pi3k/hdac in 1

PI3K HDAC-IN-1 is a potent PI3K and HDAC dual inhibitor(IC50s of 8.1 nM and 1.4 nM, respectively).

PI3Kα HDAC6-IN-1（化合物21j）是一种针对PI3Kα HDAC6的双重抑制剂，其IC50值分别为2.9 nM和26 nM。该化合物还能抑制AKT(Ser473)的磷酸化，诱导α-微管蛋白的积累，并促进其乙酰化，但对乙酰化组蛋白H3和H4无显著影响。在L-363细胞系中，PI3Kα HDAC6-IN-1显示了高效的抑制活性（IC50=0.17 μM），表现出良好的抗癌潜力。

The Immuno-Oncology Screening Library consists of 2 plates and contains more than 90 cancer and immunology-associated compounds in a 96-well Matrix tube rack format as 10 mM stock solutions in DMSO. This library includes a variety of immuno-oncology target modulators, including but not limited to, adenosine, CCR, CXCR, and TLR agonists and antagonists, BTK, PI3K, VEGFR, and BRAF inhibitors, PD-1/PDL-1 interaction inhibitors, and HDAC inhibitors. Please review the product insert for a full list of targets. Stability data is not available for the compounds as supplied in the screening library.

PH14，作为一种PI3K HDAC双重抑制剂，对PI3Kα和HDAC3表现出强效抑制能力，其IC50值分别为20.3 nM 和24.5 nM 。该化合物不仅具备抗增殖特性，还能有效诱导Jeko-1细胞走向凋亡，是研究癌症（例如淋巴瘤）的有力工具。

PI3K HDAC-IN-3 (36) 作为PI3K和HDAC的双重抑制剂，其IC50对PI3Kα为0.23 nM，对HDAC1为172 nM。在MV4-11细胞中，PI3K HDAC-IN-3 (36) 能够抑制AKT磷酸化并增加H3的乙酰化水平。此外，在MV4-11异种移植模型中，PI3K HDAC-IN-3 (36) 显示了明显的剂量依赖性抗癌活性。

HDAC-IN-43 是一种强效的 HDAC 1 3 6 抑制剂，对 HDAC 1、HDAC 3 和 HDAC 6 的 IC50 值分别为 82 nM、45 nM 和 24 nM。HDAC-IN-43 是一种弱的 PI3K mTOR 抑制剂，对 PI3K 和 mTOR 的 IC50 值分别为 3.6 μM 和 3.7 μM。HDAC-IN-43 具有广谱的抗增殖效果。