akt-in-3

AKT-IN-3 is a potent, orally active low hERG blocking Akt inhibitor (IC50: 1.4 nM, 1.2 nM, and 1.7 nM for Akt1, Akt2, and Akt3). AKT-IN-3 (compound E22) also exhibits good inhibitory activity against other AGC family kinases, such as PKA, PKC, ROCK1, RSK1

Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

Coumarin-3-carboxylic acid (3-Carboxycoumarin) 是一种合成香豆素的重要起始化合物。其中香豆素是具有多种生物活性的天然产物。它的镧系复合物对 K-562 细胞具有抗增殖活性。

ethyl 2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxylate 是一种合成化合物，属于姜黄素家族。它通过抑制NF-κB 信号通路参与免疫反应和炎症的调节，通过激活Nrf2信号通路参与抗氧化反应的调节，通过抑制Akt 信号通路参与细胞存活和增殖的调节。

CAY10404 (3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T) 是一种有效且高度选择性的 COX-2 和 COX-1 抑制剂。 它还是 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路的有效抑制剂，可诱导 NSC-LC 细胞凋亡，具有镇痛、抗炎和抗癌活性。

PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用，IC50为 84 nM，具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏，抗糖尿病和抗癌作用。

PS210 是针对 PDK1的 PIF 结合口袋的、选择性的、有效的 PDK1激活剂，对其他蛋白激酶无活性。在细胞中，它的前药 PS423 可作为 PDK1的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。

VEGFR-2/AKT-IN-2 (Compound 5) 是一种VEGFR-2/AKT抑制剂，在人肝肿瘤细胞中的VEGFR抑制效果为IC50 0.061 μM。此化合物降低细胞中总AKT和磷酸化AKT水平，同时上调BAX和caspase-3，并下调Bcl-2，进而促进细胞凋亡 (Apoptosis)。它使细胞周期停滞在S期，并对人肝肿瘤细胞的生长有抑制作用。

NF-κB-IN-19 (Compound 8) 是一种NF-κB抑制剂，通过NF-κB信号通路有效诱导肿瘤细胞DNA损伤，促进ROS生成，并诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。此外，它抑制VEGF和HIF-1α水平，并通过PI3K/AKT和STAT-3途径在肿瘤细胞中展示抗增殖活性。NF-κB-IN-19 有效克服顺铂耐药性，表现出抗肿瘤活性。

Clifutinib (Compound 9e) 是一种具备口服活性的选择性 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3-ITD) 内部串联重复突变抑制剂，IC50为 15.1 nM。其通过抑制 FLT3-ITD 激酶活性，从而阻断 FLT3 相关的 RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。此外，Clifutinib 能诱导患有 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病 (AML) 细胞发生凋亡 (apoptosis)，因此在复发或难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究中具有潜力。

PI3K-IN-56 (Compound 1) 是一种口服活性强、选择性高、不可逆的磷酸肌苷激酶 (PI3K) 抑制剂。该化合物通过不可逆地抑制磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸 (PIP3) 的生成, 从而阻断下游AKT信号通路。PI3K-IN-56 有望在研究由PI3Kα驱动的癌症（如乳腺癌和卵巢癌）中发挥作用。

BMX-IN-3 (B6a) 是一种具有选择性和不可逆的BMX抑制剂，其IC50为12 nM。BMX-IN-3 (B6a) 能引发细胞周期停滞与凋亡，并促进保护性自噬，抑制BMX/AKT/mTOR通路。BMX-IN-3 (B6a) 适用于胃癌研究。

AKT-IN-27 (4a) 是一种潜在的抗癌药物，通过选择性靶向Akt驱动的信号通路起作用。此化合物诱导细胞凋亡，机制包括激活半胱天冬酶-3 (caspase-3)、诱导 G2/M 期细胞周期阻滞，以及破坏线粒体膜电位。AKT-IN-27 (4a) 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

PI3K/HDAC-IN-4 (Compound 31f) 是一种具有双重抑制作用的化合物 (IC50: 0.2μM)，对HDAC1-3表现出较高的选择性，其IC50值分别为75.5 nM、70.9 nM和1.9 nM。作为一个有效的PI3K抑制剂，PI3K/HDAC-IN-4 对PI3Kα、β、δ和γ的IC50值为2.5 nM、80.5 nM、10.0 nM和57.2 nM。通过同时抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路和HDAC1-3，PI3K/HDAC-IN-4 能显著诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis)，并在各种肿瘤细胞系中，如MV4-11、Jeko-1、HL60和MCF-7，分别以IC50值0.2、0.9、0.8和1.5 μM，表现出强效抗增殖活性。PI3K/HDAC-IN-4适用于淋巴瘤和白血病的研究。

Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。

STAT3/AKT-IN-1 是一种同时抑制信号转导子和转录激活子 3 (STAT3) 以及蛋白激酶 B (AKT) 信号通路的双重抑制剂，具备抗肿瘤活性，并可以诱导 SGC-7901 细胞凋亡 (apoptosis)。

KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新型赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B) 抑制剂，对KDM5B的IC50为0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞中的KDM5B，提高底物 H3K4me1/2/3 的浓度，并使 PC-3 细胞停滞在 G2/M 期。此外，KDM5B-IN-4 下调 PI3K/AKT 通路蛋白，并减少小鼠体内肿瘤体积，同时对脏器的毒性较小。

TYM-3-98 是一种对PI3Kδ具选择性抑制作用的化合物，IC50为 7.1 nM。此化合物抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路。在小鼠/大鼠模型中，TYM-3-98 显示出优良的药代动力学特征和抗肿瘤活性，同时未表现出明显毒性。

PI3Kδ-IN-21 (Compound 31) 是一种选择性抑制磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ) 的抑制剂，具有13.6 nM的IC50。它通过PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制T细胞的增殖与分化。在大鼠模型中，PI3Kδ-IN-21展现出优良的药代动力学特性，并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)模型中显示改善的活性。

Miransertib hydrochloride (ARQ-092 HCl)是一种口服活性，选择性和变构的泛Akt抑制剂，可有效抑制AKT1、2和3亚型并降低磷酸化AKT（pAKT）表达，还能够有效抑制利什曼原虫，可研究PI3K/AKT相关癌症,利什曼病，Proteus综合征（PS）等疾病。

Dezapelisib is an orally bioavailable, selective inhibitor of the delta isoform of the 110 kDa catalytic subunit of class I phosphoinositide-3 kinases (PI3K). INCB040093 prevents both the production of the second messenger phosphatidylinositol-3,4,5-trisp

LeDSF3 is a regulator of the biosynthesis of the antifungal polycyclic tetramate macrolactam HSAF in Lysobacter enzymogenes and anti-tumor agent. LeDSF3 down-regulates p-AKT and activates caspase-3.

Crebanine 是来自于韦诺萨千金藤的一种生物碱，通过抑制 MAPKs 和 Akt 信号通路表现出抗炎活性，还具有抗心律失常的作用。它可诱导人类癌细胞的 G1阻滞和凋亡。

Midostaurin (PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，有抗肿瘤活性，对 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和VEGFR1/2的IC50值范围为 22 到500 nM 之间。