mkk4

Vacquinol-1 能够激活 MAPK 通路，是MKK4特异性激活剂。它可以诱导肝细胞癌细胞凋亡，在多形性胶质母细胞瘤小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。

BSJ-04-122 是一种共价 MKK4 7 双重抑制剂，对 MKK4 和 MKK7 有抑制作用 ，IC50 值分别为 4 nM 和 181 nM。BSJ-04-122 可用于研究癌症。

3',4',7-Trihydroxyisoflavone 是大豆异黄酮大豆苷元衍生物，是 Cot (Tpl2 MAP3K8) 和 MKK4 抑制剂，具有抗癌、抗血管生成和自由基清除特性。3',4',7-Trihydroxyisoflavone 通过调节小鼠胆碱能功能和BDNF信号通路增强记忆作用，可改善因内源性或外源性糖皮质激素而受损的皮肤屏障功能，可用于研究特应性皮炎。

Darizmetinib (HRX215, HRX-0215) 是一种MKK4抑制剂，MKK4 的抑制导致 MKK7 和 JNK1 信号通路的增强，进而激活转录因子 ATF2 和 ELK1，促进细胞增殖和肝再生。

H-1152 dihydrochloride (H-1152 2HCl) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 的特异性抑制剂，IC50 为 12 nM，Ki 为 1.6 nM。 H-1152 dihydrochloride 抑制 PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMKII，IC50 值分别为 3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。

H-1152 是一种膜通透的选择性ROCK 抑制剂，Ki 为 1.6 nM，对ROCK2的IC50为 12 nM。

E6201 (ER-806201) is a potent dual kinase inhibitor targeting MEK1 and FLT3, inhibiting their activities in an ATP-competitive manner. It effectively suppresses MEK1-induced ERK2 phosphorylation (IC50 = 5.2 nM), MKK4-induced JNK phosphorylation (IC50 = 91 nM), and MKK6-induced p38 MAPK phosphorylation (IC50 = 19 nM). E6201 exhibits anti-tumor and anti-psoriasis effects [1] [2].

Ro 31-8220 是一种有效的PKC 抑制剂，对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的IC50值为 5，24，14，27，24 和 23 nM。Ro 31-8220还显著抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50值分别为3，8，15，38 nM，对 MKK3，MKK4，MKK6 和 MKK7 无作用。

Isoangustone A has antitumor activity, it can induce G1 cycle arrest in DU145 human prostate and 4T1 murine mammary cancer cells, it inhibits cell proliferation by targeting PI3K, MKK4, and MKK7 in human melanoma. Isoangustone A dampens mesangial sclerosis associated with inflammation in response to high glucose through hindering TGF-β and NF-κB signaling. Isoangustone A also shows strong ferric reducing activities and effectively scavenged DPPH, ABTS(+), and singlet oxygen radicals.