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  • Lerisetron
    来立司琼
    T8441143257-98-1
    Lerisetron 是5-HT3拮抗剂,与 5-HT3受体具有高亲和力(pKi:9.2)。它对尿烷麻醉大鼠的 5-HT 引发的反射性心率过缓具有抑制作用。
    • ¥ 496
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  • LZ-007
    T2030622920000-23-1
    LZ-007 是一种法呢醇 X 受体 (FXR) 激动剂,TR-FRET 测定其 EC50 为 51 nM,在 HepG2 细胞中的 FXR 作用 EC50 为 76 nM。LZ-007 在 SD 大鼠中显示出优良的药代动力学特性,并能改善由高脂饮食和 CCl4 诱导的小鼠代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎。
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  • FLT3-IN-28
    T204748
    FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种口服活性的FLT3抑制剂,展示出显著的抗肿瘤活性。该化合物能够选择性抑制携带FLT3内部串联重复 (ITD) 突变的癌细胞,在BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13和MOLM-14细胞系中的IC50分别为85、290、130、65和220 nM(MV4-11和MOLM-13 14细胞系属于急性髓性白血病 (AML) 细胞,携带FLT3-ITD突变)。此外,该化合物还能够下调MOLM-13细胞中FLT3和STAT5的磷酸化水平,诱导细胞周期停滞及细胞凋亡 (Apoptosis)。在SD大鼠中,FLT3-IN-28的口服生物利用度为19.2%,并在MOLM-13异种移植NSG小鼠模型中展示出剂量依赖性地延长存活率的效果。FLT3-IN-28 具有在FLT3-ITD相关癌症研究中的潜在应用价值。
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  • VISTA-IN-4
    T205442
    VISTA-IN-4 (Compound B3) 是一种有效的口服免疫检查点蛋白VISTA抑制剂,KD为0.452 μM。在HepG2细胞中,VISTA-IN-4可将VISTA降解77%(在5 μM浓度下)。该化合物通过激活VISTA介导的免疫抑制来恢复T细胞的活性,并促进细胞因子IL-2的释放。在CT26异种移植小鼠模型中,VISTA-IN-4展示了显著的抗肿瘤活性,且药代动力学特性良好。在SD大鼠中,VISTA-IN-4口服后的血清暴露量适中,AUC(0-t)为412.9 mg·h mL。
    • 待询
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  • S-8510 free base
    SB-737552, S 8510, S8510, SB 737552, S-8510, SB737552
    T28653151224-83-8
    S-8510 is a GABA-A receptor inverse agonist. S-8510 selectively potentiated pentylenetetrazol-induced convulsion without affecting minimal electroconvulsive shock- or strychnine-induced convulsion in ddY mice. S-8510 ameliorated memory impairment induced
    • ¥ 16100
    10-14周
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  • Ensartinib
    恩沙替尼, X-396, X396, Ensacove
    T375851370651-20-9
    Ensartinib(X-396)是一种有效和具有口服活性的ALK MET双重抑制剂,恩沙替尼可用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。
    • ¥ 2130
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  • Isofuranodiene
    TN429157566-47-9
    Isofuranodiene protects GalN LPS-induced liver injury in SD rats, it may be a potential functional food ingredient for the prevention and treatment of liver diseases. Isofuranodiene has anticancer activity, by inhibiting the proliferation and inducing apo
    • ¥ 2760
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