nod in 1

NOD-IN-1 (Compound 4) 是核苷酸结合寡聚化结构域样受体 NOD1(IC50:5.74 μM)和 NOD2 (IC50:6.45 μM)的抑制剂。

NOD1/2-IN-1 (Compound 18) 是一种具有高效率的RIPK2抑制剂，其通过ADP-Glo方法测定的IC50值仅为1.4 nM。这种化合物能有效抑制NOD1/NOD2通路（NOD1和NOD2的IC50值分别是18 nM和 170 nM），从而抑制促炎性细胞因子的产生，减轻炎症反应。NOD1/2-IN-1目前主要应用于结肠炎相关的研究领域。

NOD1/2-IN-1 (Compound 2) 作为一种高效的RIPK2抑制剂，显示出极低的IC50值，仅为0.65 nM，此数据通过ADP-Glo方法获得。该化合物通过选择性抑制NOD1通路，对NOD1的IC50为33 nM，有效阻止促炎性细胞因子的释放，从而减少炎症。此外，NOD1/2-IN-1也被广泛应用于结肠炎的相关研究。

NOD2agonist 1 (compound 3)表现为高效的NOD2激动剂，具有EC50值为4.6 nM。

NOD1-RIPK2-IN-1 (Compound 37) 作为一种针对NOD1-RIPK2信号通路的抑制剂，表现出对NOD1和PIPK2不同程度的抑制效果，其IC50值分别为42 nM和1.52 nM。此化合物还能有效降低促炎细胞因子IL-8的释放，适用于炎症及免疫疾病的相关研究。

NOD1 antagonist-2 (compound 66) 是一种口服有效的选择性拮抗剂，能够抑制人类和小鼠的NOD1。NOD1 antagonist-2 (compound 66) 能够阻断NOD1诱导的NF-κB和MAPK途径。

NOD1 antagonist-1 (compound 37) 对NOD1具有拮抗作用，并对NOD1/NOD2表现出一定的选择性，IC50值分别为9.18 μM和20.8 μM。

NOD2 antagonist 1 (compound 32) 是一种有效的、选择性的 NOD2 拮抗剂 (IC50: 5.23 μM)。NOD2 antagonist 1 在 THP-1 细胞，对 Muramyl dipeptide (MDP) 诱导的 IL-8 分泌表现出抑制作用。NOD2 antagonist 1 在 PBMCs 细胞，可以抑制 MDP 诱导的 IL-6、IL-10 和 TNF-α 的水平升高。

AC1NOD4Q is a novel blocker of hox antisense intergenic rna (hotair) by abrogating the scaffold interaction with ezh2

NOD1/2 antagonist-1 是一种有效的NOD1/2双拮抗剂，其IC50值分别为 1.13 (NOD1) 和 0.77 μM (NOD2)。NOD1/2 antagonist-1 有可接受的 T1/2(67.6 min)。NOD1/2 antagonist-1 可提高紫杉醇 (PTX) 的抗肿瘤作用。

APD-94 是一种同时作用于微管蛋白 (tubulin) 和 Bmi-1 的双重抑制剂。它通过干扰微管蛋白的聚合和抑制 Bmi-1 的表达，使癌细胞在 G2/M 期停滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，从而抑制癌细胞的增殖。APD-94 在 NOD/SCID 小鼠的 HT29 细胞异种移植瘤生长中表现出抑制作用，可用于结直肠癌研究。

NLRP3-IN-9 (INF-4E) 是 NLRP3 ATPase 和 caspase-1 的抑制剂。 NLRP3-IN-9 通过不可逆地捕获硫醇亲核体发挥作用，以时间和浓度依赖性方式防止 ATP 和尼日利亚菌素触发的人 THP-1 细胞焦亡。

FKGK 18 is an inhibitor of group VIA (GVIA) calcium-independent phospholipase A2 (iPLA2). It inhibits GVIA iPLA2 by 99.9% at 0.091 mole fraction in a mixed micelle activity assay and is selective for GVIA iPLA2 over GIVA cPLA2 and GV sPLA2 where it shows 80.8 and 36.8% inhibition, respectively. FKGK 18 inhibits iPLA2β activity in cytosolic extracts from INS-1 cells overexpressing iPLA2β (IC50 = ~50 nM) as well as iPLA2γ activity in mouse heart membrane fractions (IC50s = ~1-3 μM). It inhibits glucose-induced increases in prostaglandin E2 production and insulin secretion in human pancreatic islets when used at a concentration of 10 μM and inhibits thapsigargin-induced apoptosis in INS-1 cells overexpressing iPLA2β in a concentration-dependent manner. FKGK 18 (20 mg/kg, 3 times per week) reduces blood glucose levels in an intraperitoneal glucose tolerance test, decreases the incidence of diabetes, and increases serum insulin levels in non-obese diabetic (NOD) mice.

AD4是一种青蒿素衍生的PROTACs，具有针对PCLAF的高效降解能力，在RS4;11细胞中的IC50仅为0.6 nM。通过激活p21/Rb轴，AD4展现出明显的抗肿瘤活性。此外，AD4在NOD/SCID小鼠移植的RS4;11模型中显著延长了生存时间，证实了其体内疗效。

GAD65 (524-543) 是具有生物活性的肽，属于谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 氨基酸片段 524-543。作为胰岛抗原的关键片段之一，该肽在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中，可诱导增殖性 T 细胞反应。GAD65 (524-543) 对T细胞克隆BDC2.5具有特异性刺激作用，但可能存在亲和力较低的问题。此外，p524-543免疫可增强NOD小鼠对通过BDC2.5 T细胞过继转移诱导的1型糖尿病的敏感性。

DiaPep277为源自HSP60第437-460位点的24个氨基酸组成的多肽，能够抑制NOD小鼠β-细胞破坏进展，并在糖尿病动物模型中对T细胞表现出免疫调节功能。

NLRP3-IN-38 (Compound 18), 一种NLRP3抑制剂，能够抑制NLRP3炎性体的激活，其EC50值为23 nM。

Tregitope 289 是源自免疫球蛋白 G (IgG) Fc 区域的高度保守的 T 细胞表位肽，能够刺激自然调节性 T 细胞的扩增。当与 1 型糖尿病 (T1D) 抗原一同递送时，Tregitope 289 可以延缓高血糖的发展，并降低 NOD 鼠模型中糖尿病的发病率。它在 T1D 及其他自身免疫疾病研究中具有应用潜力。