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FTI-2148 diTFA

产品编号 T11330 CAS 817586-01-9

FTI-2148 diTFA is a RAS C-terminal mimetic dual farnesyl transferase (FT-1) and geranylgeranyl transferase-1 (GGT-1) inhibitor with IC50s of 1.4 nM and 1.7 μM, respectively.

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FTI-2148 diTFA, CAS 817586-01-9

规格	价格/CNY		货期	数量
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产品描述	FTI-2148 diTFA, a dual inhibitor targeting both farnesyl transferase (FT-1) and geranylgeranyl transferase-1 (GGT-1), functions as a RAS C-terminal mimetic. It exhibits potent inhibitory capabilities with IC50 values of 1.4 nM for FT-1 and 1.7 μM for GGT-1, respectively.
靶点活性	GGT1:1.7 μM , FT-1:1.4 nM
体外活性	FTI-2148 diTFA is against P. falciparum PFT, Mammalian PFT and Mammalian PGGT-I with IC50 values of 15 nM; 0.82 nM and 1700 nM, respectively. PFT:protein farnesyltransferase; PGGT-I geranylgeranyltransferase-I.FTI-2148 (30 μM) inhibits the farnesylation of the exclusively farnesylated protein HDJ2 in all 3 RAS-transformed NIH3T3 cells.
体内活性	FTI-2148 (subcutaneous injection; 100 mg/kg/day; 14 days) results in breast tumor regression in a ras transgenic mouse model. FTI-2148 (subcutaneous injection; 100 mg/kg/day; 4 days) results in 85–88% inhibition of FTase with no inhibition of GGTase I enzymatic activity in breast tumors from mice in vivo settings.FTI-2148 (intraperitoneal injection;?25 or 50 mpk/day with a mini-pump;?started on day 15 and stopped on day 45 and restarted day 53-83) inhibits the tumor growth by 91% in human lung adenocarcinoma A-549 cells induced mouse model.?FTI-2148 (subcutaneous injection;?25 mpk/day with a mini-pump;?14 days) inhibits tumor growth by 77%by the end of the 2-week treatment in Human Xenograft Nude Mouse Model.

分子量	566.6
分子式	C26H29F3N4O5S
CAS No.	817586-01-9

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参考文献

1. Sun J, et al. Antitumor efficacy of a novel class of non-thiol-containing peptidomimetic inhibitors of farnesyltransferase and geranylgeranyltransferase I: combination therapy with the cytotoxic agents cisplatin, Taxol, and gemcitabine.Cancer Res. 1999 Oct 1;59(19):4919-26. 2. Carrico D, et al.In vitro and in vivo antimalarial activity of peptidomimetic protein farnesyltransferase inhibitors with improved membrane permeability.Bioorg Med Chem. 2004 Dec 15;12(24):6517-26. 3. Sun J, et al. Geranylgeranyltransferase I inhibitor GGTI-2154 induces breast carcinoma apoptosis and tumor regression in H-Ras transgenic mice.Cancer Res. 2003 Dec 15;63(24):8922-9.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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每只动物体重

给药体积

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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% +