p2x7r

AZ10606120 dihydrochloride 是一种可选择的、有效的、高亲和力的受体拮抗剂，在人和大鼠 P2X 7 受体上的 K D 值分别为 1.4 和 19 nM。AZ10606120 dihydrochloride 抑制肿瘤生长，具有抗血管生成活性 。AZ 10606120在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。

P2X7 receptorantagonist-3 是一种有效的 P2X7受体拮抗剂，作用于人和大鼠的 P2X7RIC50值分别是 4.2 nM 和 6.8 nM。

P2X7 receptor antagonist-4（Compound 14a）是一种选择性P2X7R拮抗剂，其对人类和小鼠P2X7R的IC50值分别为64.7 nM和10.1 nM。该化合物能有效抑制NLRP3炎性体的激活，并在脓毒症模型小鼠中减少肾损伤，降低caspase-1、gasdermin D、IL-1β和IL-18的表达。

CE-224535 (PF-04905428) 是 P2X7 受体的特异性拮抗剂。 CE-224535 可用于改善疾病的抗风湿研究。

P2X7 receptor antagonist-2 is a highly potent antagonist of the P2X7 receptor, exhibiting a pIC50 value range of 6.5-7.5. Its efficacy in combating neuroinflammation has been demonstrated [1].

P2X7 receptor antagonist-1 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂，具有抗神经炎症效果。

GW791343 dihydrochloride (GW791343 (HCl)) 是有种属特异性的 P2X7变构调节剂，对人 P2X7的 pIC50为6.9-7.2。

A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7受体拮抗剂，作用于小鼠、大鼠和人的 P2X7 受体，IC50s 分别是 9、10 和 11 nM。

Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 是一种P2 受体广泛抑制剂，其不可逆地阻断P2X7R活化并抑制CRP引发的NLRP3炎性体激活，常用于动脉粥样硬化研究。

HEI3090作为一种P2X7R激活剂，能够通过促进树突状细胞表达P2X7R来产生IL-18，从而激发肿瘤内的自然杀伤细胞和CD4T细胞释放IFN-γ，引导持续的抗肿瘤反应。该化合物还可以用来增强αPD-1治疗在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的效果。