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Retapamulin

Retapamulin

产品编号 T6638   CAS 224452-66-8
别名: 瑞他莫林, SB-275833

Retapamulin (SB-275833) 是一种能结合金黄色葡萄球菌和大肠杆菌核糖体的局部抗生素,Kd 为3 nM。

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Retapamulin Chemical Structure
Retapamulin, CAS 224452-66-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 181 现货
5 mg ¥ 397 现货
10 mg ¥ 659 现货
50 mg ¥ 997 现货
100 mg ¥ 1,580 现货
200 mg ¥ 2,380 现货
500 mg ¥ 3,950 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 725 现货
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产品目录号及名称: Retapamulin (T6638)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Retapamulin (SB-275833), a Pleuromutilin Antibacterial, binds to both E. coli and S. aureus ribosomes with similar potencies (Kd: 3 nM).
靶点活性 Ribosome:3 nM(Kd)
体外活性 Retapamulin is a potent inhibitor of protein synthesis with an IC50 of 0.33 μM in lysates prepared from erythromycin-susceptible E. coli cells. Retapamulin (100 μM) is ineffective in inhibiting eukaryotic translation when tested in a rabbit reticulocyte lysate system with the cellular components necessary for mammalian protein synthesis. Retapamulin binds to Erys ribosomes and fully displaces the labeled ligand with an IC50 of 26.1 nM. Retapamulin partially inhibits the ability of charged, N-blocked tRNA to bind to the P-site of E. coli ribosomes, with an IC50 of 17.4 nM (maximum inhibition of 80%). [1] Retapamulin inhibits Staphylococcus aureus and Streptococcus pyogenes with MIC90 of 0.12 μg/mL and ≤0.03 μg/mL, respectively. Retapamulin inhibits S. aureus subset with MIC50/90 values of 0.06/0.12 μg/mL. Retapamulin shows excellent activity against these isolates, with only two requiring a MIC of 0.06 μg/mL. [2] Retapamulin is very active against the S. pyogenes isolates tested with MIC90 of 0.016 μg/mL, and based on MIC90s, is 32- and >1,024-fold more active than mupirocin and fusidic acid, respectively. Retapamulin binds to a unique site on the bacterial ribosome, and by virtue of its novel mode of action. [3] Retapamulin (<2 mg/L) inhibits 37/52 (71%) strains of the B. fragilis group and 85/87 (98%) of the other Gram-negative bacilli. Retapamulin is more active than clindamycin, metronidazole and ceftriaxone against Propionibacterium acnes and anaerobic Gram-positive cocci. [4] Retapamulin inhibits total viable cells (TVC), Protein synthesis and 50S subunit synthesis in both wild-type (wt) Staphylococcus aureus strain RN1786 with IC50 of 12 ng/mL, 5 ng/mL and 27 ng/mL, respectively. [5]
别名 瑞他莫林, SB-275833
分子量 517.76
分子式 C30H47NO4S
CAS No. 224452-66-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 104 mg/mL (200.86 mM)

Ethanol: 104 mg/mL (200.86 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 1.9314 mL 9.657 mL 19.314 mL 48.2849 mL
5 mM 0.3863 mL 1.9314 mL 3.8628 mL 9.657 mL
10 mM 0.1931 mL 0.9657 mL 1.9314 mL 4.8285 mL
20 mM 0.0966 mL 0.4828 mL 0.9657 mL 2.4142 mL
50 mM 0.0386 mL 0.1931 mL 0.3863 mL 0.9657 mL
100 mM 0.0193 mL 0.0966 mL 0.1931 mL 0.4828 mL

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1. Yan K, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(11), 3875-3881. 2. Jones RN, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(7), 2583-2586. 3. Rittenhouse S, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(11), 3882-3885. 4. Odou MF, et al. J Antimicrob Chemother, 2007, 59(4), 646-651. 5. Champney WS, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2007, 51(9), 3385-3387.
Methacycline hydrochloride Oxytetracycline Chlortetracycline hydrochloride Doxycycline Streptomycin sulfate Kanamycin Erythromycin Doxycycline (hyclate)

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Retapamulin 224452-66-8 Microbiology/Virology ribosome Antibiotic Antibacterial Bacterial 瑞他莫林 inhibit SB 275833 SB275833 Inhibitor SB-275833 inhibitor

 

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