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  • PK11000
    T445938275-34-2
    PK11000 是一种烷化剂,可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型p53的 DNA 结合结构域。
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  • Eras-4001
    T2128293024878-19-8
    Eras-4001是一种小分子泛KRAS抑制剂,能够同时作用于KRAS野生型及多种突变形式,并抑制其与RAF等效应蛋白的信号传导,从而阻断RAS/MAPK通路活性。Eras-4001在前期研究中表现出对KRAS的高亲和力(纳摩尔级IC₅₀),并在多种KRAS突变肿瘤模型中诱导肿瘤回缩,显示出潜在的抗肿瘤治疗价值。
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  • CDK2 degrader 2
    T893443030271-16-7
    CDK2 degrader2 是一款属于PROTAC类的CDK2降解剂.其作用机制为通过CDK2结合部分 (CBM) 与CDK2蛋白发生结合,导致蛋白泛素化,进而通过泛素-蛋白酶体途径 (UPP) 实现CDK2的降解.在MKN1细胞中,CDK2 degrader2显示出强效的降解活性,其DC50值低于100 nM,且平均Dmax值超过75%。
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