nav1.1

Nav1.1 activator 1 is a highly potent activator of Nav1.1 with BBB penetration.

Nav1.1-IN-B is a selective NaV1.1 inhibitor which reduces visceral hypersensitivity.

Lu AE98134, an activator of voltage-gated sodium channels, acts as a partly selective Nav1.1 channels positive modulator. Lu AE98134 also increases the activity of Nav1.2 and Nav1.5 channels but not of Nav1.4, Nav1.6 and Nav1.7 channels. Lu AE98134 can be used to analyze pathophysiological functions of the Nav1.1 channel in various central nervous system diseases, including cognitive restoring in schizophrenia, et al[1].

GDC-0310是一种选择性和可口服的Nav1.7抑制剂，对人Nav1.7的IC50=0.6 nM，可用于研究疼痛。

AA43279 is a novel selective Nav1.1 activator, increasing the firing activity of parvalbumin-expressing, fast-spiking GABAergic interneurons and increasing the spontaneous inhibitory post-synaptic currents (sIPSCs) recorded from pyramidal neurons.

ICA-121431 (2,2-Diphenyl-N-[4-(thiazol-2-ylsulfamoyl) 是强效的、广谱的电压门控钠通道阻滞剂，对人 Nav1.1 和 Nav1.3 亚型具有等效选择性，IC50分别为 13 nM 和 23 nM。它对Nav1.2 的抑制作用较弱，IC50为240 nM，对 Nav1.4、Nav1.6、抗TTX 的人 Nav1.5、Nav1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性，IC50>10 μM。

PF 05089771 tosylate 是口服有效的、选择性的Nav1.7丙烯酰胺抑制剂。PF 05089771 tosylate 具有用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。

Phrixotoxin 3 TFA 是一种高效的电压门控钠通道阻滞剂，对NaV1.2、NaV1.3、NaV1.4、NaV1.1及NaV1.5的IC50值分别为0.6、42、72、288和610 nM。该化合物通过改变门控动力学的去极化并阻断钠电流的内向流，调控电压门控钠通道，表现出类似典型门控修饰毒素的作用机制。

GrTx1是一种从Grammostola rosea蜘蛛的毒液中分离的肽毒素。该分子能够阻断sodium channel，对Nav1.1，Nav1.2，Nav1.3，Nav1.4，Nav1.6和Nav1.7具有不同的抑制作用，IC50值分别为0.63 µM, 0.23 µM, 0.77 µM, 1.29 µM, 0.63 µM和0.37 µM，适用于神经疾病的研究领域。

Hm1a为一种具有多个二硫键的蜘蛛毒肽，兼作NaV1.1激活剂。在Dravet综合征(DS)小鼠模型中，Hm1a能够修复受损的抑制性中间神经元功能。

δ-Theraphotoxin-Hm1b是一种42个氨基酸的肽，从多哥星暴狼蛛(Heteroscodra maculata)毒液中分离得到。该化合物选择性抑制NaV1.1失活，对NaV1.7无效。

δ-Theraphotoxin-Hm1a毒素是一种针对Nav1.1通道的选择性激活剂，能够诱发疼痛反应和增强触觉敏感度，常用于研究肠易激综合征。

δ-Buthitoxin-Hj2a为一种蝎毒肽，具有对NaV1.1通道的高效激动作用，其EC50值为32 nM。它适用于Dravet综合征（DS）的相关研究。

δ-Buthitoxin-Hj1a为蝎毒肽，作为NaV1.1激动剂具有高效性，其半最大有效浓度(EC50)为17 nM。该化合物适用于Dravet综合征(DS)的研究领域。

GsAF-I是Nav和hERG1通道的有效阻滞剂，其IC50值针对Nav1.1、Nav1.2、Nav1.3、Nav1.4、Nav1.6、Nav1.7和hERG1分别为0.36μM、0.6μM、1.28μM、0.33μM、1.2μM、0.04μM和4.8μM。

Ceratotoxin-1 (CcoTx1)为电压门控钠通道亚型的抑制剂，特别是对Nav1.1/β1、Nav1.2/β1、Nav1.4/β1和Nav1.5/β1具有不同程度的抑制效果，其IC50值分别为523 nM、3 nM、888 nM和323 nM。此外，Ceratotoxin-1对Nav1.8/β1亦有抑制作用。

Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是抑制sodium channels的一种蜘蛛毒液肽，其对Nav1.7的IC50为80 nM，对Nav1.1为301 nM，显示出缓解疼痛的潜能。

LTGO-33 是一种具有物种特异性的电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂，抑制 NaV1.8、 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9。LTGO-33 抑制野生型和多重 NaV1.8 与人类疼痛疾病相关的变异，可用于研究疼痛。

Potent blocker of voltage-gated sodium channels (IC50 values are 0.6, 42, and 72 nM for NaV1.2, NaV1.3 and NaV1.5 respectively). Blocks inward sodium currents in a voltage-dependent manner.

Potent Nav1.7 blocker (IC50 = 2.5 nM). Also inhibits Nav1.1, Nav1.2, Nav1.3 and Nav1.6 in the nanomolar range. Exhibits no effects on Cav channels or nAChR at 5 μM. Demonstrates analgesic activity in vivo; antagonizes effects of scorpion-venom toxin OD1 a