PGMI-004A

产品编号 T16517Cas号 1313738-90-7

PGMI-004A 是磷酸甘油酸变位酶 1 抑制剂，IC50=13.1 μM。

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PGMI-004A

产品编号 T16517Cas号 1313738-90-7

PGMI-004A 是磷酸甘油酸变位酶 1 抑制剂，IC50=13.1 μM。

规格	价格	库存
2 mg	¥ 2,350	5日内发货
5 mg	¥ 2,890	5日内发货
25 mg	¥ 10,600	6-8周
50 mg	¥ 13,800	6-8周
100 mg	¥ 17,500	6-8周
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 2,960	5日内发货

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产品介绍

生物活性

产品描述	PGMI-004A is an effective inhibitor of phosphoglycerate mutase 1 (IC50: 13.1 μM).
靶点活性	PGAM1:13.1 μM
体外活性	PGMI-004A以大约13.1 μM的IC50值抑制PGAM1，并且通过荧光结合实验确定PGMI-004A与PGAM1相互作用的Kd值为7.2±0.7 μM。PGMI-004A处理显著抑制了各种人类癌症和白血病细胞的增殖，但对对照的人类真皮成纤维细胞（HDF）、人类包皮成纤维细胞（HFF）、人类HaCaT角质形成细胞和人类黑色素细胞PIG1细胞无显著影响，表明在正常、增殖的人类细胞中，PGMI-004A的非特异性毒性极小。PGMI-004A可能通过异构调节PGAM1的酶活性。通过Dixon绘制分析法确定Ki值为3.91±2.50 μM。蛋白质-配体相互作用的Kd值计算为9.4±2.0 μM。PGMI-004A (20 μM) 处理显著减少乳酸产生，可通过甲基-2-PG处理得到挽救，但对细胞内ATP水平无显著影响。通过PGMI-004A (20 μM)处理抑制PGAM1活性导致H1299细胞中2-PG降低和3-PG增加，这可以通过甲基-2-PG处理得到挽救。PGMI-004A (20 μM)处理导致H1299细胞氧化PPP通量和NADPH/NADP+比率降低，以及脂质和RNA的生物合成及细胞增殖减少[1]。
体内活性	PGMI-004A处理显著减缓了与接受载体对照小鼠相比的小鼠肿瘤生长和肿瘤大小。PGMI-004A治疗有效抑制裸鼠移植肿瘤中的PGAM1酶活性。通过将H1299细胞注射至裸鼠中进行异种移植实验。注射后六天，小鼠被分为两组（每组n=8），分别用PGMI-004A（100mg/kg/天）或载体治疗21天[1]。

化学信息

分子量	463.38
分子式	C₂₁H₁₂F₃NO₆S
CAS No.	1313738-90-7

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 125 mg/mL (269.76 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1581 mL	10.7903 mL	21.5806 mL	107.9028 mL
5 mM	0.4316 mL	2.1581 mL	4.3161 mL	21.5806 mL
10 mM	0.2158 mL	1.0790 mL	2.1581 mL	10.7903 mL
20 mM	0.1079 mL	0.5395 mL	1.0790 mL	5.3951 mL
50 mM	0.0432 mL	0.2158 mL	0.4316 mL	2.1581 mL
100 mM	0.0216 mL	0.1079 mL	0.2158 mL	1.0790 mL