p2x7r

AZ10606120 dihydrochloride 是一种可选择的、有效的、高亲和力的受体拮抗剂，在人和大鼠 P2X 7 受体上的 K D 值分别为 1.4 和 19 nM。AZ10606120 dihydrochloride 抑制肿瘤生长，具有抗血管生成活性 。AZ 10606120在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。

JNJ-54175446 (JNJ-5446) 是一种具有中枢神经系统渗透性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，可减弱小胶质细胞 IL-1β/IL-18 的释放，可用于研究抑郁症。

P2X7 receptor antagonist-4（Compound 14a）是一种选择性P2X7R拮抗剂，其对人类和小鼠P2X7R的IC50值分别为64.7 nM和10.1 nM。该化合物能有效抑制NLRP3炎性体的激活，并在脓毒症模型小鼠中减少肾损伤，降低caspase-1、gasdermin D、IL-1β和IL-18的表达。

A 438079 是选择性P2X7受体拮抗剂，pIC50值为 6.9。

A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂,具有抗炎和镇痛活性， 可抑制 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流，可用于研究肾纤维化 .

CE-224535 (PF-04905428) 是 P2X7 受体的特异性拮抗剂。 CE-224535 可用于改善疾病的抗风湿研究。

P2X7 receptor antagonist-6 (Compound 2g) 是一种负变构P2X7 receptor拮抗剂，对 hP2X7 的IC50为 1.31 μM，适用于癌症、神经退行性疾病、炎症和传染病的研究。

A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7受体拮抗剂，作用于小鼠、大鼠和人的 P2X7 受体，IC50s 分别是 9、10 和 11 nM。

P2X7 receptor antagonist-2 is a highly potent antagonist of the P2X7 receptor, exhibiting a pIC50 value range of 6.5-7.5. Its efficacy in combating neuroinflammation has been demonstrated [1].

P2X7 receptor antagonist-1 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂，具有抗神经炎症效果。

P2X7 receptorantagonist-3 是一种有效的 P2X7受体拮抗剂，作用于人和大鼠的 P2X7RIC50值分别是 4.2 nM 和 6.8 nM。

GW791343 dihydrochloride (GW791343 (HCl)) 是有种属特异性的 P2X7变构调节剂，对人 P2X7的 pIC50为6.9-7.2。

Zeaxanthin dipalmitate (Physalien) 是一种存在于水果中的叶黄素类胡萝卜素，具有抗炎活性、保肝活性和抗氧化应激作用，可减轻乙醇诱导的肝损伤。Zeaxanthin dipalmitate 恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬 (autophagy) 功能。Zeaxanthin dipalmitate 可保护小鼠视网膜中退化的光感受器，可改善感光器变性小鼠模型的视力，可用于酒精性脂肪肝 (AFLD)、色素性视网膜炎 (RP) 的研究。

SMW139 是一种选择性 P2X7 受体变构拮抗剂，对人 P2X7R 的 Ki值为 32 nM，在大鼠肝微粒体中的半衰期为 47 分钟。该化合物可用于炎症、阿尔茨海默病和多发性硬化症的研究。

Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 是一种P2 受体广泛抑制剂，其不可逆地阻断P2X7R活化并抑制CRP引发的NLRP3炎性体激活，常用于动脉粥样硬化研究。

HEI3090作为一种P2X7R激活剂，能够通过促进树突状细胞表达P2X7R来产生IL-18，从而激发肿瘤内的自然杀伤细胞和CD4T细胞释放IFN-γ，引导持续的抗肿瘤反应。该化合物还可以用来增强αPD-1治疗在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的效果。