (B6a) 能引发细胞周期停滞与凋亡,并促进保护性自噬,抑制BMX/AKT/mTOR通路。BMX-IN-3 (B6a) 适用于胃癌研究。
    • 待询
    10-14周
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  • AKT-IN-27
    T207441
    AKT-IN-27 (4a) 是一种潜在的抗癌药物,通过选择性靶向Akt驱动的信号通路起作用。此化合物诱导细胞凋亡,机制包括激活半胱天冬酶-3 (caspase-3)、诱导 G2/M 期细胞周期阻滞,以及破坏线粒体膜电位。AKT-IN-27 (4a) 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
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  • PI3K/HDAC-IN-4
    T207683
    PI3K/HDAC-IN-4 (Compound 31f) 是一种具有双重抑制作用的化合物 (IC50: 0.2μM),对HDAC1-3表现出较高的选择性,其IC50值分别为75.5 nM、70.9 nM和1.9 nM。作为一个有效的PI3K抑制剂,PI3K/HDAC-IN-4 对PI3Kα、β、δ和γ的IC50值为2.5 nM、80.5 nM、10.0 nM和57.2 nM。通过同时抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路和HDAC1-3,PI3K/HDAC-IN-4 能显著诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis),并在各种肿瘤细胞系中,如MV4-11、Jeko-1、HL60和MCF-7,分别以IC50值0.2、0.9、0.8和1.5 μM,表现出强效抗增殖活性。PI3K/HDAC-IN-4适用于淋巴瘤和白血病的研究。
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  • Fimepinostat
    PI3K HDAC Inhibitor, CUDC-907, CUDC 907
    T20781339928-25-4
    Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
    • ¥ 297
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Miransertib hydrochloride
    米仑色替盐酸盐, Miransertib (ARQ 092) HCl, ARQ-092 hydrochloride
    T222471313883-00-9
    Miransertib hydrochloride (ARQ-092 HCl)是一种口服活性,选择性和变构的泛Akt抑制剂,可有效抑制AKT1、2和3亚型并降低磷酸化AKT(pAKT)表达,还能够有效抑制利什曼原虫,可研究PI3K/AKT相关癌症,利什曼病,Proteus综合征(PS)等疾病。
    • ¥ 373
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  • Dezapelisib
    INCB-040093, INCB040093, INCB 040093
    T271571262440-25-4
    Dezapelisib is an orally bioavailable, selective inhibitor of the delta isoform of the 110 kDa catalytic subunit of class I phosphoinositide-3 kinases (PI3K). INCB040093 prevents both the production of the second messenger phosphatidylinositol-3,4,5-trisp
    • ¥ 12800
    8-10周
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  • 13-Methyltetradecanoic acid
    LeDSF3
    T278072485-71-4
    LeDSF3 is a regulator of the biosynthesis of the antifungal polycyclic tetramate macrolactam HSAF in Lysobacter enzymogenes and anti-tumor agent. LeDSF3 down-regulates p-AKT and activates caspase-3.
    • ¥ 1090
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  • Crebanine
    克班宁
    T2S221525127-29-1
    Crebanine 是来自于韦诺萨千金藤的一种生物碱,通过抑制 MAPKs 和 Akt 信号通路表现出抗炎活性,还具有抗心律失常的作用。它可诱导人类癌细胞的 G1阻滞和凋亡。
    • ¥ 339
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  • Midostaurin
    米哚妥林, 苯甲酰基十字孢碱, PKC412, N-Benzoylstaurosporine, CGP41231, CGP 41251
    T3211120685-11-2
    Midostaurin (PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,有抗肿瘤活性,对 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和VEGFR1/2的IC50值范围为 22 到500 nM 之间。
    • ¥ 627
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  • 2-Amino-5-bromo-6-chloropyrazine
    T35490173253-42-4
    2-Amino-5-bromo-6-chloropyrazine is a heterocyclic building block.1,2It has been used in the synthesis of Akt inhibitors. 1.Kettle, J.G., Brown, S., Crafter, C., et al.Diverse heterocyclic scaffolds as allosteric inhibitors of AKTJ. Med. Chem.55(3)1261-1273(2012) 2.Goel, R., Luxami, V., and Paul, K.Recent advances in development of imidazo[1,2-a]pyrazines: Synthesis, reactivity and their biological applicationsOrg. Biomol. Chem.13(12)3525-3555(2015)
    • ¥ 1430
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  • 3,5-dimethyl PIT-1
    T35491701947-53-7
    PtdIns-(3,4,5)-P3 (PIP3) serves as an anchor for the binding of signal transduction proteins bearing pleckstrin homology (PH) domains such as phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) or PTEN. Protein binding to PIP3 is important for cytoskeletal rearrangement and membrane trafficking and initiates an intricate signaling cascade that has been implicated in cancer. 3,5-dimethyl PIT-1 is a dimethyl analog of PIT-1, the selective inhibitor of PIP3 Akt PH domain binding, that is designed for more favorable solubility in vivo. 3,5-dimethyl PIT-1 inhibits PI3K Akt signaling (IC50 = 27 μM), suppressing PI3K-PDK1-Akt-dependent phosphorylation, which has been shown to reduce cell viability and induce apoptosis in PTEN-deficient U87MG glioblastoma cells (IC50 = 36 μM). 4T1 breast cancer growth is significantly attenuated in BALB c mice with a dose of 1 mg kg of 3,5-dimethyl PIT-1 per day.
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  • Aflatoxin B2-13C17
    Aflatoxin B2-13C17
    T355191217470-98-8
    Aflatoxin B2-13C17(AFB2-13C17) is intended for use as an internal standard for the quantification of AFB2by GC- or LC-MS. AFB2is a mycotoxin that has been found inA. terricola.1It induces hepatic autophagy and apoptosis in broiler chickens when administered at doses of 0.2, 0.4, and 0.8 mg/kg.2AFB2(0.5 and 1 mg/animal) also induces parenchymal cell hyperplasia in rats.3 1.Moubasher, A.H., el-Kady, I.A., and Shoriet, A.Toxigenic Aspergilli isolated from different sources in EgyptAnn. Nutr. Aliment.31(4-6)607-615(1977) 2.Chen, B., Li, D., Li, M., et al.Induction of mitochondria-mediated apoptosis and PI3K/Akt/mTOR-mediated autophagy by aflatoxin B2 in hepatocytes of broilersOncotarget7(51)84989-84998(2016) 3.Wogan, G.N., Edwards, G.S., and Newberne, P.M.Structure-activity relationships in toxicity and carcinogenicity of aflatoxins and analogsCancer Res.31(12)1936-1942(1971)
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