st 12

Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2)，一种有效的口服雄激素受体(AR) 拮抗剂，展现出优异的抑制性能(IC50: 0.30 μM)。该化合物能显著抑制AR阳性PCa细胞系的增殖，并阻断AR的核转移。同时，Androgen receptor antagonist 12 对于变异AR突变体的转录活性亦有明显的抑制作用。此外，该化合物在C4-2B异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长，对于前列腺癌(PCa)的研究具有潜在应用价值。

TLR7 8 agonist 12 (compound 9) 是一种 hTLR7 8 激动剂，其 EC50 值为 11 nM (hTLR7) 和 150 nM (hTLR8)，并且显示出免疫调节潜力。

FXR agonist12 (Compound C7) 是一种可口服的FXR激动剂。在HepG2细胞模型中，它可以下调与胆汁酸合成相关的基因，同时上调与胆汁酸转运相关的基因。FXR agonist12 有效改善ANIT诱导的胆汁淤积，在小鼠的NASH模型中对肝损伤和纤维化有缓解作用。

STING agonist 12b is an agonist of stimulator of interferon genes (STING).1It binds to STING (Kd= 26.4 μM) and induces interferon reporter gene expression in cells expressing human or mouse STING (EC50s = 7.45 and 10.23 μM, respectively). STING agonist 12b (40 μM) induces expression of TNF-a, IL-6, IP-10, and IL-1b in THP-1 cells. 1.Hou, S., Lan, X.-j., Li, W., et al.Design, synthesis and biological evaluation of acridone analogues as novel STING receptor agonistsBioorg. Chem.95103556(2020)

GLP-1R agonist 12 (Compound 123) 是一种 GLP-1R 激动剂，能够用于研究糖尿病。

STING激动剂12L是一种刺激干扰素基因(STING)的激动剂。它与野生型STING结合(IC50 = 1.15 µM)，以及STING的R232、AQ和Q变体(IC50分别为1.06、0.61和1.12 µM)，并在THP-1和RAW 264.7细胞中诱导报告基因表达(EC50分别为0.38和12.94 µM)。STING激动剂12L (5 µM)在THP-1细胞中诱导IFNB1、CXCL10和IL6 mRNA的表达。在体内，STING激动剂12L (10 mg/kg)提高了血浆IFN-β水平，并且在B16/F10小鼠黑色素瘤模型中减少了肿瘤体积和肺转移灶的数量。

GLP-1 receptor agonist 12 (compound 20A) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor) 的激动剂，适用于糖尿病等疾病的研究。

CCR1 antagonist12（Compound 12）是一种针对CCR1的拮抗剂，具有针对人类CCR1的抑制半衰期IC50为3 nM。该化合物在抑制CCL3诱导的跨孔趋化反应上亦表现出色，IC50仅为0.009 µM。在大鼠模型中，CCR1 antagonist12展示了优秀的药物代谢动力学属性。

TLR7 agonist12 (example 20) 是一种针对惰性淋巴系统恶性肿瘤具有广泛抗肿瘤活性的TLR7激动剂及嘌呤核苷类似物。其抗癌机制主要通过抑制DNA合成和诱导细胞凋亡(apoptosis)来实现。

Lith-O-Asp is a sialytransferase (ST) inhibitor,(IC50s:12-37 μM).