mononuclear

Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化的外周血单个核细胞的HIV-1感染。 它是一种咪唑喹啉类似物，是一种 TLR7/8 激动剂。

(S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) 是一种 cAMP 依赖性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50=1100 nM。它能够抑制人单核细胞产生的肿瘤坏死因子 α (TNFα)。

5J-4 是一种有效的钙释放激活钙通道 (CRAC) 和钙池操纵性钙内流(SOCE) 阻滞剂。 5J-4 减少 IL-17 的产生并降低 RORα 和 RORγt 的表达。

Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7/8选择性抑制剂，在HEK293 细胞中，IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。

AZD7624 是一种 p38 抑制剂，具有强大的抗炎活性。

Amlexanox (AA673) 是一种特异性的 IKKε和 TBK1抑制剂，其 IC50=1-2 μM。

AZD-4877 是一种高效的纺锤体驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂，对其 IC50 值为 2 nM。 AZD-4877 是 Ispinesib 的另一种构型， 能够抑制细胞有丝分裂，诱导形成单极纺锤体表型，介导细胞凋亡(Apoptosis)。 AZD-4877 具有抗肿瘤活性，对循环外周血单核细胞 (PBMC)有抑制作用。

MG-T-19是一种TIM-3抑制剂（KD=0.26 μM），显著抑制TIM-3与PtdSer、CEACAM1和Gal-9的相互作用，增加PBMCs中TNF-α和IFN-γ的产生，从而重新激活T细胞对肿瘤的攻击能力。

AZD2906, a selective glucocorticoid receptor (GR) agonist, demonstrates inhibitory concentrations (IC50s) of 2.2 nM in human GR, 0.3 nM in rat peripheral blood mononuclear cells (PBMC), 41.6 nM in human whole blood, and 7.5 nM in rat whole blood, respectively[1]. Additionally, it induces an increase in micronucleated immature erythrocytes within rat bone marrow.

Manumycin A 是一种具有抗癌活性的抗生素，是哺乳动物硫氧还蛋白还原酶-1 （TrxR-1） 抑制剂。Manumycin A 以剂量依赖性方式抑制 TNF α 刺激的 THP-1 细胞和外周血单核细胞中 IL-1β 、IL-6 和 IL-8 的产生，诱导细胞凋亡。

Apoptosisinducer 26 (化合物 [AgCl(dap2SH)(PPh3)2]) 作为一种基于单核 Ag(I) 配体的化合物，展现出针对多种细菌菌株和癌症细胞系的显著抗菌及抗癌活性。该化合物可促使 Ag(I) 离子在细菌的周质中聚集，有效地抑制革兰氏(+)和革兰氏(-)细菌的增长。此外，Apoptosisinducer 26 还能够介入 CT DNA 的碱基对之间，引发 A549 细胞的凋亡过程，并具备清除自由基的功能，有助于防御氧化压力。

4''-C18 EGCG 具备高效的抑制作用，针对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶，其 IC50 值分别为 3.74 μM 和 0.81 μM。该化合物通过抑制碳水化合物水解酶来降低氧化应激和炎症，展现出抗糖尿病的活性。此外，4''-C18 EGCG 还能下调促炎细胞因子，对原代人外周血单核细胞 (PBMC)、3T3-L1 和 HEK 293 非癌细胞系的细胞毒性为 50 μM。

Lenacapavir，又名GS-6207，是一种HIV-1 capsid抑制剂。其对23种来自不同亚型的HIV-1临床分离株表现出平均EC50为50 pM (20-160 pM)，这些测试是在周围血单核细胞（PBMCs）中进行的。Lenacapavir在体外显示出皮克摩尔级的有效性，且对现有抗逆转录病毒类化合物没有交叉抗性。此外，在HIV-1感染者中，Lenacapavir展现出强大的抗病毒活性，无论治疗历史如何，都没有发现对Lenacapavir的预存在抗性。

VZMC013是一种针对MOR-CCR5异源二聚体的有效化学探针，可以抑制因阿片类化合物加剧的HIV-1进入。VZMC013对MOR和CCR5都具有纳摩尔级的结合亲和力，能抑制CCL5激活的钙离子动员，并显著提高了抗HIV-1BaL活性，较先前报道的双价配体有显著提升。在共表达CCR5和MOR的TZM-bl细胞中，VZMC013抑制病毒感染的效果超过仅表达CCR5的细胞。此外，VZMC013在依赖浓度的方式中阻断了人类免疫缺陷病毒(HIV)-1在外周血单核细胞(PBMC)中的进入，并且在激活植物血凝素的PBMC细胞中对阿片类化合物加速的HIV-1进入的抑制作用比在无阿片类化合物环境中更为有效。

MN-25 (compound 4a) 是一种可口服的吲哚吡啶酮，作为新型大麻素配体。其针对CB1和CB2的Ki分别为245 nM和11 nM。MN-25 展示出CB2激动剂活性，能够在体外抑制人外周血单核细胞中TNF-R的释放，IC50为33 μM。然而，在小鼠急性炎症模型中，以口服剂量高达50 mg/kg时未显示出疗效。

Gardiquimod (hydrochloride) 是一种咪唑啉类的TLR7/8激动剂。它能够抑制巨噬细胞和激活外周血单个核细胞 (PBMCs) 的HIV-1感染。当浓度低于10 μM时，Gardiquimod (hydrochloride) 可以特异性地激活TLR7。

SMU-14a 是一种 TLR3 抑制剂 (IC50: 0.18 µM)，可抑制小鼠腹膜巨噬细胞的 IL-6 分泌，并下调人外周血单核细胞中的 TNF-α。它通过 NF-κB、MAPK 和 IRF3 信号通路减少 p65、ERK 及 TBK1 的磷酸化，同时降低血清丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 和天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 水平，以实现其抗炎效果。SMU-14a 适用于急性肝炎的相关研究。

LMB-100 是一种靶向 MSLN/Mesothelin 的人类免疫毒素。它能够引发全身性炎症反应和 CD8 T 细胞的募集。在人外周血单核细胞移植的间皮瘤小鼠模型以及人表达间皮素的同基因肺腺癌小鼠模型中，LMB-100 可以增强抗 PD-1 抗体的抗肿瘤效应。LMB-100 可应用于间皮瘤的研究。

STF-1084是一种细胞不可透过的ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase family member 1 (ENPP1)抑制剂，具有选择性地抑制ENPP1的作用，其显著Ki为0.11 µM。该化合物对ENPP2和alkaline phosphatase (ALP)的选择性较低，明显Kis分别为5.5和>100 µM，并在1 µM时对468种激酶组不影响。STF-1084能抑制在过表达ENPP1和表达cGAS的293T细胞中cGAMP的胞外降解，IC50为0.340 µM。在CD14+人类外周血单个核细胞（PBMCs）中，广告于ENPP1过表达和cGAS表达的293T细胞中培养的STF-1084处理条件下，该化合物促进编码IFN-β基因的mRNA表达。在体内研究中，STF-1084与电离辐射组合使用时，能在4T1小鼠乳腺癌模型中增加肿瘤相关CD11c+细胞在抗原呈递细胞（APCs）中的比例。

TLR7/8 agonist 13 是一种具备口服活性的化合物，可作为TLR7 (最低有效浓度 (LEC) [hTLR7] = 1.6 μM) 和TLR8 (LEC [hTLR8] = 1.6 μM) 的双重激动剂。此化合物对人外周血单核细胞 (hPBMC) 展现激动效用 (LEC [hPBMC] = 0.5 μM)。在小鼠和食蟹猴实验中，TLR7/8 agonist 13 能诱导内源性 IFNα 的产生，激活髓系树突状细胞和单核细胞，使其向 TH1 表型转化。于慢性 AAV-HBV 小鼠模型中，此化合物有效减少病毒载量和HBV表面抗原。此外，TLR7/8 agonist 13 具备间接诱导 IFNγ 的潜力，增强HBV抗原特异性 CD8 T 细胞介导的应答生成。TLR7/8 agonist 13 可用于乙型肝炎病毒的研究。

ODN 2216 sodium 是一种专针对人类的 TLR9 (toll 样受体 9) 配体或激动剂。它可诱导大量 IFN-α 和 IFN-β 的生成，通过 pDC (浆细胞样 DC) 诱导 IFN-α，并通过 DC (树突状细胞) 产生 IL-12(p40)。ODN 2216 可刺激外周血单核细胞 (PBMC) 间接产生 IFN-γ，这一过程由 IFN-α/β 介导。此外，ODN 2216 sodium 能激活 NK 细胞，增强 IFN-γ 在 TCR 触发的 CD4+T 细胞中的生成。

Myelin Basic Protein (87-99) Acetate (Myelin Basic Protein (87-99) Acetate (118506-26-6 Free base)) 是一种致脑炎肽，可诱导碱性蛋白特异性 T 细胞增殖。 它导致外周血单核细胞中的 Th1 极化，这与多发性硬化症 (MS) 有牵连。

BX 513 hydrochloride(VUF 2274 HCl) 是一种选择性的CCR1拮抗剂（Ki=0.04 µM），在THP-1单核细胞中能够浓度依赖性地抑制CCL18诱导的酸化增加，还能够抑制RANTES-和CCL18诱导的外周血单核细胞（PBMC）趋化。

5-Et-ddU, Structure-activity relationships of pyrimidine nucleosides as antiviral agents for human immunodeficiency virus type 1 in peripheral blood mononuclear cells.